Производные халкона в качестве антибактериальных средств Советский патент 1982 года по МПК C07C49/248 A61K31/12

Описание патента на изобретение SU593425A1

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ХАЛКОНД В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

а затем выливают в подкисленную воду. Образуется осадок желтого цвета. Выход 75%.

Найдено, %: С 36,33; Н 1,99; Вг 48,97.

CisH9Br3O4.

Вычислено, %: С 36,54; Н 1,84; Вг 48,62. Т. пл. 116-1,17° С (ЮН).

ИК-спектр: 1630, 1600, 1480 CM-I.

Микробиологические испытания показывают, что полученные халконы обладают высоким антибактериальным действием на модели различных стафилококков. Бумажные диски, содержащие равные навески (в мкг) халконов и антибиотиков (пенициллина, стрептомицина, неомицина), дают в экспериментах равные зоны задержки роста стафилококка 209-Р и золотистого гемолитического стафилококка, выделенного от больного. Указанные халконы не оказывают губительного действия на кишечную микрофлору.

Острая токсичность у1казанных халконов определяется на трех видах лабораторных животных: лягушках, белых мышах и белых крысах. Вводились препараты per OS и подкожно в виде водной суспензии или раствора в диметилсульфоксиде. Контрольная серия опытов позволяет изучить влияние тех же количеств диметилсульфоксида и тех же путей введения, какие берутся при использовании его как растворителя халконов. При испытании острой

токсичности 2,2,4-триокси-5-бромх1алкона набелых мышах при подкожном введении LDso 200 мг/кг, LjDioo 280 мг/кг. Острую токсичность 2,2,4-триокси-5-бромхалкона такжепроверяют на белых крысах. При подкожном введении 2,(2,4-триокси-3,5,5-трибромхалкона острая токсичность LDso 60 мг/кг,, LDioo 100 мг/кг.

При введении 2 г/кг указанных халконов per OS смертельных исходов не наблюдалось. В сериях с определением хронической, токсичности летальности не было.

Формула изобретения Производные халкона, общей формулы.

но л .

где Ri R2 R3-Вг; или при Ri-Вг; R3-Н; в качестве антибактериальных, средств.

Источник информации, принятый вовнимание нри экспертизе:

1. S. Н. Dandegaonker und G. R. Revan30 kar. Die antibacterielle Wirkung halogensubstituierter Chalkone., Arch. Pharmaz und:; Ber. Dtsch. pharmar. Ges., ,1967, 300 11, 897,

Похожие патенты SU593425A1

название	год	авторы	номер документа
Производные халкона в качестве антибактериальных средств	1977	Оганесян Э.Т. Яковенко В.И. Череватый В.С. Шаевый М.Д.	SU677262A1
1-Фенил-5-(2,4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1,3-он-5, обладающий антибактериальным действием	1980	Оганесян Э.Т. Симонян А.В. Череватый В.С. Муцуева С.Х.	SU995481A1
ГИДРОХЛОРИД 1- ЦИКЛОПРОПИЛ -6- НИТРО-7-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНИЛ) -4- ОКСО -1,4- ДИГИДРОХИНОЛИН -3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1988	Глушков Р.Г. Левшин И.Б. Падейская Е.Н. Шипилова Л.Д. Фадеева Н.И. Дегтярева И.Н. Коломийцева Г.Я. Силин В.А. Стебаева Л.Ф. Кузнецова Т.П. Марченко Н.Б. Гуськова Т.А.	SU1545546A1
АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО	1988	Глушков Р.Г. Падейская Е.Н. Левшин И.Б. Марченко Н.Б. Шипилова Л.Д. Фадеева Н.И. Дегтярева И.Н. Коломийцева Г.Я. Силин В.А. Стебаева Л.Ф. Гуськова Т.А.	RU2024258C1
ГИДРОХЛОРИД ДИМЕТИЛАМИНОЭТИЛОВОГО ЭФИРА 1-ЭТИЛ-6,7-МЕТИЛЕНДИОКСИ-1,4-ДИГИДРО-4-ОКСО-3-ХИНОЛИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ	1987	Котельникова Н.В. Леонова Т.С. Падейская Е.Н. Шипилова Л.Д. Яшунский В.Г.	SU1506855A1
Производные халкона в качестве противовоспалительных и капилляроукрепляющих средств	1979	Оганесян Э.Т. Компанцев В.А. Макаров В.А. Реккандт С.А.	SU750960A1
Производные 4-карбоксивиниленхалкона, проявляющие антиаллергическую активность	1988	Симонян А.В. Оганесян Э.Т. Сараф А.С. Ширяев И.Н.	SU1571983A1
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	2010	Пуния Викрам Сингх Батюнин Геннадий Андреевич Малыгин Алексей Владимирович Малых Наталья Юрьевна	RU2449797C1
N-(4-ХЛОРБЕНЗОЛ)СУЛЬФОНИЛ- N -[7-(1,3,5-ТРИАЗААДАМАНТИЛ)МОЧЕВИНА, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1984	Агаджанян Ц.Е. Арутюнян А.Д. Степанян Н.О. Бунатян Ж.М.	SU1254698A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-α-(ТРАНС-ЦИННАМОИЛ)РАМНОПИРАНОЗИЛАУКУБИНА	1982	Мнацаканян В.А. Арутюнян Л.С. Агабабян Э.Ю. Ширинян Э.А. Атаян Т.К. Авакян О.М.	SU1091390A1

Реферат патента 1982 года Производные халкона в качестве антибактериальных средств

Формула изобретения SU 593 425 A1

SU 593 425 A1

Авторы

Оганесян Э.Т.

Череватый В.С.

Яковенко В.И.

Кирильчук Л.П

Даты

1982-04-30—Публикация

1976-05-11—Подача