Способ микрокапсулирования Советский патент 1987 года по МПК A61K9/52 

fO

20

25

Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения мик- рокапсулированных препаратов.

Целью изобретения является сокращение продолжительности процесса путем прибавления к дисперсии гомогенизирующего компонента, смешивающегося с неполярной жидкостью и с растворителем для полимера.

Способ осуществляют следующим образом.

Смесь раствора пленкообразующего полимера в растворителе и микрокапсу- лируемого вещества диспергируют в неполярной жидкости, не растворяющей полимер и капсулируемое вещество и не смешивающейся с растворителем, после чего, удаляя растворитель из дисперсии, к полученной дисперсии прибавляют жидкий гомогенизирующий компонент, смешивающийся как с растворителем полимера, так и с неполярной жидкостью и с растворителем, преимущественно, хлороформ или дециловый спирт, или толуол, или дизтиловый эфир, причем количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110% от количества, обеспечивающего полное смешение жидких компонентов.

Пример. К 60 мл вазелинового масла прибавляют при перемешивании дисперсию 3 г порошка NaCl (размер частиц менее 40 мкм) в 40 мл 8%-ного раствора ацетилфталилцеллюлозы в ацетоне. Смесь энергично перемешивают в течение 1-5 мин при 18-20°, к полученной дисперсии за 1 миН прибавляют 31,6 мл хлороформа, смесь перемещива- ют 10 мин, продукт отделяют, от жидкой фазы фильтрованием, промывают гексаном и сушат на воздухе при 20 1 ч и в вакууме при 40°С 2 ч и получают микрокапсулы (выход 98%), со-, держащие 48,4% NaCl, из которых 75% составляют микрокапсулы с размером частиц менее 100 мкм. Содержание за- капсулированного NaCl в мнкрокапсу- лах 98%. Филь.трат, представляющий из себя смесь (60:32:31,6 об.ч) вазелиСоставитель М.Позняк Редактор А.Долинич Техред В.Кадар

289494 2

нового масла, ацетона и хлороформа, перегоняют на ректификационной колонке с 40 теоретическими тарелками при 755 мм и получают фракции ацето- 5 на с т.кип.55-56°, (выход 90%), хлороформа с т.кип. 59-61°С (выход 86%) и в кубовом остатке - вазелиновое масло (выход 92%). Общее время, затраченное на проведение собственно микрокапсулирования (от начала прибавления хлороформа до начала фильтрования), составляет 11 мин.

При осуществлении процесса исполь- 5 зованием реактора объемом 63 л при 50%-ном заполнении время, затраченное на проведение собственнр процесса микрокапсулирования, составляет 13 мин, выход фракции продукта с размером менее 100 мкм - 70% от общего выхода продукта, степень регенерации хлороформа, ацетона и вазелинового масла 96, 97 и 97% соответственно.

Формула изобретения

Способ микрокапсулирования путем диспергирования в нецолярной жидкости, не растворяющей полимер, смеси

раствора пленкообразующего полимера в растворителе и действующего вещества - хлорида натрия, карбоната кальция , с последующим удалением растворителя из дисперсии, отделением мик35 рокапсул от неполярной жидкости и их промывкой, отличающийся тем, что,, с целью сокращения продолжительности процесса, удаление растворителя из дисперсии осуществляют

40 добавлением к дисперсии гомогенизиру- ,ющего жидкого компонента, смешивающегося с неполярной жидкостью и с растворителем, преимущественно хлороформ, или децилювый спирт, или толу 5ол, или диэтиловый эфир, причем количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110% от количества, обеспечивающего полное смешение жидких компонентов.

Корректор В.Бутяга

Заказ 7837/6 Тираж 617Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР

по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д.4/5

Производственно-полиграфическое предприятие,г.Ужгород,ул.Проектная,4

При осуществлении процесса исполь- зованием реактора объемом 63 л при 50%-ном заполнении время, затраченное на проведение собственнр процесса микрокапсулирования, составляет 13 мин, выход фракции продукта с размером менее 100 мкм - 70% от общего выхода продукта, степень регенерации хлороформа, ацетона и вазелинового масла 96, 97 и 97% соответственно.

25

Формула изобретения

Способ микрокапсулирования путем диспергирования в нецолярной жидкости, не растворяющей полимер, смеси

раствора пленкообразующего полимера в растворителе и действующего вещества - хлорида натрия, карбоната кальция , с последующим удалением растворителя из дисперсии, отделением мик35 рокапсул от неполярной жидкости и их промывкой, отличающийся тем, что,, с целью сокращения продолжительности процесса, удаление растворителя из дисперсии осуществляют

40 добавлением к дисперсии гомогенизиру ,ющего жидкого компонента, смешивающегося с неполярной жидкостью и с растворителем, преимущественно хлороформ, или децилювый спирт, или толу 5ол, или диэтиловый эфир, причем количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110% от количества обеспечивающего полное смешение жидких компонентов.

Корректор В.Бутяга

Изобретение относится к фарма- ции и позволяет сократить технологический процесс микрокапсулирования лекарственных средств. Смесь раствора пленкообразующего полимера в растворителе и микрокапсулируемого вещества диспергируют в неполярной жидкости, нерастворяющей полимер и кап- сулируемое вещество и не смешивающейся с растворителем. Растворитель удаляют из дисперсии. К дисперсии добавляют жидкий гомогенизирующий компонент, смешивающийся с растворителем полимера, неполярной жидкостью и одним из растворителей (хлороформом, дециловым спиртом, толуолом, дь1этиловым эфиром). Количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110% количества, обеспечивающего смешение жидких компонентов. с S kn