1-Фенил-5-(2,4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1,3-он-5, обладающий антибактериальным действием Советский патент 1991 года по МПК C07C49/835 A61K31/121 A61P31/04 

Найдено,%: С 59,10 59,11; И 3, 78 3,76; Вг 23,20; 23 J8. С,,Н„ОзВг Вычислено,%: С 59,13; Н 3,77; Вг 23,19, В 3Ф СПоктре:Д д ЗЗО нм, 280 им (в этаноле) . В ИК-спектре: 3200--2700 (M C-OH) 1630 ); 1610 () . Полученное соединение исследуют на антибактериальную активность методом двухкратных сер1 йньгх разведений (10-320 мкг/мл) в питательном агаре. Для растворения используют диметилсульфоксид. Контролем служат аналогичные питательные среды, не со держащие и содержащие растворитель в наибольшем количестве, используемом Б каждом опыте, но не влияющем на жизнедеятельность тест-культур В эксперименты вютючены стафилококки (St.aureus 2090, St. aureus Макаров St. aureus Type, St. albus Wood-46, E. coli 675, E. coli 055, E. paraco Salm, Breslau Sh.sohnei-3) и cnofioобразующие бактерии (Вас, sub tills L-2, Вас. anthracoides-96, Вас. anth racoides-1). Стомиллионную взвеси- суточной агаровой культуры каждого штамма засевают бактериологической петлей по секторам чашек Петри с пи1:ательными средствами, содержаш ми возрастающие колич ества исследуемого вещества. Аналогично осуществляют посев на вьшшупомянутые контрольные среды Pejyjij) MTiii кажд(,иС) эксперимента учитывают после АВ-часовой инкубагщи посевов в термостате при 37°С. Исследования покпзывают, что данное вещество 1-фенил-5-(2,А-диокси-5бромфенил)-пентадиен-1,3-он-5 обладает высоким антибактериальным действием, избирательно угнетая рост стафилококков в концентрап {и 30-40 мкг/мп и более. Лишь в концентрации 320 мкг/мл это соединение губительно влияет на спорообразующие бактерии и совершенно не оказывает никакого действия на представителей кишечнотифозной группы. Таким образом, исследуемое вещество избирательно препятствует росту и размножению стафилококков различного происхождения . Острая токсичность вещества определялась на двух видах лабораторных животных ; бельк мыщах и белых крысах. Препарат вводился per os и подкожно в виде водной суспензии или раствора в диметилсульфоксиде . Контрольная серия опытов позволила изучить влияние тех же количеств диметилсульфоксида и тех же путей введения, какие брались при использовании его как растворителя. Анализ данных показал, что при подкожном введении LD 200 мг/кг, 280 мг/кг, В сериях с определением хронической токсичности летальности не бьио.

1-ФЕНИЛ-5-