ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО Советский патент 1995 года по МПК A61K31/70 A61K9/08 

Изобретение относится к медицине и касается противоопухолевых средств.

Цель повышение фармакологической активности и снижение побочных эффектов.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

П р и м е р 1.

3-(α -L-арабинопира-
нозил-1)-1-метил-1-нит- розомочевина 5,0 Поливинилпирролидон (м.м. 12600) 5,0 Сорбиновая кислота 0,04 Вода для инъекций до 100,0
Лекарственное средство перед применением готовят путем растворения композиции в воде или 5%-ном растворе глюкозы при слабом встряхивании, избегая нагревания. Раствор вводят больному внутривенно.

П р и м е р 2.

3-(α-L-арабинопира-
нозил-1)-1-метил-1-нит- розомочевина 7,5 Поливинилпирролидон (м.м. 12600) 7,5 Сорбиновая кислота 0,06 5%-ный раствор глю- козы для инъекций до 100,0 П р и м е р 3. 3-(α-L-арабинопира- нозил-1)-1-метил-1-нит- розомочевина 10,0 Поливинилпирролидон (м.м. 12600) 10,0 Сорбиновая кислота 0,08 Вода для инъекций до 100,0
П р и м е р 4. Больная С. 48 лет. Поступила в ОНЦ МЗ ГССР с диагнозом: меланома кожи левой стопы, метастазы в паховые лимфоузлы справа, состояние после иссечения первичного очага, паховой лимфаденэктомии справа, иссечения рецидива в области послеоперационного рубца в с/3 правого бедра. При поступлении у больной в н/3 послеоперационного рубца на коже правого бедра имелся опухолевый узел размером 10х8 см, плотной консистенции, вколоченный. После проведения I курса монохимиотерапии предлагаемый лекарственным средством опухолевый узел уменьшился до 8х5 см, после II и III курса лечения опухолевый узел уменьшился до 3х4 см. В последующем больной проведен IV курс химиотерапии, отмечена стабилизация опухоли, что дало возможность оперативно удалить опухолевой узел. Далее больная получила V и VI курсы химиотерапии препаратом. В настоящее время данных об активности процесса нет. Ремиссия длительностью в 8 месяцев.

П р и м е р 5. Больной Л. 60 лет. Поступил в ОНЦ МЗ ГССР с диагнозом: меланома кожи левой пятки с изъявлением, метастазы в паховые лимфоузлы справа. При поступлении у больного имеется язвенная поверхность на коже тыльной поверхности левой стопы размерами 6х7 см с ихорозным запахом, кровянистым отделяемым. В левой паховой области определяется паховый л/узел размерами 4х3 см синюшного цвета, плотной консистенции. После I курса химиотерапии предлагаемым лекарственным средством язва на коже левой стопы зарубцевалась. Паховый узел слегка уменьшился до 1х2 см, стал меньше интенсивно окрашен. После II и III курсов химиотерапии паховый узел перестал определяться. Больной находится в ремиссии в течение 9 месяцев.

П р и м е р 6. Больной М. 71 год. Поступил в ВОНЦ АМН СССР с диагнозом: метастаз меланомы кожи стопы в подкожно-жировую клетчатку правой подмышечной области. Состояние после иссечения первичной опухоли. В правой подмышечной области опухолевое образование 0,5 см (цитологически N метастаз меланомы). После проведения I курса лечения предлагаемым лекарственным средством метастаз исчез. Проведен второй курс лечения, после чего ремиссия сохраняется в течение 6 месяцев.

П р и м е р 7. Больная К. 59 лет. Поступила в ВОНЦ АМН СССР с диагнозом: рецидив меланомы кожи правого плеча, метастазы в кожу правого плеча. Состояние после лечения первичной опухоли. При поступлении на коже правого плеча в области п/о рубца имеются множественные опухолевые пигментные высыпания от 0,1 до 0,8 см. После проведения 5 курсов лечения предлагаемым лекарственным средством получен полный эффект. Проведено еще 4 профилактических курса лечения препаратом. Ремиссия сохраняется в течение 10 месяцев.

Предлагаемое лекарственное средство (Араноза) эффективно при ряде рефрактерных опухолей: меланобластоме, раке желудка, раке легкого и др. (см. табл.1).

Предложенное средство по сравнению с известным проявляет более высокую фармакологическую активность и более низкую токсичность, что отражено в табл.2,3.

Изобретение относится к медицине и касается противоопухолевых средств. Цель - повышение фармакологической активности и снижение побочных эффектов. Лекарственное средство содержит 3 - (α -L-арабинопиранозил-1)-1-метил-1-нитрозомочевину, поливинилпирралидон, сорбиновую кислоту и воду для инъекций или 5%-ный раствор глюкозы при определенном соотношении компонентов.

ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО, содержащее производное нитрозомочевины и растворитель, отличающееся тем, что, с целью повышения фармакологической активности и снижения побочных эффектов, оно дополнительно содержит поливинилпирролидон и сорбиновую кислоту, в качестве производного нитрозомочевины 3 α L арабинопиранозил-I)-I-метил-I-нитрозомочевину, а в качестве растворителя - воду для инъекций или 5%-ный раствор глюкозы при следующих соотношениях, мас.

3-( a L арабинопиранозил-I)-I-метил-I-ни
трозомочевина 5,0 10,0
Поливинилпирролидон (мм.12600) 5,0 10,0
Сорбиновая кислота 0,04 0,08
Вода для инъекций или 5%-ный раствор глюкозы До 100,0