ПЕСТИЦИДНЫЙ СОСТАВ Советский патент 1969 года по МПК A01N43/54 

Изобретение относится к составам для борьбы с насекомыми-вредителями, клещами, не-матодами и грибами - возбудителями болезней растений, в частности к составам с пиримидиновым пронзводиым как активным ингредиентом.

Предлагается нестициднып состав, в котором в качестве активного ингреднента исиользуют соединения общей формулы

R-.:. t V. /V.

i. V1li

R/

составляют пиперидиновое или морфолиновое кольцо. В качестве активного ингредиента можио брать также соли указаиных соединений.

В табл. 1 приведены специфические пиримидилкарбаматы, нанболее пригодные для практических целей. Все замещающие группы даны в колонках этой таблнцы. Там же указаны и некоторые физические свойства соединеннй.

В табл. 2 приведены специфические ииримидилкарбаматы.

В данном описании ппрпмидиновое кольцо ирон мероваио следующим образом:

N .N

VN-R5,

где X и Y - атомы кислорода или серы; Ri и R2 - атомы водорода, алкильные или арильные груипы; Rs и R.I - атомы водорода, галогена, замещенные или незамещенные алкнл-, йлкеннл- либо арилгруииы, соединенные непосредственно илн через О, S- либо N-атом с пиримидиновым кольцом, или вместе иредставляют алкиленовую мостиковую группу; Rs и RO атомы водорода или алкилеиовые группы либо вместе с соседним атомом азота

15

При этом положения 4 и 6 одинаковы.

Пнримидиновые производные, по изобретению, токсичны для многих членистоногих, включая моллюсков: (личинки). Aphis fabae, Macrosiphuni pisi, Dusdercus fasciatus, Plutella maculipennis, Phaedon cochleariae, Musca domestica, клещей Tetranichus telarius, нематод Meloidogyne incognita.

Таблица 2

II

Они также токсичны в отношении грибов - возбудителей болезней растений; Puccinia recondita, Phytophtora infestans, Sphaerotheca fuliginea, Erysiphe graminis, Podosphaera leucotricha, Unicinula necator, Plasmopara viticola, Piricularia orizae, Venturia inaegualis.

Особенно ценное практическое значение имеют соединения: 5-цианоэтнл-6-метил-2-диметиламин - 4 - диметилкарбамилоксипиримидин, 5,6-диметил-2-диметиламин-5-диметилкарбамилоксипиримиднн, 5-этил- и 5-нропил-6метил-2-диметиламин-4 - диметнлкарбамилоксиниримидин.

Отличительный признак перечисленных производных пиримидина заключается в их сиособиости перемещаться по растению и достигать всех участков, пораженных насекомыми или грибками. Эти вещества можно использовать для приготовления составов, обладающих стойкой инсектицидной и фунгицидной активностью.

Составы в соответствии с изобретением могут быть в форме дуста или гранул, в которых активное вещество смешано с твердым наполнителем или носителем. К пригодным для этой цели наполнителям или носителям относятся, например, каолин, пемза, бентонит, кизельгур, доломит, карбонат кальция, тальк, порошкообразная окись магния, фуллерова земля, гипс и др. Составы для обволакивания семян могут, например, состоять из веществ, усиливающих адгезию состава, например, минеральное или растительное масло, в частности касторовое.

Составы могут быть также в виде диспергируемых порошков или гранул, содержащих, кроме активного ингредиента, смачивающие реагенты, облегчающие диспергирование порошка или грапул в жидкости. Такие порошки или гранулы могут содержать также наполнители, вещества, ускоряющие суспендирование, и т. п.

Составы могут быть в виде жидких препаратов, применяемых для погружения или распыления, которые обычпо представляют собой водные дисперсии или эмульсии, содержащие активный ингредиент, смачивающие реагенты, диспергаторы, эмульгаторы или вещества, ускоряющие суспендирование.

Смачивающие реагенты, диспергаторы и эмульгаторы могут быть катионного, анионного и неионного типов. К подходящим реагентам катионного типа относятся четвертичные аммониевые осиования, например бромистый цетилтриметиламмоний. К пригодным для данной цели агентам анионного типа относятся мыла, солн алифатических моноэфиров серной кислоты, например лаурил, сульфат натрия, соли сульфированных ароматических соединений, например додецилбензолсульфонат натрия, лигносульфонаты натрия, кальция и аммония, бутилнафталинсульфонат бутилнафталина и смесь натриевых солей диизопропили триизопропилнафталинсульфокислоты.

12

ют, например, продукты конденсации окиси этилена с такими спиртами жирного ряда, как олеиновый или цетиловый, или с такими алкилфенолами, как октилфеноламин, нонилфеНОЛ или октилкрезол. К неионным агентам относятся также частичные сложные эфиры, получаемые из жирных кислот с длинными цепями и ангидридов гексита, продукты конденсации этих частичных эфиров с окисью этилена

и лецитины.

К пригодным для данной цели агентам, способствующим суспендированию, относятся гидрофильные коллоиды, наиример поливинилиирролидои и натрийкарбоксиметилцеллюлоза, а также растительные смолы, например гуммиарабик, трагакант и бентонит.

Водные дисиерсии или эмульгаторы можно приготовить растворением активного ингредиента в органическом растворителе, который

может содержать один или иесколько смачивающих реагентов, диспергаторов или эмульгаторов, с последующим добавлением полученной смеси к воде. Вода также содержать один или несколько смачивающих реагентов, диспергаторов или эмульгаторов. В качестве органических растворителей можно применять дихлорэтан, изопропиловый спирт, иропиленгликоль, диацетоновый спирт, толуол, керосин, метилнафталин, ксилолы,

трихлорэтан, метиловый эфир хлоругольной кислоты и триэтилбензол.

Составы, предназначенные для опрыскивания, могут быть в виде аэрозолей и помещаться в баллонах под давлением в присутствии

вещества, обеспечивающего образование аэрозоля, фтортрихлорметана или дихлордифторметана.

При включении соответствующих добавок, например веществ, улучшающих распределение, адгезию и устойчивость к с.мыву дождем на обработанной поверхности, составы можно сделать более пригодными для разных условий применения.

Производиые пиримидина можно смешивать

с удобрениями. Предиочтительные составы этого типа содержат граиулы удобрения, иокрытые производным пиримидина. К таким удобрениям относятся, например, вещества, содержащие азот или фосфат.

Составы, предназначенные для применения в виде водных дисперсий или эмульсий, вообще изготовляются в виде концентратов, содержащих отиосительно большие количества активного ингредиента или ингредиентов. Перед

примеиением такие концентраты разбавляют водой. Часто требуется, чтобы такие концентраты выдерживали длительное хранение и после хранения легко разбавлялись водой до образования рабочих составов, которые оставались бы гомогенными в течение периода, достаточного для их использования. Концентраты могут содержать от 10 до 85% активного иигредиента или ингридиентов, хотя обычно они содержат от 25 до 60% по весу таких инТ а б л и ц а 3

15

водный препарат может содержать разные ко.пичества активного ннгредиента или ингредиентов в зависимости от его назначения, но восбще можно применять водные препараты, содержащие от 0,001 до 1 вес.% активного ингреднента или ингредиентов.

Следует учитывать, что фунгицидные составы, в соответствии с данным изобретением, могут содержать, кроме производных пиримидина, одно или несколько соединений, обладающих биологической активностью.

Ниже приводятся при.меры приготовления пест1щидных составов. Концеитраиии даны в весовых процентах, если не огоузореио ппаче. Пример 1. Этот пример относится к концентрату, включающему смачивающееся масло, который при разбаоленин во.дой легко превращается в жидкпй препарат, пригодный для применения посредством разбрызгивания; 2-Диметиламин-4-диметилкарбамилоксипиримидин (соедниение 1, табл. 1)25,0

Луброл Л25,0

Додецилбензосульфонат кальция2,5

Аромазол Н70,0

Пример 2. Концентрат в виде смачивающегося масла:

2-Дн.метиламино-4-диметилкарбам11локси-6-метил-5-Г1ропилпиримид.ин (соединение 6, таб.т. 1)25,0

Луброл Л4,0

Додецилбензосульфонат кальипя6,0

Аромазол П65,0

Пример 3. С.мачнваюп,ийся порошок: 2-Дп метила мин-4-ди метил кapбaмилoкcи-6- ieтнл-5-aмнлпиpимидин (соедниение 9, табл. 1)25,0

Силикат патрпя5,0

Лигиосульфонат кальция5,0

Каолин65,0

Пример 4. Распыляемая жидкость: 4-Днметилкарбамнлокси-6-метил2- (4-морфол1П1ил) пиримидин (соединение 34, табл. 1)25,0

Ксилол75,0

Пример 5. Распыляемый порошок: 4-Диметилкарбамилокси-5-этил-6метил-2-.морфолинилпиримид щ (соедииеиие 35, табл. 1)1,0

Тальк99,0

Пример 6. Перечисленные ниже ингредиенты смещивают в указанных пропорциях до получения порошкообразной смеси, легко диспергирующейся в жидкости:

Соединение 4, табл. 1

50,0 Дисперсол 5,0 Каолин 45,0

Состав в виде гранул, Пример 7. легко диспергирующихся в жидкости, иапример в воде, получают измельчением четырех первых компонентов в указанных соотиоп1ениях в прг.сутствпи воды, добавлением ацетата натрия и тщательиым перемешиванием. Смесь высушивают и просеивают через сито (44-100 меи:.). Получают гранулы размером 0,15-0/10 мм:

16

Соединение 4, табл. 150,0

Дисиерсол Т12,5

Гулак9,0

Додецилбензосульфонат кальция12,5

Ацетат и атрия20,0

Пример 8. Состав, иригодпый для обработки семяи, иолучают при емеи1еиии следующих компоиентов:

Соединение 4, табл. 180,0

Минеральное масло2,0

Каолин18,0

Пример 9. Граиулироваииый состав получают растворением активного шгредиента в подходящем растворителе п опрыскиванием полученным раствором гранул пемзы с последующим выпариванием растворителя:

Соединение 4, табл. 15,0

Гранулированная пемза95,0

Пример 10. Состав приготовляют смешепие.м п пзмельчением следующим ингредиентов:

Соедииеиие 4, табл. 140,0

Гулак10,0

Вода50,0

Токсичность ряда соед 1иеиий, предусмотренных данным изобретением, в отношении разных вредных насекомых установили при испытаниях, результаты которых прпводятся ииже. Соединения во всех случаях примеияли в виде жидких препаратов, содержащих 0,1 вес.% каждого соединения. Такие препараты получали при раетворении каждого соединения в смеси растворителей, состоявшей из 4 частей ацетона и 1 части (по объему) диацетонового спирта. Эти растворы разбавляли водой, содержавшей 0,01 вес.% смачивающего Dearenra, выиускаемого в продажу под маркой -Лиссагюл Х, до содержания в жидком препарате требуе.1ого количества соединения.

Процедура испытания для каждого тестсбъекта была по существу одииаковой во всех случаях и заключалась в иомещеиии ряда испытуемых объектов иа среду, которая может быть растеиием-хозягщом или пиц.1,евы.м продуктом для них. Среду и тест-объект обрабатывали преиаратолг. Через один-три дня опре.теляли ироцент гибели иасеко:;;; -: и других iecT-обьектов. Результаты ппизедены в табл. 3 и 4.

При этом гибель насекомых п других тестобъектов оценивали в баллах от О до 3: О - менее 30% иогибших, 1 -от 30 до 48, 2 - от 50 до 90 и 3 - свыще 90% погибших.

Таблица 4

.MeloidoCTvne incoa;nita

Соединенно N

Вода

22 26 27 30

Концентрация соедицення составляла 1000 частей/млн, для всех тест-объектов, кроме испытания на Aedes aegypti и Meloidogyne incognita, когда она равнялась 100 частям/млн.

В нснытан ях фунгнцндной актнвностп растения онрыскнвали составами, содержащими

500 частей/мл. действующего вещества н 0,1% смачивающего агента. Результаты приведены в табл. 5. Сокращения «занл,. и «уи. обо.начают соответственно защнтное н уннчтожающее (искореняющее) действие нреиарата. Степень поражения растеннй вырал ена в баллах; О - 61-100%, 1 - 26-60, 2 - 6-25 и 3-0-5%. Предмет мзобретення 1. Пестицпдный состав с нпрнмидиновым нронзводным как актнвным ннгреднентом, огличаю/цийся тем, что, с целью борьбы с иасекомыми-вредителямп, клещами, иематодами п грибиымн болезнями растений, в качестве активиого пнгредиента берут соединения общей формулы ,N -N-Rj, где X п Y - атомы кислорода или серы; Ri R2 - атомы водорода, алкильные или арильные грунпы; R;i п R4 - атомы водорода, галогеиа, замещенные или незамещенные алкил-, алкеиил- либо арнлгрупиы, соединенные неиосредственно или через 0-, S- либо N-атом с ииримидиновым кольцом, или вместе представляют алкиленовую мостиковую группу; Rf и RO - атомы водорода или алкильные ipynnbi либо вместе с соседним атомом азота составляют пипериднновое или дюрфолиновое кольцо. 2. Состав по п. 1, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента берут соли казанных соединений.