СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЯ Российский патент 1995 года по МПК A61K9/02 

Изобретение относится к области фармации (технологии лекарственных форм суппозиториев) и может быть использовано в аптечной и заводских условиях для изготовления полых суппозиториев и последующего их заполнения жидкими веществами.

В современной фармации известны полые формы суппозиториев ректальные капсулы (технология лекарственных веществ автор Муравьев И.А. издательство "Медицина", Москва, 1971 год, страница 668) ректальные капсулы представляют собой емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошков, суспензий, растворов, мазей и т.п.

Сначала готовят вместилище корпус капсул, заполняют его лекарственным веществом и после соединения двух половинок капсул запаивают стык место их соединения. Корпус капсул может быть изготовлен из жировой или желатиновой основы.

Сходство с признаками заявляемого объекта нового способа изготовления суппозиториев состоит в том, что полость ректальной капсулы и заявляемого объекта заполняются лекарственным веществом.

Недостатком аналога полой формы суппозиториев ректальных капсул (он же прототип) является то, что их изготовление возможно в заводских условиях и не имеет практического применения в аптечной технологии лекарственных форм.

Причиной тому является сложность ручного запаивания стыка двух соединенных ректальных капсул с лекарственным веществом.

Более того, если содержимым ректальной капсулы является жидкость, из-за плохого запаивания содержимое капсулы будет из нее вытекать, что приведет к изменению дозировки и порче товарного вида.

Существующая полая форма суппозиториев ректальные капсулы не используются в аптечной технологии по изложенным выше причинам, что делает невозможным производить отпуск жидких лекарств (масло облепихового, шиповника, винилина и др.) в форме полых суппозиториев.

Применение нового способа изготовления полых суппозиториев позволит:
1) В заводских условиях и что особенно важно в аптечных производить изготовление полых суппозиториев с последующим их заполнением жидкими лекарственными веществами (маслом облепиховым, шиповника, винилином и др.).

2) Производить наполнение полых суппозиториев жидкими пищевыми продуктами (медом), соками целебных растений (подорожника, алоэ, коланхоэ и др.).

3) Сократить расход суппозиторной основы, особенности такой дефицитной как масло какао (классическая основа для суппозиториев).

4) Повысить производительность труда.

Предлагаемый новый способ изготовления полых суппозиториев заключается в том, что полученная форма суппозитории после заполнения ее жидким лекарственным веществом имеет у основания незаполненное пространство (3-5 мм) от края основания суппозитории, которое заполняется (сверху жидкого лекарственного вещества) расплавленным, маслом какао температура (37-40^оС) путем полного погружения суппозитории в вертикальном положении в ванночку (баночку) с расплавленным маслом какао. После извлечения суппозитории из ванночки масло какао застывает при комнатной температуре (процесс застывания может быть ускорен при помещении суппозиториев в холодильник). При этом поверх жидкого лекарственного вещества находящегося в суппозитории образуется пробка из масла какао, препятствующая вытеканию вещества из суппозитории. Наружная поверхность суппозитории покрыта тонким слоем застывшего масла какао, достаточно для обеспечения хорошего скольжения при введении суппозитории в прямую кишку. Существенность отличий объекта изобретения от применяемого заводского способа изготовления полых суппозиториев ректальных капсул, заключается в том, что предлагаемый способ изготовления полых суппозиториев настолько прост, что может быть использован не только в заводских, но и в аптечных условиях.

Полая форма суппозитории ректальная капсула состоит из двух половинок, которые после их заполнения соединяют и запаивают.

Описываемое предполагаемое изобретение не требует двух капсул при изготовлении суппозитории, на изготовление которых так же требуется вдвое больше времени, а использует фактически одну капсулу по длине равной двум половинкам ректальной капсулы.

Несовершенство даже заводских отечественных технологических процессов запаивания капсул с жидкими лекарственными веществами делает проблематичным внедрение этого перспективного направления.

Так приказом МЗ СССР N 112 разрешены к применению суппозитории с маслом облепиховым 0,5 г противовоспалительное, ранозаживляющее, проктологическое средство.

Описание: Суппозитории от темно-оранжевого до оранжевого цвета, (Медицинская газета N 43 от 25.10.91 г.).

Конечно же из-за несовершенства заводских технологических процессов в запаивании ректальных капсул новая лекарственная форма суппозиториев с облепиховым маслом выпущена не в форме полых ректальных капсул, а масло облепиховое смешанное с основой.

Предлагаемый новый способ изготовления полых суппозиториев позволяет увеличить в новой лекарственной форме вес масла облепихового на одну суппозиторию до 2-3 г, против 0,5 г. в выпускаемых суппозиториях.

Настоящее обстоятельство (увеличение дозы и концентрации масла облепихового) в предлагаемой мною новой лекарственной форме полой суппозитории положительной отразится и на лечебном действии (эффективности).

Для осуществления нового способа изготовления лекарственной формы полых суппозиториев на этапе изготовления вместилища корпус капсул требуются общеизвестные технические средства, известные в технологии изготовления желатиновых капсул (метод макания) и метод изготовления искусственных мисочек для вывода маток используемый в пчеловодстве.

В качестве материала для изготовления корпуса полых суппозиториев могут быть использованы: желатин, жиры, парафин, и др.

Выбор в подборе оптимального материала для изготовления корпуса полой суппозитории пришелся на пчелиный воск по причинам:
а) высокой его прочности и эластичности;
б) прекрасных формообразующих свойств;
в) индифферентность по отношению к веществам заполняющих суппозиторию;
д) биологической совместимостью с тканями человеческого организма;
e) хорошей прочности покрытия воска расплавленным маслом какао снаружи суппозитории;
ж) достаточной прочности сцепления воска с пробкой из масла какао, удерживающей жидкое содержимое полой суппозитории от вытекания.

Предлагаемый новый способ изготовления полых суппозиториев состоит из следующих операций:
1. Конусообразный гладкоотшлифованный деревянный колышек, изготовленный из твердых пород дерева (максимальный диаметр в верхней части 12-13 мм) опускают на 1-2 сек в воду на глубину 4-5 см.

2. Способом макания далее колышек погружают на 1-2 сек в расплавленный на водяной бане пчелиный воск на глубину 2-3 см. Через 5-10 секунд делают повторное погружение колышка на 1-2 секунды в расплавленный воск на прежнюю глубину для утолщения стенки будущей суппозитории с целью придания ей достаточной механической прочности.

3. Для быстрого остывания стенок будущей полой суппозитории, колышек покрытый восковой оболочкой можно опустить в воду.

4. Слегка вращая вокруг оси снимаем восковый корпус 1 (смотрите чертеж) изготовляемой полой суппозитории.

Далее все операции повторяем снова.

Для большей производительности можно осуществлять поочередное погружение в воду, расплавленный воск сразу на нескольких колышков, укрепленных на одном уровне на специальной планке.

5. Заполняем полость суппозитории жидким лекарственным препаратом (маслом облепиховым, шиповника, винилином и др.) 2 (см. чертеж). Возможно заполнение полой суппозитории медом, соками из целебных пищевых растений и т.п.

При заполнении полости суппозитории указанными компонентами, оставляется незаполненным до края свободное пространство в 3-5 мм.

Заполнение полой суппозитории жидкими компонентами производят из шприца или другого приспособленного устройства так, чтобы заполняемое вещество не "испачкало" внутреннюю стенку верхней части суппозитории.

6. Погружаем в вертикальном положении суппозиторию с содержимым в ванночку с расплавленным маслом какао (37-40^оC) так чтобы было полное погружение. После извлечения суппозитории из ванночки масло какао застывает при комнатной температуре (процесс застывания может быть ускорен при помещении суппозитории в холодильник). При этом поверх жидкого содержимого суппозитории образуется твердая масляная пробка 3 (см. чертеж), а снаружи суппозитории твердое масляное покрытие 4 (см. чертеж).

Готовые суппозитории обертывают вощанной бумагой и складывают в пакет для отпуска потребителю.

Технико-экономические преимущества предлагаемого нового способа изготовления полых суппозиториев:
1. уменьшается расход импортного сырья масло какао;
2. возможность массового освоения выпуска многих жидких лекарственных препаратов в форме суппозиториев как в заводских, так и аптечных условиях;
3. быстрота наступления фармакологического действия (пробки из масла какао растворятся в течении 5-10 минут после введения суппозитории в прямую кишку).

Изобретение относится к области фармации, а именно к технологии лекарственных форм суппозиториев, и может быть использовано в аптечной и заводских условиях для изготовления полых суппозиториев и последующего их заполнения жидкими веществами. Существующая полая форма суппозиториев - ректальные капсулы не используется в аптечной технологии по причинам сложности ручного запаивания стыка двух соединенных ректальных капсул с лекарственным веществом. Способ изготовления суппозитория заключается в том, что изготавливается полая форма суппозитория, а после заполнения ее жидким лекарственным веществом через основание заполняется (сверху жидкого лекарственного вещества) расплавленной супрозиторной основой с последующим ее застыванием. 2 з.п. ф-лы, 1 ил.

1. СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЯ, включающий изготовление полого суппозитория с последующим наполнением его жидким лекарственным веществом и герметизацией, отличающийся тем, что после наполнения полого суппозитория жидким лекарственным веществом герметизацию осуществляют путем введения через основание суппозитория расплавленной суппозиторной основы с последующим ее застыванием над лекарственным веществом. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что для улучшения скольжения на наружную поверхность суппозитория наносят слой суппозиторной основы. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве жидкого лекарственного вещества используется шиповниковое масло, или ванилин, или мед.