(Л
to к1
О) Э) 1. .27 Изобретение относится к области получения лекарственного препарата пиразидола -(1,10-триметилен-8-метил1,2), 3,4-тетрагидропиразино-(,1,2-а)индола. Известен способ получения пиразидола восстановлением 1,Ю-триметилен8-метилпиразино (1,2-а)-индола натрием в спирте при кипячении. Из-за использования больших количеств металлического натрия применение этого способа ограничено. Для устранения такого недостатка предложен способ получения пиразидола (1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4тетрагидропиразино-(1,2-а)-индола) путем гидрирования 1,10-триМетилен8-метш1пиразино-(1,2-а)-индола в присутствии катализаторов гидрирования. например скелетного никеля, в среде органического растворителя, например спирта, под давлением 30-70 атм, преимущественйо 50-55 атм, при температуре 30-60 С. Выход целевого продуктасоставляет 72,5-95,4% от теоретического количества. Пример 1. В автоклав помещают 11 г (0,05 моль) V, 10-триметилен-8-метилпираэино-(1,2-а)-индола, 300 мл этилового спирта и 10 г пасты скелетного никелевого катализатора. Гидрирование проводят при давлении 30 атм и температуре 50°С до тех rtop 02 пока не прекратится поглощение водо рода (около 10 ч). Катализатор отделяют, спирт упаривают, оставшееся густое масло растворяют в эфире, и . из охлажденного льдом эфирного ра твора осаждают гидрохлорид эфирным раствором хлористого водорода. Выход гидрохлорида 1,Ю-триметилен-вметил-1,2,3,4-тетрагидропиразино(1,2-а)-индола 9,5 г (72,5%), т.пл. 240-241 С (с разложением в запаянном капилляре). Вещество растворимо в горячей воде, спирте. Найдено, %:С 68,62, 68,83;Н7,36, 7,31, 10,61, 10,79. C,,H.N2C1. Вычислено, %: С 68,56; Н 7,29; N 10,66. Пример 2. Берут 11 г (0,05 моль) 1,10-триметилен-8-метилпиразино-(1,2-а)-индола, 300 мл этилового спирта и 10 г пасты скелетного никелевого катализатора. Гидрирование проводят при давлении 50 атм и температуре 50с (поглощение водорода заканчивается на 3 ч). Выделение вещества проводят в условиях примера 1. Выход гидрохлоряда 1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тeтpaгидpoпиpaзино-(1,2-а)-индола 12,5 г (95,4%); Т.пл. 240-241 С (с разложением в запаянном капилляре) не показывает депрессии температуры плавления с веществом, полученным в примере 1.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения 1,10-триметилен-8метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино-(1,2-а)индола(пиразидола) | 1969 |
|
SU276061A1 |
| ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО | 1969 |
|
SU427713A1 |
| СПОСОБ ИЗВЛЕЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА 1,10-ТРИМЕТИЛЕН-8-МЕТИЛПИРАЗИНО-[1,2А)-ИНДОЛА | 1981 |
|
SU1069388A1 |
| Гидрохлориды 8-замещенных 2,3,3 @ ,4,5,6-гексагидро-1Н-пиразино-/3,2,1- @ ,к/-карбазолов, обладающие психотропным действием | 1981 |
|
SU1694582A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АЛКИЛ-1,10-ТРИМЕТИЛЕНП И ПЕРАЗИНО | 1969 |
|
SU255278A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА ПИРЛИНДОЛА | 2000 |
|
RU2249592C2 |
| СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ, В КОТОРОМ ПОКАЗАН 5НТ-ПОДОБНЫЙ АГОНИСТ, ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТА 5НТ-ПОДОБНЫХ РЕЦЕПТОРОВ | 1992 |
|
RU2137474C1 |
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ | 1990 |
|
RU2142460C1 |
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРО-, ИЛИ ГЕКСАГИДРОЦИКЛОПЕНТ /В/ ИНДОЛЫ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 1992 |
|
RU2077530C1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ИЛИ СОЛЬВАТЫ | 1992 |
|
RU2045524C1 |
1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,10- ТРИМЕТИПЕН-8-МЕТИЛ-1,2,3,4-ТЕТРАГИД-РОПИРАЗИНО-( 1,2-а) -ИНДОЛА (ПИР АЗИДОЛА). восстановлением 1,10-триметилен-8-ме- тш1пиразино-
