Изобретение относится к области медицины и касается применения в качестве лекарственного препарата этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-диметиламинометил-1--метил-2-фенилтиометилиндол- 3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат, названного арбидолом.
Вещество представляет собой кристаллический порошок желтого цвета, т.пл. 134-135оС, не растворимый в воде, растворимый в водном спирте.
Арбидол можно получить из 1,2-диметил-3-карбэтокси-5-ацетокси-6-броминдола бромированием его бромсукцинимидом, взаимодействием полученного 1-метил-2-бромметил-3-карбэтокси-5-ацетокси-6- броминдола с тиофенолом, гидролизом полученного 2-фенилтиометилпроизводного с последующим аминометилированием образовавшегося 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-5-окси-6-броминдола и превращением полученного целевого продукта в хлоргидрат.
В настоящее время для лечения гриппа используются в медицинской практике за рубежом химиопрепараты группы амантадин (амантадин и римантадин), которые обладают побочным действием на центральную нервную систему. В нашей стране в медицинской практике для профилактики гриппа и других ОРЗ и для лечения катаральных явлений при этих заболеваниях используются химиопрепараты 0,25% оксолиновая мазь и интерферон, которые применяются только местно.
С целью поиска высокоактивных химиотерапевтических средств для профилактики и лечения гриппа и других ОРЗ была изучена биологическая активность предложенного оригинального соединения, условно названного арбидолом.
Впервые обнаружено в эксперименте, что арбидол обладает выраженным химиотерапевтическим действием при гриппозной пневмонии мышей, вызванной вирусом гриппа А2/Ангия 42/72. Арбидол в дозе 125 мг/кг, введенный через рот один раз в день в течение 5 дней, достоверно (p < 0,001) защищает от гибели 50-60% мышей, зараженных 1LD70 (в контрольной группе гибнет в среднем 73% животных, в группе животных, леченных арбидолом, 14%). При заражении мышей 10LD80 арбидол достоверно (p < 0,001) защищает от гибели 30-40% животных (в контрольной группе гибнет в среднем 84% животных, в группе, леченной арбидолом, 45% ). Кроме того, применение арбидола в дозе 125 мг/кг значительно увеличивает продолжительность жизни леченных мышей. В два раза меньшая доза арбидола не предохраняет от гибели мышей с гриппозной пневмонией, но достоверно увеличивает продолжительность жизни мышей в два раза. Химиотерапевтическая эффективность арбидола была подтверждена отставанием накопления вируса гриппа в легких мышей, получавших арбидол в сравнении с накоплением вируса гриппа в легких контрольных животных.
Сравнительное патоморфологическое исследование мышей, контрольных и леченных арбидолом, показало, что рано начатое (за час до заражения) и продолженное в течение 4 дней лечение мышей, зараженных интраназально вирусом А2, уменьшает частоту возникновения пневмоний, а также препятствует полному морфологическому развитию тяжелых и летальных форм.
Арбидол предназначается для профилактики и лечения гриппа и других острых респираторных заболеваний, при приеме его внутрь в виде таблеток в дозе 100 мг в день, один раз в течение 20 дней с целью профилактики и 5-7 дней для лечения.
Арбидол практически доступен. Исходным веществом для его синтеза служит лекарственный препарат димеркабин, выпускаемый заводами Минмедпрома.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОФИЛАКТИЧЕСКИМ И ЛЕЧЕБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ВИРУСА ГРИППА ТИПА В | 1986 |
|
RU2008004C1 |
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНТЕРФЕРОНИНДУЦИРУЮЩЕЙ И ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЙ (ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ) АКТИВНОСТЬЮ | 1987 |
|
RU2033157C1 |
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АТИПИЧНОЙ ПНЕВМОНИИ | 2004 |
|
RU2256451C1 |
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ АРБИДОЛА | 2003 |
|
RU2240784C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННЫХ ИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ | 2007 |
|
RU2387642C2 |
1-МЕТИЛ-2-ФЕНИЛТИОМЕТИЛ-3-КАРБЭТОКСИ-4-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛ-5-ОКСИ-6- БРОМИНДОЛА МЕЗИЛАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ | 2004 |
|
RU2255086C1 |
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО | 2014 |
|
RU2564919C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИ-4-АМИНОМЕТИЛ-1-ЦИКЛОГЕКСИЛ (ИЛИ ЦИКЛОГЕПТИЛ)-3-АЛКОКСИКАРБОНИЛИНДОЛОВ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 2008 |
|
RU2386616C2 |
ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ПРЕПАРАТ "ПОЛИРЕМ" | 1994 |
|
RU2071323C1 |
Комбинация противовирусных средств для лечения вирусной гриппозной пневмонии и ее применение | 2018 |
|
RU2703535C1 |
Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства. Изобретение позволяет повысить активность действия. Вещество представляет собой этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси -4- диметиламинометил -1- метил-2- фенилтиометилиндол -3- карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат и предлагается в качестве профилактического и лечебного средства при гриппе типа А и острых респираторных заболеваниях.
Этиловый эфир 6-бром -5- гидрокси-4-диметиламинометил -1- метил -2- фенилтиометилиндол -3- карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат для профилактики и лечения гриппа типа А и острых респираторных заболеваний.
Машковский М.Д | |||
Лекарственные средства | |||
М.: Медицина, 1957, с.474. |
Авторы
Даты
1995-04-20—Публикация
1974-11-27—Подача