Способ усиления действия биологически активных веществ Советский патент 1992 года по МПК A61K35/64 A61K9/00 

Изобретение относится к фармакологии и косметологии и касается усиления действия биологически активных веществ.

Наиболее эффективно изобретение может быть использовано в экспериментальной медицине, в косметологии, а также в практической медицине.

Целый ряд биологически активных веществ, в том числе лекарственных, особенно в составе кремов, мазей и других препаратов для наружного применения снижает биологическую активность в связи с замедленным поступлением в организм, что может быть связано с трудностями их прохождения через кожный покров.

В этой связи, для усиления действия биологически активных веществ к содержащим их препаратам добавляют вспомогательные вещества, способствующие лучшему всасыванию биологически активных веществ. Среди подобного рода вспомогательных веществ чаще всего применяют липосомы.

Наиболее близким к предложенному по технической сущности можно признать способ усиления действия биологически активных веществ, заключающийся в том, что к препарату, содержащему биологически активные вещества, добавляют лецитины с целью получения липосом, обладающих способностью переносить различные БАВ к любым органам и тканям.

Недостатком способа - прототипа и других известных способов является, то, что используемые вспомогательные вещества представляют самостоятельную ценность и их получение связано с определенными технологическими трудностями.

Кроме того, ассортимент вспомогательных веществ, усиливающих действие биологически активных веществ, довольно ограничено.

Цель изобретения - расширение ассортимента вспомогательных веществ, усиливающих действие биологически активных веществ.

сл

с

VJ

00

о VI сл

GO

Поставленная цель была достигнута в результате того, что к препарату, содержащему биологически активные вещества, был добавлен экстракт насекомых группы шелкопрядов.

Исходный препарат может содержать индивидуальное биологически активное вещество или группу таких веществ. Он может иметь форму- раствора, мази, крема или иную форму.

Экстракт насекомых группы шелкопрядов получают путем прямой экстракции насекомых любой стадии развития. Экстракцию проводят органическим растворителем, приемлемым в фармации.Ча - ще всего используют этанол, но может быть использован эфир, ацетон, гексан, хлороформ, и другие экстрагенты. Ткань может быть предварительно измельчена. Экстракцию ведут при 6-70° С при постоянном перемешивании в зависимости от способа экстрагирования от 2 мин до 168 ч.

Такие шелкопряды, как тутовый в широких масштабах используются виелкопроиз- водстве и после получения нити шелка-сырца составляют отход производства.

Для решения поставленной задачи может быть использован и экстракт их ткани дубового шелкопряда.

Экстракт или продукты экстракции из насекомых группы шелкопрядов добавляют к препарату, содержащему биологически активные вещества, в количестве 0,1-50 %, что зависит от конечной формы препарата.

Используемый как вспомогательное вещество экстракт шелкопрядов сЪДержит широкий круг биологически активных веществ и самостоятельно обладает выражен- ной биологической активностью. В частности, экстракт подавляет развитие микроорганизмов и до известной степени предохраняет препарат, в который он введен, от микробного загрязнения, повышая срок его хранения.

Использование предложенного способа позволяет снизить концентрацию биологически активного вещества в препарате без потери общего биологического эффекта.

По сведениям заявителя, в патентной и доступной научно-технической литературе не содержится описания технических решений, предусматривающих использование экстракта шелкопрядов для усиления действия биологически активных соединений.

Пример 1. 500 г куколок дубового шелкопряда растирают в 500 мл ацетона до получения однородной массы, добавляют 1 л ацетона и экстрагируют при комнатной температуре в течение 144 ч, перемешивая

содержимое несколько раз в день. Затем отфильтровывают крупные частицы и центрифугируют при 7000 об/мин. 10 мин. Из супернатанта отгоняют ацетон при 60° С.

Получают сгущенный экстракт. Процент сухого вещества 1,5 %, в обьеме 350 мл.

Пример 2.500 г сухих измельченных куколок тутового шелкопряда, являющиеся отходом шелкопрядильного производства

0 фабрики Пролетарский труд, заливали 500 мл 96 % этанола, растирали до получения однородной массы и экстрагировали 168 ч. лри 32° С при постоянном перемешивании, после чего экстракт отфильтровывали, цен5 трифугировали и использовали надосадоч- ную жидкость для анализа.

В состав экстракта из насекомых группы шелкопрядов входит целый ряд биологически активных веществ, а наличие в

0 приведенном составе ненасыщенных высших жирных кислот ряда Cie : 2 и Cl8 : 3. обладающих хорошим проникающим эффектом, а также широкого спектра свободных аминокислот позволяет значительно

5 усилить проницаемость биологически активных веществ через ткани. Кроме того, наличие в составе экстракта других биологически активных веществ фармакологического действия позволяет усилить

0 действующее начало целого ряда основных биологически активных веществ селективного действия витаминов, анальгетики, антибиотики широкого спектра действия, а также вещества ранозаживляющего свойст5 ва.

Пример 3. Кремовая основа, полученная традиционным путем, смешивалась с 12 % экстрактом шелкопряда.

Смесь тщательно эмульгировали без до0 бавки эмульгаторов, присутствующих в составе экстракта (моноглицерид линолевой к-ты моноглицерид линоленовой к-ты). Полученную смесь анализировали на впитывае- мость в кожу рук по методике дегустации.

5 Результаты сравнивались с действием крема, изготовленного на той же основе, традиционным путем.

Пример 4. Изготавливали смягчающее и увлажняющее кожу желе на основе

0 экстракта шелкопряда. Состав желе: Глицерин45 %

Экстракт шелкопряда 12% Хестоцерин0,6 %

Отдушка0,8 %

5 Спирт3 %

Красящий пигмент0,2 %

ВодаОстальное

В воду с глицерином при 140° добавля- ли при перемешивании 12 % экстракта шелкопряда и спустя 5 мин. медленно досыпали

(не прекращая перемешивания) 0,6 % хесто- церина. Перемешивание продолжали до полного растворения хестоцерина и жели- рования массы (40 мин) с помощью магнитной мешалки. Полученное желе представляло собой гомогенную полупрозрачную массу с цветом, характерным для цвета экстракта. Полное впитывание в кожу при нанесении принятого количества желе наступило через 1,5-2,0 мин при одно- трехкратном нанесении и от 2,0-3,0 при четырехкратном.

Для сравнения использовали известное желе на глицерине, полное впитывание которого в кожу происходит через 15-20 мин.

Основное усиливающее действие мазей, кремов, желе и т. п. при добавлении в них экстрактов обусловлено наличием в последних фондах свободных аминокислот, способствующих усилению обменных про- цессов в коже, за счет нормализации синтеза основных свойств: белков, жиров и углеводов.

Предпочтительным является использование экстракта в количестве 0,1-50 %. При добавлении к основному БАВ экстракта в количестве 0,1 % не отмечается повышения биологической активности действия основного состава, поскольку инициаторы этой активности находятся в следовых количест- вах, а 50 % не эффективно, т. к. приводит к дальнейшему улучшению и ведет к изменению формы препарата.

Ряд аминокислот, содержащихся в экстракте, имеет целенаправленное действие,

так пироглутаминовая кислота, участвуя в построении мембран, способствует усилению проницаемости клеточной стенки, про- лин и оксипролин оказывают регулирующее действие на синтез соединительной ткани, глутаминовая кислота, широко участвуя в реакциях переаминирования, способствует регуляции белкового синтеза. Свободные пуриновые основания - аденозин и гуано- зин участвуют в регуляции нуклеиновых кислот. Присутствие в экстракте протекатеховой кислоты сообщает создаваемой композиции добавочные антибиотические (бактерицидные) свойства. Наличие галловой кислоты обеспечивает дубящие свойства и т.д.

Таким образом, предложенный способ расширяет ассортимент вспомогательных веществ, усиливающих действие биологически активных веществ и, кроме того, позволяет исключить дорого стоящие антисептические, витаминные добавки, в том числе получаемые путем химического или биохимического синтеза, что дает возможность резко снизить затраты на производствах биологически активных веществ. Формула изобретения Способ усиления действия биологически активных веществ путем применения их со вспомогательным веществом, отличающийся тем, что, с целью повышения проницаемости косметического средства через кожу, в качестве вспомогательного вещества используют экстракт куколок шелкопряда в количестве 0,1-50,0 %.

Изобретение относится к фармакологии и касается усиления действия биологически активных веществ. Наиболее эффективно может быть использовано в экспериментальной медицине, в косметологии, а также в практической медицине. Целью изобретения является расширение ассортимента вспомогательных средств. С этой целью в качестве вспомогательного вещества используют экстракт куколок группы шелкопрядов в количестве 0,1-50 % 1 табл.

Результаты исследования проницаемости кремов t добавлением экстракта насекомых группы шелкопрядов