ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Советский патент 1974 года по МПК A61K31/404 A61K31/50 A61P25/18 

Изобретение OTIHOOHTCH к производству леKaipcTB«nHbix препарато,в.

П-редложено применение гидрохлор ида-Зметил- 1,10-тр1Имет1Илвнл И:пераз1И«о- |1,2-.а ишдола (стир-азидола) в качест1ве нового ПоихоTponiHoro средства для лечен1ия депрессий и других поихичесюих заболеваний.

Пиразидол представляет собой белое кристаллическое вещество, оказывает выраженное влияние 1на центральную нервную систему, обладает возбуждающим действием и одновременно нейролептическими свойствами. Пиразидол имеет ряд особенностей по сравнению с применяющимися в настоящее время в клинической практике антидепреосантамс (отсутствие ./и-холинолитической активности). Пиравидол мало то-ксичен при введенли внутрь. LDso его у мышей при введеииш внутрь (per os) составляет 510 мг/кг.

Преп.арат рекомендуется в качестве средства для лечения депрессий и других психических заболеваний в виде таблеток внутрь, начиная с 25-50 мг в дань с постепенным повышением дозы до 100-150 мг в день.

Получают пир.аз;идол следующим образом.

В автоклав помещают 11 г (0,05 моль) 1,10триметилеи-8-метилпиразино- (1,2-а) индола.

800 мл этилового спирта 1И 10 г пасты скелетного никелевого катализатора. Гидрирование проводят при давлении 30 атм и температуре 50°С до тех пор, пока не прекращается по5 глощение водорода (около 10 час. Катализатор отделяют, спирт упаривают, оставшееся густое ма1сло растворяют /в эфире и из охлажденного льдом эфирного pacTBOipa осаждают гидрохлорид эфирным раствором хлористого 0 водОрода. Выход пидрохлорида 1,10-триметилен-8-метил-,1, 2, 3, 4-тетрагидровираз,пно 0,2-а) индола 9,5 г (72,5%), т. пл. 240-24Г с разложением в запаянном капилляре. ВещеiCTBO раствори 1О в горячей воде, сии.рте.

5

С Н С1 Найдено, %: С 68,62; 68,83; Н 7,36; 7,31;

С1 10,61; 10,79. Вычислено, %: С 68,56; Н 7,29; 10,66.

Пред М е т изобретения

Применение гидрохлорида-8-метил-1,10-триметиленпиперазино- 1,2-а индола (шфаз:Идола) в качестве психотропного средства для лечения депреооий и других психгцческих заболеваний.