СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРГИДРАТА ВИНКАНИНА Советский патент 1967 года по МПК A61K39/42 

Предложен способ получения хлоргидрата виикапина, используемого для лечения заболеваиий периферической и центральной нервной системы, гипотоиической болезни и невритов слуховых нервов.

Суниюсть нредлагаемого способа заключается в том, что корнн растения барвипк прямой (Vinca erecta Rgl et schmalh) экстрагируют слабым раствором уксусной кислоты, экстракт пропускают через катионит и дееорбируют аммиачным спиртовым раствором. Злюат упаривают, иоследовательно обрабатывают коицентрировапио соляиой киелотой, а1,елочью и хлороформом, остаток высушивают и обрабатывают апетопом и спиртовым раствором хлористоводородной кислоты.

При м е р. Воздушно-сухие корни барвиика прямого измельчают н номещают в батарею из 4 экстракторов ио 10 кг в каждый. Через экстракторы последовательно со скоростью 5 л/час пропускают 1з/1)-ную уксусную кнслоту. После получения 40 л экстракта первый экстрактор отключают, а в конец батареи подсоединяют экстрактор со свежим сырьем. Уксуснокислый экстракт фильтруют через нутч-фильтр и нропускают со скоростью 5 л/час снизу вверх через батарею из трех адсорберов, в каждый из которых загружено по 7 кг катионита КУ-1 в П-форме. Когда

пропустят экстракт из 100 кг сырья, катиоиит регенерируют 1,5%-ным раствором аммиака в 85%-ном этаноле, пронускаемом сверху вниз со скоростью 0,5-0,7 л/час, и переводят в П-форму. Спиртовой элюат (12-14 л с каждого адсорбера) упаривают до половины объема при 720-730 мм рт. ст., обрабатывают соляиой кислогой до кислой реакции н нродолжают отгонку спирта. Полученный в остатке кислый раствор алкалоидов обрабатывают едким иатром (30-7с-пым раствором) до сильно щелочной реакции н экстрагируют алкалоиды хлороформом или хлористым мстилеиом (три раза). Экстракт сушат поташом, фильтруют, отгоняют хлороформ и сушат в вакууме до получения порошка. Этот порошок обрабатывают прн нагревании ацетоном (2 л иа 400 г порошка), охлаждают и отфильтровывают вынавшнй технический винкаиип. Пз 100 кг корней нолучают 800 г технического продукта с т. пл. 181 - 185°С. Для получения хлоргндрата к указанному количеству добавляют 2 л спирта н при охлажденни вводят сннртовой раствор хлористого водорода до кислой реакции. Выпавший хлоргидрат отделяют, добавляют к нему препарат, полученный упаривапиел маточного раетвора в вакууме, и трижды перекристаллизовывают из спирта. Получают 650 г хлоргидрата винканина с т. ПоТ. 217-218°С (0,65% от веса сырья). 3 Предмет изобретения Способ получения хлоргидрата винканина. отличающийся тем, что корни растения барвинк прямой (Vinca erecta Rgl et schmalh)5 экстрагируют слабым раствором уксусной кислоты, извлечение пропускают через катиониты, 4 десорбируют аммиачным спиртовым раствором, сгущают злюат, обрабатывают концентрированной соляной кислотой, затем щелочью, хлороформом, высушивают остаток до порошкообразного состояния, обрабатывают ацетоном и спиртовым раствором хлористоводородной кислоты.