Способ изготовления пилюль или таблеток из пенициллина Советский патент 1946 года по МПК A61K31/43 A61K9/20 

В делях более удобного применения пенициллина л условиях амбулаторно н полпклпипческой практики яри целом ряде иифекци11 предлагается введение пеппциллина через рот в виде пплюль пли таблеток в отличие от обычпо практикуемого внутривенного и внутримышечного иримепепия, связаиного с иообходимостыо многократного иосещення врача в процессе лечения. Вместе с тем преследуется цель более медленного всасывания препарата из ;келудочпо-кии1ечпого тракта и более д:п тельного иребыванш: неннгцгллина в организме, что зшпышает эффективность лечения.

Наличие буфера и рациопальло оболочки лекарст1 еиио11 формы стабилизирует иеницпллип и сиособствует максшгальиому исполь:ю1 анию последнего организмом.

Предлагаемый способ получения повой лекарственной формы для приметпчгня пеппциллтнта через рот состоит в изготовлении иилюль или табл(ток, содержащих пепициллпн с буфером (фосфат патрпя илп цитрат патрпя; рН 6,,2) п покрытых оболочкой пз смеси стеарина, молочпого сахара и крахмала. Такпе пплюлп пли таблетки выдерживают длительиое храпеппе. пе подвергаются J 0здeйcтвпю окру каюи1,е): влаги п тгроходят желудочный барьер в неизмененном виде и лин1ь в щелочнонг содержимом кишечника оболочка расиадается п пепнциллин всасывается в организм.

П р н М о р. Сухой пенициллин активностью 100.000 оксфордских единиц смешивается с 2 г фосфата патрня, 1 г молочного сахара, 1 г крахмала п 0.2 г чистого стеарииа; смесь гранулируется холодиым путем с ИОМОП1ЫО эфира (пли отдельно спиртом 95°, ио в ;1там случае высушивание производится в вакууме ири нтгзкой температуре, пе in.ime

№ 66864- 2 -

20-30°), после чего масса таблетируется или раскатывается в пилюлк (10 шт.), причем каждая таблетка или пилюля весит 0,4-0,41 г и содержит 10.000 оксфордских единиц.

Предмет изобретеиия

Способ изготовления пилюль или таблеток из пенициллина, о т л ичающийся тем, что пенициллин смешивают с фосфатом или цитратом натрия, молочпым сахаром, крахмалом и стеарином, после чего массу таблетируют или раскатывают в иилюли.