Стабилизатор водного раствора апоморфина гидрохлорида Советский патент 1977 года по МПК A61K31/485 A61K9/08 

1

Изобретение относится к стабилизации водного раствора аноморфина гидрохлорида для пнъекпий против окисления.

Известно применение соляной кислоты для стабилизации водного раствора апоморфина.

Однако стабилизироваННый соляной кислотой раствор апоморфина является нестойким и при хранении под влиянием света и кислорода приобретает окраску и теряет свою фармакологическую активность.

С целью повышения устойчивости водного раствора аиоморфина гидрохлорида, в частности, для инъекций, предлагается применять в качестве его стабилизатора малеиновую кислоту. Оптимальным является применение малеиновой кислоты в концентрациях 0,01 - 0,1%.

Малеиновая кислота - нетоксичное соединение и является составной частью препарата эргоментринмалеата, который разрешен

фармакопейным Комитетом Минздрава СССР для инъекционного применения.

Для исследования эффективности прп.менения разных стабилизаторов приготовляют

1%-ный раствор апоморфина гидрохлорида на воде для инъекций и ие.медленно разливают на три части; к первой части добавляют соляную кислоту по .прописи Машковского М. Д., ко второй - стабилизатор по прописи Международной фармакопеи и к третьей добавляют малеиновую кислоту 0,01-0,1%.

Приготовленное разливают в ампулы, закупоривают и стерилизуют текущим паром при 100°С в течение 30 мин. Готовые серии раствор апоморфина гидрохлорида хранят на протяжении 1 года при комнатной температуре в защищенном от света месте с периодическим визуальным контролем по изменению окраски раствора.

Результаты исследований представлены в таблице.

Результаты исследований показывают, что добавление соляной кислоты к раствору апоморфина предохраняет препарат от изменения окраски раствора на протяжении 2 месяцев.

Раствор апоморфина, стабилизированный по прописи Международной фармакопеи, сохраняется без изменения окраски раствора на протяжении 6 месяцев; стабилизация малеиновой кислотой от 0,05 до 1 % предохраняет препарат от изменения окраски раствора на нротяжении 1 года, а стабилизация малеиновой кислотой в количество 0,01% предох-раняет препарат от окисления в течение 9 месяцев.

Формула изобретения

Применение малештовой кислоты в качестве стабилизатора водного раствора апоморфИНа гидрохлорида.

Источ-ники информации, принятые во впимание при экспертизе:

I. М. Д. Маижовский. «Лекарственные средства, М., 1957, с. 263-264 (прототип).