Способ получения экстракта валерианы Советский патент 1986 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способам получения лекарственных средств из растительного сырья.

Цель изобретения - повышение активности целевого продукта за счет использования в качестве экстраген- та подсолнечного масла.

По степени седативных свойств масляный экстракт валерианы в 1,5- 3 раза превосходит жидкий спиртовой экстракт растения, а по результатам изучения условно-рефлекторной деятельности - в 8-10 раз.

Способ осуществляют следующим образом.

Экстракцию корневищ с корнями валерианы проводят подсолнечным маслом, которое более полно извлекает валепотриаты и эфирное масло.

Пример 1. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 0,5 содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом репер- коляции в батарее из трех перколя- торов с мешалками и водяным обогревом при 16 С. В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья. Время одной экстракции 1 ч. При вводе батареи в рабочий режим в каждый перколятор заливают 500 мл экстрагента (100 мл подсолнечного масла и 400мл извлечения из предыдущего перколя- тора), в головной перколятор - дополнительно 100 мл подсолнечного ма ла, из каждого перколятора сливают 400 мл извлечения. При рабочем режиме батареи в каждый перколятор заливают 300 мл зкстрагента (100 мл подсолнечного масла и 200 мл извлечения из предьщущего перколятора), из каждого перколятора сливают 200 мл извлечения. Каждый цикл повторяют

Внутрь

То же

- 102,5+3,67 100 163,7+17,3 100 133,1+6,85 130 198,8+19,9 121 127,5+5,4 124 204,4+21,8 125

0

5

20

3 раза, из головного перколятора производят каждый раз слив 100 мл готового продукта. Из 0,3 кг сьгрья получают 0,3 кг экстракта с содержанием 1,44% суммы валепотриатов и 0,36% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов -90%. Выход эфирного масла 80%.

Пример 2. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной с содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мещалками и водяным обогревом при . В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья. Далее процесс ведут как в примере 1. В результате из 0,3 кг сырья получают 0,3 кг-экстракта с содержанием 1,44% суммы валепотриатов и 0,36% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов 90%. Выход эфирного масла 80%..

П р и м е р 3. Измельченньй корневища с корнями валерианы лекарственной с содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогревом при 50 с. В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья. Далее процесс ведут как в примере 1.

35 В результате из 0,3 кг получают

0,3 кг экстракта с содержанием 1,437% суммы валепотриатов и 0,355% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов 89,7%. Выход эфирного масла 79,0%.

40 Увеличение активности поясняется следующими данными.

Влияние масляного и жидкостного спиртового экстрактов валерианы лекарственной на снотворные эффекты

45 хлоралгидрата и барбитзфатов представлено в табл. 1.

Таблица 1

25

30

Конт-Подкожрольно

1100,0То же

230,0- Конт-Внутрьроль

1100,0То же 230,0

Достоверно при Р 0,05,

Результаты изучения специфической нейротропнойi активности показали, что масляный экстракт валерианы пролонгирует хлоралгидратный сон при введении внутрь на 24-30%, а при введении подкожно на 16-18% по сравнению с длительностью сна в контрольных группах. Удлинение барбйталово- го сна при введении данного препарата внутрь равно 21-25%, а на фоне .

Спирто- вый экс- тракт валерианы

То же

Продолжение табл.1

90,4±4,0100 133,5t19,0100

105,8+6,0118 229,5±25,2171

104,8±7,1116 209,3±17,3156

87,5±6,4100 83,3+6,97100

80,7+8,9 93 76,7+9,52 92

39,3+6,3 114 90,3+7,2 108

подкожного применения он увеличивается уже на 56-71%. При изучении жидкого экстракта валерианы не установлено отчетливых изменений в продолжительности хлоралгидратного и гексе- налового сна.

Влияние масляного и спиртового экстрактов валерианы лекарстенной на условно-рефлекторную активность крыс, представлено в таёл. 2. Таблица2

г

+ 1,8 -4,6

Иззпгение влияния экстрактов валерианы на условно-рефлекторную активность крыс показало, что масляный экстракт валерианы в дозе 1100 мг/кг угнетает условно-рефлекторные реакции на 15,9% по отношению к спиртовому в той же дозе, а суммарный латентный период увеличивается на 14,2%. Масляный экстракт валерианы в дозе 230 мг/кг по срав

1100

82

То же

230

81

1 too 88

230

87

Примечание. Двигательная активность контрольной группы животных принята за 100%.

Проведенные исследования показали, что и масляный,и жидкий экстракты валерианы вызывают снижение спонтанной двигательной активности (через 30 мин после введения масляного экс- Тракта в дозах 1,1 г/кг и 230 мг/кг двигательная активность снизилась на 23 и 32%). Введение жидРедактор М.Дылын

Составитель Е.Зорин

Техред И.Гайдош Корректор М.Самборская

Заказ 4356/7

Тираж 660 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР

по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

нению со спиртовым в той же дозе уменьшает число выработанных условно-рефлекторных реакций на 11,1%, увеличивая суммарный латентный период на 12,6%.

Влияние масляного и жидкого экстрактов валерианы на спонтанную двигательность мьш1ей представлено в табл. 3

Т аблицаЗ

77

100

78

89

68

66

85

78

90

71

56

100

85

66

63

73

кого экстракта в тех же дозах приводит к снижению двигательной активности лишь на 10 и 15% соответственно дозам. Полученные данные пока зы- вают, что масляный экстракт валерианы превосходит жидкий спиртовый по способности снижать двигательную активность.