СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ К-СТРОФАНТИНА-р Советский патент 1971 года по МПК C07J19/00 A61K31/7048 

Изобретение относится к медицине, точнее к методам получения лекарственных ирепаратов, и касается способа получения К-строфаптина-р, используемого в качестве препарата сердечного действия.

Известны снособы нолучения гликозидов сердечного действия путем обработки измельченного растительного сырья спиртом, сгупд.ения экстракта, обработки ацетоном и эфпром. растворения остатка в воде, добавления поваренной соли и хлороформа с последующей экстракцией смесью хлороформа и изопропплового спирта и кристаллизацией.

Однако перечисленные способы не обеспечивают удовлетворительного выхода целевого продукта.

Цель изобретения - увеличение выхода Кстрофантина-(3.

Это достигается тем, что к сгущенному остатку, полученному после обработки ацетоном и эфиром унаренного экстракта корней кендыря, перед растворением в воде добавляют спирт, и полученный водно-спиртовой раствор иропускают через смесь катионита с аниопитом. Далее ироцесс ведут известными прпемами.

При м е р. 25 кг измельченных корней кендыря загружают в экстрактор и заливают 50 л этанола. Через сутки экстракт сливают

И иовторяют экстракцию ен1,е 4 раза по 30 л этаиола с интерваламн 10-12 час. Объединенные экстраюы уиаривают в вакууме при темиературе не выше 45°С до объема 15-14л и оставляют на сутки. Остаток отделяют от выпавшего осадка, упаривают до 5 л и обрабатывают 10 л ацетона. Выпавплие сахара отделяют, упаривают остаток до 4 л и вновь добавляют 20 л ацетона. После отделения осадка раствор унаривают до 2 л и добавляют к нему 10 л эфира. Вынавшнй осадок отделяют, растворяют в 2 л этанола, добавляют 16 л воды, и пропускают водно-сппртовой раствор через колонку, загруженную смесью анпонита ЭДЭ-10-П в ОП-форме (3 кг) и катионита КУ-2 в Ы-формс (0,75 кг). К очищенному раствору добавляют 7%-ный раствор поваренной соли и четырежды экстрагируют сопутствующие гликозиды хлороформом порциями пэ 2,5 л. Пз остатка извлекают К-строфантин-р семикратной экстракцией смесью хлороформа с пзопропиловым спиртом (1:1) порциями по 2,5 л. Объединенный экстракт сущат потащом, фильтруют и упаривают в вакууме

досуха. Сухой остаток растирают с ацетоном до полного растворения и оставляют на 1-2 суток для крпсталлизац1 и. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, сушат и дважды перекристаллизовывают из спирта. Получают 30 г чистого К-строфантина-р. 3 Предмет изобретения Способ получения К-строфантина-р путем обработки измельченпых корней кендыря спиртом, сгущения экстракта, обработки аце-5 тоном и эфиром, растворения остатка в воде, добавления поваренной соли и хлороформа с 4 последующей экстракцией смесью хлороформа и изопропилового спирта и кристаллизацией, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, к сгущенному остатку перед растворением в добавляют спирт и пропускают водно-спиртовой раствор через смесь катионита с анионитом.