Пиридо (2,3-е)-1,2,4-тиадиазин-1,1диоксиды, обладающие анальгетическим и противовоспалительным действием Советский патент 1980 года по МПК C07D513/04 A61K31/549 A61P29/00 

рим в воде и этаноле при нагревании. Найдено, %: С 42,68; Н 3,67; N 21,35; C HyNgOjS. Вычислено, %: С 42,60; Н 3,60; N 21,30, ,63 (бутанолгвода:уксусная кислота - 4:1 si) .

Исследования биологической активности были проведены на белых машах и белых крысах линии Вистар при внутрибрюшинном введении.

Для оценки противовоспалительного действия была использована модель формалинового воспаления, для чего в планетарный апоневроз задней лапы крысы вводили 2,5%-ный раствор формалина (0,1 мл). Величину отека задней лапы опЕюделяли онкометрическим методом Л.С. Салямона через 3 и 6 ч. после введения оркогенного агента. Испытуе- мые препараты вводили в дозе 50 мг/кг :(1/10 от ЛДдд) за 0,5 ч до и через 3 ч после введения формалина. Эталоном сравнения служит фенилбутазон (бутадион) в дозе 30 мг/кг.

Для оценки анальгетического действия была использована общепринятая методика горячей пластинки (Эдди и Леймбах, 1953) . В качестве эталона для сравнения анальгетической активности был использован амидопирин в дозе 100 мг/кг (1/3 от ДЦзо)

Исследования показа.ли, что испытанный препарат обладает противовоспалительной и анальгетической активностью, сопоставимой с эффектами применяемых в практике лекарственных веществ.

Соединения 1 и П малотоксичны, ЛД50 500 мг/кг.

Результаты испытаний, подтверждающие противовоспалительную и анальгетическую активность, представлены в таблице.