Затем высушенный гранулят просеивают, выбрав фракцию, имеющую размер 300- 1000 мк и состоящую из вторых микрогранул или ядер. Эту фракцию помещают во вращающуюся чашу и посредством распыления из насосов высокого давления ядра покрывают ранее расплавленным этофибратом, в который добавлен полиэтиленгликоль 4000. По отношению к распыленному этофибрату содержание полиэтиленгликоля 4000 составляет 3-12%. Затем полученные третьи микрогранулы просеивают в последний раз; они имеют диаметр 400-2000 мкм.
В варианте этофибрат, нанесенный на предварительно изготовленные стержни, не расш,.вляют заранее. Для покрытия ядер этофибратом продукт помещают в емкость с растворителем (ацетон), приготовляя холодный насыщенный раствор; если требуется низкая концентрация, то раствор этофибрата и ацетона нагревают при 35- . В обоих случаях в раствор этофибрата добавляют 3-12% полиэтиленгликоля 4000 на основе содержания этофибрата. Микрогранулы, полученные описанным способом, затем помещают в капсулы, которые известны в технике как твердые желатиновые капсулы нескольких размеров, т.е. типа О, содержащие 0,68 мл, или вытянутого типа О (0,80 мл), или типа 00 (0,95 мл).
Продукт, полученный данным способом, состоит из одной из указанных капсул, содержащих соответственно 500, 600 или 750 мг активного компонента. Активный компонент содержит все (третьи) микрогранулы, имеющие диаметр 400-2000 мк. Каждая такая микрогранула состоит из
0
внутреннего ядра этофибрата и наружного слоя этофибрата с добавлением полиэтиленгликоля 4000, причем общее содержание этофибрата 89-98%, а содержание полиэтиленгликоля 4000 11-2% соответственно. Очевидно, каждая микрогранула состоит в основном из активного компонента, даже если содержит внутреннее ядро только из этофибрата. Логически, каждая микрогранула состоит полностью из активного компонента с очень высоким содержанием этофибрата; следовательно, все микрогранулы, соответствующие стандартной дозе фармацевтического продукта, занимают 5 меньшую площадь и объем. Таким образом, можно увеличить терапевтическую активность капсул пр.и равном размере с известными капсулами; с другой стороны, можно уменьшить их размер при равном количестве активного компонента.
0
Формула изобретения Способ получения микрогранул этофибрата путем смешения последнего со вспомогательными веществами, полиэти- ленгликолем 4000, отличающийся тем, что, с целью устранения побочного действия, этофибрат сшивают с ацетоном в количестве 10-40% от массы этофибрата, перемешивают его со скоростью 10-20 оборотов мин, просеивают, высушивают в течение 10-20 ч при комнатной температуре 30°С, отсеивают гранулы диаметром 300- 1000 мкм и покрывают расплавленным этофибратом, содержащим 2-11% полиэтиленгликоля 4000, затем отсеивают гранулы диаметром 400-2000 мкм.
