Способ получения метил-3-(2хиноксалинилметилен) карбазат - диоксида Советский патент 1980 года по МПК C07D241/44 A61K31/498 

5

Изобретение относится к способу получения метил-3-(2-хиноксалинилметилен ) карбазат -N , N -диоксида, обладающему ценными физиологическими свойствами.

Известен способ получения метил-3-(2-хиноксалинилметилен)кapбaзaт-N ,N -диоксида взаимодействием ацетальхиноксалин-ди-К--окиси с соответствующим карбазатом при температуре 30-200 с в присутствии сильного кислотного катализатора, в среде инертного растворителя 1.

Цель изобретения - упрощение процесса.

Это достигается предлагаемым способом получения метил-3-(2-хиноксалинил-метилен) Kap6a3aT-N,N -диоксида, заключающимся в том, что нитронные ацеталевые, окси.мные, семикарбазоновые или тиосемиксербазоновые производные двуокиси 2-хиноксалинкарбоксальдегида подвергают взаимодействию с метилкарбазатом, метил-3-(низший)-алкилиден, циклопентилиден, циклогексилиден или бензилиден-карбазатами, при условии чго, когда указанное производное представляет собой ацеталь, то карбаэат не может быть метилкарбазатом, в среде инертного

2

растворителя, в присутствии сильного кислотного катализатора при температуре 30-200 С.

В качестве инертного растворителя может использоваться .тобой растворитель, который растворяет реагенты и не оказывает нежелательного действия ни на реагенты, ни на получаеNSje продукты реакции в условиях,

10 имеющих место в данном процесс е. Накболее благоприятными являются два типа растворителей, представляющих собой органические кислоты, например уксусную кислоту, и низшие

15 спирты, и эфиры, например, этанол и этилацетат. Примерами являются кислоты: хлористоводородная, бромистоводородная, серная, фосфорная, паратолуолсульфоновая и трифторуксусная.

30 Желательно использовать кислотный катализатор в количестве примерно от 2 до 10 вес.% от общего содержания реакционной смеси. Если в качестве растворителя реакционной сме2Sси используется сильная кислота, например, трифторуксусная кислота, то нет необходимости использовать кислотный катализатор.

Необходимо, чтобы в реакционной

30 смеси присутствовало небольшое коли