Способ получения растительного сырья для противовоспалительного средства Советский патент 1982 года по МПК A61K35/78 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ ДЛЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к фармацев:тической промышленности и касается получения лекарственных веществ. Известен способ получения противо воспалительного вещества путем сушки цветов ромашки аптечной Однако известный способ не обеспе чивает высокого содержания хамазуленами oL-бизабопола в веществе. Целью изобретения является увеличение содержания хамазулена и об-биз аболол а. Эта цель достигается тем, что сушке подвергают цветы ромашки Matr carla charoomMla Asteraceae сорта Н-29, собирают в момент, когда распустились максимально 50% цветов, и высушивают при температуре воздуха не выше 50°С. При создании определенных условий для сбора урожая и высушивания из цветов ромашки сорта Н-29 можно полу чить высококачественную сухую массу ромашки с содержанием хамазулена не нее 150 мг/%, например 150-250 мг/ и с содержанием бизаболола не менее 200 мг/, например 200-300 мг/%. У соцветия период полного распус;«ания цветка составляет три недели. Время цветения охватывает период 50-65 дней. Особенно благоприятно если время сбора урожая сорта «-29 проходит на вегетативной стгщии, т.е. когда открылось 50% трубчатых цветков. При высушивании температура не должна превышать 50°С и нужно следить 3а тем, чтобы подвод тепла не превышал такого количества, которое необходимо для полного высушивания. Путем контрольных взвешиваний определяют достижение постоянного веса. Высушивание осуществляют естественным . или искусственным путем. Сакый большой выход эффективного вещества получают при высушивании в естественных условиях, когда избегают солнечных лучей. Процесс высушивания должен происходить как можно быстрее после сбора урожая. Высушивать растения нужно в тонком слое, например 5-20 см, предпочтительно при толщине слоя 10 см. В таблице показано изменение содержания активных веществ в зависимости от развития растений Н-29. Стадия I - соцветия с еще отсут ствующими или прямо стоящими язычковыми цветами. Стадия II - язычковые цветки нак лонены наружу, но трубчатые цветки еще не открылись, Стадия II I - трубчатые цветки от. крылись на 50%,цвето ноножки еще ровно ок руглены и наполнены. Стадия IV - соцветия расцвели на 50-100%. Цветоножки полные. Нет больше периодического ежедневного движения язычковых цветков. Стадия V - соцветия расцвели на 100% (полное цветение) . Стадия VI - соцветия в состоянии отцветения. Язычковы цветы легко спадают. Начинают завязываться семена. Определение содержания бизаболола проводят по газохроматографическому методу. Определение хамазулена прово дят спектрофотометрически по методу, обычному .для исследования экстрактов ромашки. Путем отгонки паров воды отделяют эфирные масла, а также хамазулен от остальных веществ. Чтобы -потери азулена были незначительны, при дистилляции добавляют небольшое количество аскорбиновой кислоты. Из отобранного дистиллята эфирные масла извлекают петролейным эфиром или пентаном. После отгонки растворителя гравиметрически определяют содержание масла. В полученном масле спектрофотометрически определяют хамазулен, бизаболол определяют с помощью газовой : роматографии. Хамазулен в аптечной ромашке, полученной по предлагаемому способу, определяют следующим образом. 6000 г аптечной ромашки сорта Н-29 частями по 50 г соединяют с 16 л воды и 150 г аскорбиновой кислоты и дистиллируют в сосуде. Дистиллят смешивают с 200 мл Пентана и непосредственно после этого снова поступает в сосуд. Пентановую фазу высушивают над сульфатом натрия и испаряют, а оставшееся масло высушивают парафиновьши стружками. Полученную аптечную ромашку (3,9 г) разделяют на силикагеле М (0,063 до 0,2 мм величина зерна) с петролейным эфиром. Сильно окрашенные в голубой цвет фракции, которые стекают после пропускания через колонки, собирают и снов.а хроматографируют при соблюдении защиты от света. Выход; 3,23 г хамазулена. Выделение /-/ -«Я бизабопола из масла аптечной ромашки, которая была получена из сорта ромашки Н-29. 18 кг аптечной ромашки сорта Н-29 подвергают исчерпывающей дистилляции водяным паром. Масло, извлеченное петролейным эфиром, вьщеляют после высушивания над сульфатом натрия путем удаления растворителя (выход 49 г) . 30 г масла ромашки растворяют в двойном объеме бензола и выделяют на силикагеле G-Merck-колонне (600 г) бензолом и элюируют. Элюат порциями по 25 мл непрерывно фракционируют, от каждой четвертой фракции получают тонкослойную хроматограмму. Фракции 164-320, содержащие бизаболол, выделяют Ul,3 г) и вновь подают на силикагель G-Merek-колонны (425 г) выделяют с бензолом и элюиру ют. Из всех 608 фракций 212-288 содержит 2,4 г чистого бизаполола.

Пример. Получение аптечной ромашки с высоким содержанием хамаэулена и бизаболола.

Сорт ромашки Н-29, происходящий из Llanos de Urgel высевают обычным способом на поле. Как только растения развились и открылось около 50% трубчатых цветов, цветущие головки собирают специальной машиной для сбора ромашки. Собранный урожай по возможности быстро транспортируют в защищенное теневое место и там распределяют тонким слоем. Непосредственно после этого головки цветов освобождают на решете от стеблей и высушивают до постоянного веса. Потеря веса составляет приблизительно 85%. Высушивание происходит в тени на хорошо проветриваемом месте в толщине слоя приблизительно 10 см.

Через 2-3 дня высушивание заканчивается . Для удаления частей стеблей и цветочного мусора аптечную ромашку просеивают и непосредственно после этого спрессовывают в тюки. Анализ, мг/%: эфирное масло 900, хамазулен 175:, /-/ -oi бизаболола 245.

Предлагаемой способ обеспечивает получение противовоспалительного вещества с высоким содержанием хамазулена и биэаболола.

Формула изобретения

Способ получения растительного сырья для противовоспалительного средства путем сушки цветов ромашки аптечной, отличающийся тем, что, с целью повышения содержания хамазулена и о -бизаболола,цветы ромашки Matricaria chamomllla asteгасеае сорта Н-29 собирают в момент, когла распустились максимально 50% цветов, и высушивают при температура воздуха не выше 50 С.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. турова А.Д. Лекарственные расос тения СССР и их применение. М., 1967, с. 406.