Средство для лечения пирамидной спастичности "димедрохин Советский патент 1981 года по МПК A61K31/47 A61P25/14 

(54J СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПИРАМИДНОЙ СПАСТИЧНОСТИ ДИМЕДРОХИН

Изобретение относится к медицине а именно к лекарственным средствам для лечения заболеваний центральной нервной системы пирамидного и экстр апирамидно го характера, сопровождающихся повышением тонуса скелетных мышц и спастичностью. Известно средство мелликтин для лечения пирамидной спастичности 1. Однако источники получения меллик тина ограничены, и он обладает курареподобной активностью. Известен гидрохлорид 1,2-диметил-4-е-этинил-декагидрохинолола-4-а в качестве химического соединения 21. Целью изобретения является расширение ассортимента эффективных средс для лечения пирамидной спастичности. Эта цель достигается применением гидрохлорида 1,2-диметил-4е-этинилдекагидрохинолола-4-а в качестве сред ства для лечения пирамидной спастичности. Гидрохлорид 1,2-a-димeтил-4e-этйнил- де каги дрохи нолол а-4 а fдимедрохи н) представляет собой белый кристаллический порошок с т.пл. 264-265 С, хо рошо растворимый в воде. Димедрохин используют в медицинской практике в виде таблеток по О ,02 г белого цвета с желтоватым оттенком без запаха, горького вкуса и в виде стерильного 1%-ного раствора, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость с рН 3,2-4,5. Димедрохин является антихолинергическим средством с избирательным н-холиноблокирующим действием. Он оказывает выраженное релаксирующее действие при заболеваниях головного и спинного мозга, сопровождагацихся патологически повышенным мышечным тонусом пирамидного и зкстрапиргилидного характера. По фармакологическим свойствам диметрохин является холиноблокатором, действие которого избирательно направлено на н-холинорецепторы мозга. Избирательно блокируя н-холинореактивные невроны головного и спинного мозга, димедрохин обладает также выраженным адренопозитивным ( дофаминергическйм) умеренным антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием. Нейромедиаторные эффекты димедрохина и создают фармакологическую основу для успешной терапии спастичности. Димедрохин улучшает фоновую биоэлектрическую активность головного мозга, нормализует ёшьфа-ритм, увеличивает диапазон усзоенил навязанных ритмов, сглаживает межполушарную асимметрию. Под влияни ем димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движений в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффек том. Диметрохр№ снижает повышенное арматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия, атаксия и др.). Димедрохинон применяют при пирамидных парезах и парали чах с экстрапирамидным компонентоми сопутствующей артериальной гипертензией. Ввиду малой токсичности рекомендуется для применения в гериатрической и периатрической практике. Димедрохин более эффективен при . спастическихсиндромах, обусловленны поражением спинного мозга. Экстрапирамидная ригидность в меньшей степени поддается лечению димедрохином. Для лечения спастических синдромов, сопровождающих различных заболевания центральной нервной системы, димедрохин применяют внутрь до еды по 0/01-0,04 г 2-4 раза в день. При хорошей переносимости доза можетбыть увеличена до 0,06 г 3 раза в день. Для больных старших возрастов обычно требуются дозы в 2-3 раза меньше, чем -ДЛЯ людей молодых и зрелого возраста. Детям димедрохин назначают внутрь по 0,004, т. ел 1/5 таблетки, на год жи.эни ежедневно. Продолжитель ность лечения спастичности I - U степени - 10-15 дней. Внутримышечно димедрохин вводят детям по 0,1 мл 1%-ног6 раствора на год жизни ежедневно до 10-15 дней. При хорошей индивидуальной переносимости доза может быть удвоена. В виде инъекций диметрохин вводят под кожу или в мышиу по 1-2 мл 1%-но раствора ; 0,01-0,02) 2-3 раза в день Побочные эффекты при применении димедрохина наблюдаются редко. Они ыстро исчезают после отмены препараа или при уменьшении его дозы. В димедрохине оптимально сочетаютя высокая найротропная активность с изкой токсичностью и высокой безопасостью. Испытание димедрохина в клиниках ервных болезней подтвердило высокую эффективность препарата при лечении постинсультных, посттравматических парезов и параличей, рассеянного склеоза, энцефаломиелита, церебральных параличей у детей и других заболеваний центральной нервной cиcтe ы с гипертонусом и ригидностью мышц. Димедрохин может применяться в форме инъекций и таблеток при спастических параличах и парезах независимо от уровня, сроков и генеза поражения структур нервной систег. По эффективности он не уступает препарату мелликтину. Димедрохин менее токсичен, имеет большую широту фармакологического действия, обладает избирательным релаксирующим действием при спастичности пирамидного характера. Б отличие от мелликтина димедрохин не обладает курареподобной активностью. Препарат можно применять для лечения спастичности пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающейся артериальной гипертензией. Внедрение димедрохина в медицинскую практику расширяет возможности врача при терапии органических заболеваний нервной системы, сопровождающихся пирамидной спастичностью. Формула изобретения Применение гидрохлорида 1,2-диметил-4е-этинилдекагидрохинолола-4-ав качестве средства для лечения пирамидной спастичности. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1,Машковский М,Д. Лекарственные средства. М., Медицина, 1977, т.1, с. 283. 2.Ахрем А.А., Ухова Л.И., Ускова Н.Ф. Гетероциклические аналоги кортикостероидов I синтез на основе 1,2-диметил-4-кетодекагидрохинолина.Известия АН СССР, ОХН, 1962, 2, с. 304,