ПРОТИВОВИРУСНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 1995 года по МПК A61K31/33 

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, а именно к производству и применению противовирусных лекарственных средств акриданонового ряда.

Замещенные акриданоны обладают свойством образовывать водорастворимые соли, водные растворы которых имеют сильно щелочную реакцию (рН 10-11) и агрегативно крайне неустойчивы, что делает невозможным получение их инжекционных лекарственных форм непосредственно из порошка.

Известны замещенные акриданоны и способы получения из них лекарственных форм, обладающих противовирусным действием, принятым за прототип по своей технической сущности.

Лекарственное средство содержит замещенный акриданон, поверхностно-активные вещества (метилпарабен, пропилпарабен), гидроксид натрия.

Способ получения лекарственного средства включает фильтрацию водного раствора замещенного акриданона, его дозирование, запайку ампул и стерилизацию автоклавированием.

Недостатками этого средства является то, что оно обладает выраженным раздражающим действием из-за большой щелочности и имеет высокую концентрацию активного вещества, что приводит к слишком большому объему вводимого раствора больному при внутримышечном применении.

Недостатком способа получения этого средства является его трудоемкость, так как требуется специальная запайка ампул под защитой инертным газом.

Предлагаемое противовирусное лекарственное средство (в том числе и для лечения чумы животных) содержит замещенный акриданон и вспомогательные вещества; в качестве замещенного акриданона используют натрия 10-метиленкарбоксилат-9-акриданон, а в качестве вспомогательных веществ - комплексон и/или буфер при следующих соотношениях ингредиентов, мас.ч.: замещенный акриданон 1; комплексон 0,002-0,040; буфер 0,002-0,100. Причем в качестве комплексона средство содержит трилон Б (динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), а в качестве буфера - трис-буфер[трис-(оксиметил)-аминометан] или фосфатный буфер.

В предлагаемом способе получения лекарственного средства, включающем фильтрацию водного раствора замещенного акриданона, его дозирование и запайку в ампулы, стерилизацию или стерильную фильтрацию водного раствора замещенного акриданона, его дозирование, сушку, укупорку, или стерильную фильтрацию водного раствора замещенного акриданона, сушку его, дозирование, укупорку. Перед фильтрацией водного раствора замещенного акриданона в него вносят комплексон и/или буфер, перемешивают и устанавливают рН в пределах 6,0-8,6.

Свойства предлагаемого лекарственного средства и прототипа представлены в табл.1, эффективность лечения в табл. 2.

Предлагаемый способ и противовирусное средство по сравнению с прототипом позволяют:
получать высокоэффективное лекарственное средство, обладающее противовирусным действием, в том числе для лечения различных форм чумы плотоядных животных (собак), включая и тяжелые, не поддающиеся излечению известными препаратами, при этом эффект достигает 80%;
получать лекарственное средство с рН, близким к нейтральному;
исключать раздражающее действие лекарственного средства при парентеральном введении;
повышать в 2,5-5 раз концентрацию активного вещества в растворе и обеспечивать его терапевтическую дозировку при внутримышечном введении в меньшем объеме;
упрощать способ получения лекарственного средства, так как в отличие от прототипа процесс проводится без защиты инертным газом.

Для получения предлагаемого средства были использованы стеклянные реакторы объемом от 0,5 до 5 л, снабженные мешалкой. В воде растворяли расчетные количества замещенного акриданона, затем добавляли комплексон (трилон Б) и/или буфер (трис-буфер или фосфатный), раствор перемешивали до полного растворения ингредиентов, устанавливая рН в пределах от 6,0 до 8,6. Полученный раствор фильтровали, дозировали в ампулы, ампулы запаивали, стерилизовали или полученный раствор стерильно фильтровали, дозировали во флаконы (ампулы), сушили сублимационным способом, укупоривали (ампулы запаивали), или полученный раствор стерильно фильтровали, сушили, порошок дозировали во флаконы (ампулы), флаконы укупоривали (ампулы запаивали). Выход целевого готового продукта 90-95%.

Предлагаемый интервал рН лекарственного средства обусловлен тем, что при рН больше 8,6 средство оказывает местнораздражающее действие при парентеральном введении, при рН меньше 6,0 водный раствор средства становится мутным, в нем может появиться осадок, взвесь.

Обоснование соотношений ингредиентов лекарственного средства представлено в табл. 1 и 3. При несоблюдении пределов предлагаемых соотношений ингредиентов состава средства, а именно при использовании комплексона меньше указанного количества (0,002 ч), раствор средства нестабилен, появляется взвесь или осадок; при использовании буфера меньше предлагаемого количества (0,002 ч) раствор неустойчив по рН; внесение вспомогательных ингредиентов в количествах больше предлагаемых нецелесообразно, так как не приводит к дальнейшему улучшению качества лекарственного средства, не дает дополнительных преимуществ.

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, в частности к производству и использованию противовирусных лекарственных средств акриданонового ряда. Цель: создание эффективного противовирусного лекарственного средства ( в том числе для лечения чумы плотоядных животных - собак) с уменьшенным раздражающим действием, получение более концентрированного раствора, упрощение способа получения лекарственного средства. Предлагаемое лекарственное средство содержит замещенный акриданон (натрия-10-метиленкарбоксилат-9-акриданон), комплексон и/или буфер при соотношении ингредиентов, мас.ч.: замещенный акриданон 1, комплексон 0,002 - 0,04, буфер 0,002 - 0,1. В качестве комплексона оно содержит трилон Б (динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), а в качестве буфера - трис(оксиметил)аминометан или фосфатный буфер. При получении лекарственного средства перед фильтрацией в водный раствор замещенного акриданона вносят вспомогательные вещества, устанавливая pH в пределах 6,0 - 8,6. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

ПРОТИВОВИРУСНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ.