КОСМЕТИЧЕСКИЙ КРЕМ Российский патент 1995 года по МПК A61K7/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии, и касается кремов геронтологического действия, используемых для ухода за увядающей кожей лица.

Ассортимент косметических средств для ухода за кожей достаточно велик. Для придания косметическим препаратам профилактических свойств в их состав вводят разнообразные биологические добавки, оказывающие патогенетическое воздействие на биохимические процессы и функциональные нарушения, вызванные старением кожи, с целью коррекции возрастных нарушений. В качестве биологически активных добавок используют витамины, ферменты, фосфоросодержащие вещества, экстракты растений, продукты пчеловодства и др. В креме "Свобода" используют в качестве добавки продукты белкового, а в креме "геронтол" нуклеинового обмена. "Геронтол" содержит оротовую кислоту, которая нормализует содержание нуклеиновых кислот и белков в стареющей коже, однако "Геронтол" имеет достаточно узкий спектр действия, не обладает антиоксидантным и фотозащитным эффектом, при нанесении на кожу образует пленку, которая затрудняет проникновение биологически активных веществ через кожный барьер.

В связи с изложенным, была поставлена задача создать новый косметический крем, предназначенный для ухода за сухой, увядающей кожей лица, не вызывающий побочных эффектов, хорошо всасывающийся в кожу, обладающий антиоксидантным, фотозащитным, гидратантным и пролиферативным действием, а также нормализующий содержание нуклеиновых кислот и общих растворимых белков, нарушенных при старении.

Сущность изобретения состоит в том, что впервые в состав косметического крема в качестве биологически активной добавки введена натриевая соль ДНК, полученная из молок осетровых рыб и обладающая следующими характеристиками: Мол.м. 0,3-12,0 MD Гиперхромный эффект (G) 37-46%
Содержание белка Не более 1,5 мас. РНК Не более 6% Полисахариды Не более 2%
Молярное соотношение нуклеотидов Аденин 29,0 Тимин 27,0 Гуанин 22,0 Цитозин 20,0
Кроме того, в состав крема входят сополимер акриловой кислоты и полиалиловых эфиров пентоэритрита, смесь моно- и диэфиров олеиновой кислоты и полиэтиленгликоля, масла, эмульсионный воск, спирты, отдушка, вода, при следующих соотношениях компонентов, мас.

Натриевая соль ДНК,
полученной из молок осетровых рыб 0,25-0,5
Сополимер акриловой
кислоты и полиалиловых
эфиров пентоэритрита-
натриевая соль сополиме- ра акриловой кислоты 0,2-0,5
Стеарат ПЭГ-400
(смесь моно- и диэфиров
полиэтиленгликоля-400 и стеарина) 3,0-5,0
Олеат (смесь моно- и ди-
эфиров олеиновой кис-
лоты и ПЭГ-400 полиэти- ленгликоля-400) 2,0-3,0
Масло парфюмерное бутил-
стеарат-изопропилпальминат изопропилмиристат 3,0-5,0
Глицерин дистиллирован- ный-1,2 пропиленгликоль 3,0-5,0
Спирты фракции С₁₇-С₁₈,
разогнанные (синтетические
первичные) спирты высоко-
молекулярные синтетические
первичные высшие жирные С₁₆-С₂₀ 0,5-1,0
2,2¹,2¹¹-Нитрилотриэтанол (триэтаноламин) 0,1-0,3
Моноглицериды дистиллиро-
ванные-моностеарат глице- рина-стеарат ДЭГ 1,0-2,0 Воск пчелиный 1,0-2,0
Ланолин оксиэтилирован- ный-60 0,5-1,0 Консерванты 3,33-5,55 Отдушка 0,2-1,0 Вода До 100,0
Существенными признаками изобретения следует считать качественный и количественный состав крема, а также введение в его состав натриевой соли ДНК, ранее по данным показаниям не применявшейся Кроме соли ДНК в состав крема входят следующие сырьевые компоненты: оксиэтилированный ланолин повышает термо- стабильность крема, позволяет регулировать его вязкость, хорошо смягчает кожу, устраняет шелушение, способствует усвоению кожей биологически активных компонентов крема, моностеарат глицерина, стеарат ДЭГ, моноглицериды дистиллированные, а также пчелиный воск являются структурно-образующими сырьевыми компонентами, эмульсионный воск эмульгатор, обеспечивающий образованию эмульсии типа масло-вода, парфюмерное масло бутилстеарат-изопропилпальмитат-изопро- пилмиристат регулятор вязкости космических эмульсий, обеспечивающий хорошие пластические свойства эмульсионного крема, глицерин или 1,2-пропиленгликоль используется как компонент, предохраняю- щий косметическое изделие от высыхания, понижает температуру замерзания, смягчает кожу, сополимеры акриловой кислоты и полиакриловых эфиров пентаэритрита натриевая соль сополимера акриловой кислоты являются гелеобразующими компонен- тами, стеарат и олеат полиэтиленгликоля 400 эмульгаторы для косметических эмульсий, спирты С₁₇-С₁₈ синтетические, первичные (разогнанные) структурооб- разующий компонент, отдушку добавляют для придания приятного запаха крему. Вода является основным компонентом для приготовления эмульсионных кремов всех типов.

Основными стадиями технологического процесса изготовления заявленного крема являются:
1. Взвешивание и плавление сырьевых компонентов.

2. Приготовление жировой и водной фазы.

3. Эмульгирование.

4. Охлаждение и парфюмирование.

5. Расфасовка в упаковочную тару.

Для приготовления водной фазы воду, 1,2-пропиленгликоль или глицерин, сополимер акриловой кислоты и триэтаноламин нагревают до 75-80^оС. Для приготовления жировой фазы моностеарат глицерина или моноглицериды дистиллированные, или стеарат ДЭГ, парфюмерное масло или бутилстеарат или изопропилпальминат, или изопропилмиристат, пчелиный воск, оксиэтилированный ланолин, жирорастворимые эмульгаторы (ОМАТ ПЭГ-400, стеарат ПЭГ-400), спирты фракции С₁₇-С₁₈ расплавляют до 80-85^оС. Далее смешивают жировую и водную фазы. При определенных условиях (температура, рН среды, порядок ввода) добавляют в кремовую массу ДНК и консерванты. Полученный крем представляет собой эмульсию белого или светло-кремового цвета с приятным запахом.

В эксперименте на животных изучена подострая токсичность с морфологическим контролем структуры кожи и внутренних органов, раздражающее и аллергизирующее действие крема (с морфологическим контролем), исследовано влияние крема на биохимические показатели кожи, в частности содержание суммарных липидов и водорастворимых белков, спектрофотометрическое определение светопоглощающих свойств крема, его антиоксидантная активность на моделях перекисного окисления липидов, проникновение ДНК, находящейся в креме, через кожный барьер.

Проведено также клиническое изучение крема с использованием клинических показателей и объективных тестов влагометрия и эластометрия.

Методика исследования.

Эксперименты проведены на 30 половозрелых морских свинках самцах, альбиносах массой 250-300 г, находящихся на стандартном режиме вивария. Образцы крема наносили ежедневно, однократно в течение 21 дня на заранее депелированные участки кожи. Контролем служили интактные животные и получавшие основу крема. При экспериментальном изучении использовали следующие методики: подострая токсичность (по описанию Гацуро), раздражающее и аллергизирующее действие по методу Иевлевой, изучение морфологической структуры кожи и внутренних органов с помощью окраски срезов гематоксилин-эозином и печени суданом III. На протяжении всего срока применения косметического средства проводилась визуальная оценка действия препарата с учетом общего состояния кожи и шерсти испытуемых животных, а также общего состояния поведения и привес массы тела по сравнению с контролем. Также использовались биохимические тесты, характеризующие функциональное состояние кожи, количественное определение суммарных липидов по методу Хуэрго, общих и растворимых белков микробиуретовым методом по Бейли, концентрацию ДНК кожи по Шмидту и Тангаузеру, проницаемость через кожный барьер с помощью меченой ДНК С14-тимидином, определение фотозащитного действия путем изучения светопоглащающих свойств препарата с помощью спектрофотометра.

Антиоксидантная активность крема изучалась методом регистрации хемолюминисценции на моделях перекисного окисления липидов. Достоверность полученных результатов подтверждалась статистически с использованием критерия Стьюдента.

Клинические испытания проведены на 30 здоровых женщинах в возрасте 30-60 лет с сухим, увядающим и нормальным типом кожи. При осмотре отмечалась сухость кожи, шелушение, дряблость, снижение тургора, т.е. признаки преждевременного старения кожи, у некоторых пациенток выявлены элементы воспаления краснота, отечность. С целью выявления индивидуальной чувствительности к крему, длительному его использованию предшествовали лоскутные пробы закрытым путем на 24 ч. В случае отрицательной лоскутной пробы крем затем применяли в течение 21 дня на кожу лица и шеи, накладывая тонким слоем 1 раз в сутки, ежедневно на 30-40 мин, Остатки крема снимались бумажной салфеткой. При клинических испытаниях крема отмечали его влияние на цвет кожи, наличие морщин, жирность и сосудистые реакции. Эластичность кожи определяли с помощью эластометра, гидратантность с помощью влагометра фирмы "Тecom".

Результаты экспериментально-клинических исследований.

В результате проведенных исследований установлено, что при длительном нанесении крема не отмечалось патологических изменений в поведении, двигательной активности, аппетите, прибавке веса, состоянии кожи и шерсти подопытных животных. Не отмечено также патологических изменений при макро- и микроскопическом изучении структуры кожи и внутренних органов. Под воздействием заявленного крема выявлена активация пролиферативных процессов в коже, при отсутствии раздражающего и аллергизирующего действия.

Изучение влияния заявленного крема на биохимические показатели кожи выявило, что крем увеличивает содержание общих растворимых белков и ДНК, и общих липидов. У экспериментальных животных выявлено хорошее проникновение меченного ДНК С₁₄-тимидином через кожный барьер. Обнаружены также антиоксидантные и фотозащитные свойства.

В табл.1 представлены результаты изучения содержания вторичных продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ) при действии ультрафиолетового излучения. Из табл.1 видно, что при использовании крема полностью подавляется ПОЛ, что свидетельствует о высокой антиокислительной активности заявленного крема. Данные показали, что в основе антиоксидантного действия крема лежат процессы "тушения" свободных радикалов. С антиоксидантным действием связан фотозащитный эффект крема, обнаруженный при изучении светопропускания в пленках крема толщиной 0,10 мм. Выявлено, что все образцы крема практически не пропускают УФ-узлучение при длине волны короче 280 нм.

На чертеже представлен график, поясняющий фотозащитное действие предлагаемого крема по данным фотометрии.

В клинических исследованиях методом контроля параметров рогового слоя эпидермиса кожи и транспорта воды через него выявлены гидратантные свойства заявленного крема.

Результаты исследований содержания водорастворимых белков, липидов и ДНК в коже представлены в табл.2. Из табл.2 следует, что заявленный крем обладает выраженными гидратантными свойствами по сравнению с основой. Из табл.2 также видно, что заявленный крем повышает содержание указанных показателей в коже. Проведенные в течение 3-х недель клинические испытания показали, что у всех пациентов лоскутные пробы были отрицательные. Установлено, что при длительном применении впитываемость крема хорошая, он смягчает кожу, снимает явление сухости, шелушения, воспалительные явления, оказывает гидратантное действие, улучшает эластичность кожи.

Таким образом, анализируя полученные результаты экспериментально-клинического изучения заявленного крема, можно заключить, что изученный крем не токсичен, не проявляет раздражающего и аллергизирующего действия, проявляет антиоксидантное, фотозащитное и противовоспа- лительное свойства, улучшает функциональное состояние кожи, не требует дополнительных фотозащитных добавок.

П р и м е р 1. Взвешивают сырьевые компоненты. Для приготовления водной фазы воду, 3,0 мас. глицерина или 1,2 мас. пропиленгликоля, 0,2 мас. сополимера акриловой кислоты и полиалиловых эфиров пентаэритрита или натриевой соли сополимера акриловой кислоты нагревают до 75-80^оС. Для приготовления жировой фазы 0,5 мас. ланолина оксиэтилированного, 1,0 мас. моноглицеридов дистиллированных или моностеарата глицерина или стеарата ДЭГ, 1,0 мас. воска пчелиного, 3,0 мас. парфюмерного масла или бутилстеарата или изопропилпальмината, 3,0 мас. смеси моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина, 2,0 мас. смеси моно- и диэфиров олеиновой кислоты и полиэтиленгликоля-400, 0,5 мас. спиртов фракции С₁₇-С₁₈ нагревают до 80-85^оС. Далее смешивают водную и жировую фазы. Добавляют 3,33 мас. комплекс консерванта, 0,25 мас. натриевой соли ДНК, а также отдушку в количестве 0,2 мас. Полученный крем представляет собой однородную эмульсию, белого или светло-кремового цвета с приятным запахом. Фармакологические исследования полученного крема показали наличие у него антиоксидантных, фотозащитных, гидратантных, пролиферативных, противовоспалительных свойств. Аллергических осложнений и раздражающего действия не выявлено. Крем хорошо проникает через кожный барьер.

П р и м е р 2. Взвешивают сырьевые компоненты.

Для приготовления водной фазы 5,0 мас. глицерина или 1,2 мас. пропиленгликоля, 0,5 мас. сополимера акриловой кислоты и полиалиловых эфиров пентаэритрита или натриевой соли сополимера акриловой кислоты, 0,3 мас. триэтаноламина нагревают до 75-80^оС.

Для приготовления жировой фазы 1,0 мас. ланолина оксиэтилированного-60,0, 2,0 мас. моноглицеридов дистиллированных или моностеарата глицерина или стеарата ДЭГ, 2,0 мас. воска пчелиного, 5,0 мас. парфюмерного масла или бутилстеарата или изопропилпальмитата или изопропилмиристата, 5,0 мас. смеси моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина, 3,0 мас. смеси моно- и диэфиров олеиновой кислоты полиэтиленгликоля-400, 1,0 мас. спиртов фракции С₁₇-С₁₈ нагревают до 80-85^оС. Фазы смешивают, добавляют 5,55 комплекса консервантов, 0,5 мас. натриевой соли ДНК, 1,0 мас. отдушки.

Полученный крем представляет собой однородную эмульсию белого или светло-кремового цвета, приятного запаха. Экспериментально-клинические исследования показали наличие у крема антиоксидантных, гидратирующих, фотозащитных, противовоспалительных свойств. Крем не вызывает аллергизации, не обладает раздражающим кожу действием.

Таким образом, представленные примеры иллюстрируют лечебно-профилактическую эффективность заявленного крема и существенность его качественного и количественного состава.

В специальных исследованиях было показано, что выход за заявленные значения ингредиентов композиции в сторону увеличения или уменьшения вызывает ухудшение органолептических и фармакологических свойств крема. Сравнение результатов собственных исследований с литературными данными по изучаемому вопросу представлено в табл.3.

Предлагаемый крем, по сравнению с известными обладает следующими преимуществами:
широкий спектр биологической активности с выраженным гериатрическим действием;
оказывает гидратантное, фотозащитное, антиоксидантное, пролиферативное, противовоспалительное действие на кожу;
отсутствуют побочные эффекты;
крем хорошо всасывается, не образует пленки.

Крем может быть рекомендован для ухода за увядающей, сухой, чувствительной, склонной к воспалению, а также нормальной кожей с целью предотвращения морщин и преждевременного увядания кожи.

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии, и касается кремов геронтологического действия, используемых для ухода за увядающей кожей лица. Предложен эмульсионный косметический крем, содержащий основу и в качестве биологически активной добавки натриевую соль ДНК, полученную из молок осетровых рыб. Крем обладает противогериатрическим, противовоспалительным, гидратантным, фотозащитным, антиоксидантным действием. Крем нетоксичен, не вызывает побочных эффектов. 1 ил., 3 табл.

КОСМЕТИЧЕСКИЙ КРЕМ, содержащий биологически активное вещество, ланолин, воск пчелиный, консерванты, отдушку и воду, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества он содержит натриевую соль ДНК, полученную из молок осетровых рыб, и дополнительно сополимер акриловой кислоты и полиаллиловых эфиров пентоэритрита или натриевую соль сополимера акриловой кислоты, стеарат ПЭГ-400 смесь моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина, олеат ПЭГ-400 смесь моно- и диэфиров олеиновой кислоты и полиэтиленгликоля-400, масло парфюмерное, или бутилстеарат, или изопропилпальмитат, или изопропилмиристат, глицерин дистиллированный или 1,2-пропиленгликоль, спирты фракции С₁₇ С₁₈, разогнанные синтетические первичные, или спирты высокомолекулярные синтетические первичные высшие жирные С₁₆ С₂₀, 2,2',2''-нитрилоэтаноламин (триэтаноламин) и моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина или стеарат ДЭГ при следующем соотношении компонентов, мас.

Натриевая соль ДНК, полученную из молок осетровых рыб 0,25 0,5
Сополимер акриловой кислоты и полиалиловых эфиров пентоэритрита или натриевая соль сополимера акриловой кислоты 0,2 0,5
Стеарат ПЭГ-400 3,0 5,0
Олеат ПЭГ-400 2,0 3,0
Масло парфюмерное, или бутилстеарат, или изопропилпальмитат, или изопропилмиристат 3,0 5,0
Глицерин дистиллированный или 1,2-пропиленгликоль 3,0 5,0
Спирты фракции С₁₇ С₁₈, разогнанные синтетические первичные, или спирты высокомолекулярные синтетические первичные высшие жирные С₁₆ С₂₀ 0,5 1,0
2,2'',2''-нитрилотриэтанол (триэтаноламин) 0,1 0,3
Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина или стеарат ДЭГ 1,0 2,0
Воск пчелиный 1,0 2,0
Ланолин оксиэтилированный 60 0,5 1,0
Консерванты 3,33 5,55
Отдушка 0,2 1,0
Вода Остальное