Реактиватор холинэстеразы Советский патент 1979 года по МПК A61K31/133 A61P39/02 

1

Изобретение относится к ме цицйне, Ь именно к токсилогии.

Известно комплексное соединение бисаллилдиэтаноламинкобальт общей формулы

{Со СзН8М(,он)()2, где X - анион, например хлор, в качестве реактиватора холинэстеразы 1

Однако известный реактиватор обладает малой активностью по отношению к холинэс.тераэе головного мозга.

Цель предлагаемого изобретения расширение арсенала биологически активных веществ, а именно реактиваторов холинэстеразы.

Данная цель достигается тем, что в качестве реактиватора холинэстеразы применяют бис - (триэт аноламин) магний хлорид формулы

{MglNlC2H40H))2 n««tMg(T3A.jlCtj

Бис - (тризтаноламин) - магний хло РИД представляет собой бесцветное мелкокристаллическое вещество, хорошо растворяется в воде и диметилсульфоксиде.

Комплекс Mg(T3A)2 iCEj обладает высокой активностью какреактиватор

холинэстеразы, в несколько раз превосходит известные реактиваторы по эффективности восстанавливать .in vivo физиологическую функцию ингибированной холинэстеразы голоаного мозга и в более выраженной способности реактивировать фосфорилированные изоферменты холинэстеразы в печени, сыворотке крови. Комплекс бисхелата магния может применяться индивидуально и в комбинации с холинолитичёскими средствами: атропином или с дипироксимом и атропином. Использование бисхелата с атропином приводит к увеличению ABjo 0,0-диметил - О,- 2.,2 - дихлорвинилфосфат (ДЦВФ) у белых крыс в 5 раз и превюсходит антидотный эффект комбинации известного реактиватора дипироксима или диалкоба с атропином. Применениекомплекса магния,дипироксима и атропина увеличивает ЛТ) ДЦВФ более чем в 10 раз и превосходит антитоксический эффект при использовании диалкоба, дипироксима, и атропина совместно.

Реактиватор Mg(T3A) в комбинации с атропином в условиях интоксикации ДЦВФ проявляет центральное действие и высокую противосудорожную активность, которые выражены в боль3 665912 шей степени, чем в случае использованйя одного атропина или атропина совместно с .дипироксимом. Преимуществом бисхелата магния является также малая токсичность. Соединение может быть использовано для восстановления активности холинэ- стеразы и лечения отравлений ДДВФ и другими антихолинэстеразными веЬествами. 4 Формула изобретения Применение бис - (триэтаноламин) магний хлорида формулы |Wgf(C,H,.OH),,}(Ct), качестве реактиватора холинэстераэы. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство ССс1 № 449720, А 61 К 31/28, 1974.