СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОДИФИЦИРОВАННЫХ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ПОЛИМЕРОВ Советский патент 1973 года по МПК C08F226/10 C08F8/00 C08F220/08 

1

Изобретение относится к способу получения модифицированных полимеров, содержащих карбоксильные группыИзвестен способ получения модифицированных полимеров, содержащих карбоксильные группы, путем их взаимодействия со стероидами.

С целью получения нового физиологически активного полимера предлагается в качестве модифицирующего агента использовать антибиотик левомицегин.

Исходными полимерами для модификации могут быть сополимеры N-винилпирролидона с малеииовым ангидридом, акриловой, метакриловой и другими ненасыщенными кислотами, а также полиакриловый и полиметакриловый ангидриды или полихлорангидриды акриловой и метакриловой кислот.

Согласно изобретению процесс осуществляется в среде инертного органического растворителя в присутствии пиридипа при температуре 20-70°. Полимерный эфир антибиотика выделяется путем осаждения или лиофильной сушкой.

Полученные полимерные эфиры в виде соли хорощо растворяются в воде и не обладают горьким вкусом в отличие от левомицетина, активны в отношении Е. соИ и Staphaureus. Минимальная задерживающая концентрация

в отношении щтаммов Е- соИ 5-10 мкг/мл, в отношении Staphaureus 2,09-2,5 мкг/мл.

Пример 1. 1 г сополимера малеинового ангидрида с винилпирролидоном состава 1:1

растворяют при нагревании в 10 мл сухого диметилформамида, затем добавляют 1,63 г левомицетина и 2 мл сухого пиридина.

Реакционную смесь перемешивают в течение 1 час при комнатной температуре и 2 час

при 50-60°. Затем охлаждают и выливают при перемещивании в диэтиловый эфир. Выделившийся полимер отделяют на фильтре. Для удаления непрореагировавшего левомицетина полимер переосаждают из диметилформамида

в эфир или экстрагируют эфиром в аппарате Сокслета.

Получают 1,47 г полиэфира I. Найдено: 8,05, 7,89% С1 в полимере, что соответствует содержанию антибиотика 38,2%, Ятах 278, как

у исходного левомицетина.

1,4 г полиэфира I растворяют в 20 мл 0,25 н. раствора NaHCOs и лиофилизуют, получают 1,5 г натриевой соли полимера. Пример 2. По методике, приведенной в

примере 1, пз 1 г сополимера винилпирролидона с малеиповым ангидридом состава 60:40 при комнатной температуре в течение 6 час получают 1,2 г полиэфира левомицетина, содержащего 14,5% антибиотика.

Найдено: 3,05, 3,04% СЛ

Пример 3. По методике, приведенной в примере 1, из 1 г сополимера випилпирролидопа и малеинового ангидрида состава 1:1 в течение. 4 час при 60° получают полимер, содержащий 43,6 вес- ,% антибиотика.

Найдено: 9,12, 9,13% С1.

Пример 4. 1 г полиакрилового ангидрида и 2,5 г левомицетина растворяют при комнатной температуре в смеси 10 мл диметилформамида и 15 мл пиридина. Выдерживают нри комнатной температуре 3 час, полимер осаждают эфиром и экстрагируют в аппарате Сокслета, растворяют в 10 мл воды и лиофилизуют. Получают 1,28 г полимера, содержащего 9,6% левомицетина.

Найдено: 2,0,2,02% С1.

Пример 5. 1 г сополимера винилпирролидона с кротоновой кислотой состава 64:36 растворяют в смеси 5 мл хлороформа и 5 мл диметилформамида,добавляют 0,5мл тр:иэтиламина и перемешивают 30 мин. Затем охлал дают до 0°С и добавляют 0,4 мл этилхлороформиата, перемешивают в течение 30 мин при 0°, отделяют на фильтре солянокислый триэтиламин и к охлажденному фильтрату при перемещивании добавляют 1,28 г левомицетина и 1 мл пиридина. Реакционную сМесь перемешивают при комнатной температуре 1 час и 30 мин при 55°, затем выливают в эфир и полимер отделяют на фильтре, экстрагируют эфиром и сущат в .вакууме. Выход 1,2 г, содержание левомицетина 14,6%.

Предмет изобретения

Способ получения модифицированных водорастворимых нолимеров, содержащих карбоксильные группы, путем взаимодействия их с модифицирующим агентом, отличающийся тем, что, с целью получения физиологически

активных сополимеров, в качестве модифицирующего агента используют антибиотик левомицетин.