КОСМЕТИЧЕСКИЙ КРЕМ Российский патент 1995 года по МПК A61K7/00 A61K7/48 

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии, и касается кремов геронтологического действия, используемых для ухода за увядающей кожей лица.

Современные косметические кремы, как правило, формируются из основы и биологически активных добавок, оказывающих патогенетическое воздействие на биохимические процессы и функциональные нарушения, вызванные старением кожи, с целью коррекции возрастных нарушений. В качестве биологически активных добавок используют витамины, ферменты, фосфорсодержащие вещества, экстракты растений, продукты пчеловодства и др. В креме "Свобода" используют в качестве добавки продукты белкового, а в креме "Геронтол" нуклеинового обмена. "Геронтол" содержит оротовую кислоту, которая нормализует содержание нуклеиновых кислот и белков в стареющей коже, однако "Геронтол" имеет достаточно узкий спектр действия, не обладает антиоксидантным и фотозащитным эффектом, при нанесении на кожу образует пленку, которая затрудняет проникновение биологически активных веществ через кожный барьер.

В связи с изложенным, была поставлена задача создать новый косметический крем, предназначенный для ухода за сухой, увядающей кожей лица, не вызывающий побочных эффектов, хорошо всасывающийся в кожу, обладающий антиоксидантным, фотозащитным, гидратантным и пролиферативным действием, а также нормализующий содержание нуклеиновых кислот и общих растворимых белков, нарушенное при старении.

Сущность изобретения состоит в том, что впервые в состав косметического крема в качестве биологически активной добавки введена натриевая соль ДНК, полученная из молок осетровых рыб и обладающая следующими характеристиками:
Молекулярная масса 0,3 12,0 MD
Гиперхромный эффект (G) 37-46%
Содержание белка Не более 1,5 мас. РНК Не более 6% Полисахариды Не более 2%
Молярное соотношение нуклеотидов: Аденин 29,0 Тимин 27,0 Гуанин 22,0 Цитозин 20,0
В состав крема в качестве основы входят моноглицериды дистиллированные, воск пчелиный, стеарин косметический, смесь моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина, ланолин безводный, триэтаноламин, масло парфюмерное, глицерин дистиллированный, консерванты, отдушка, вода при следующих соотношениях компонентов, мас.

Натриевая соль ДНК,
полученная из молок осетровых рыб 0,25-0,5
Моноглицериды дистил-
лированные-моностеарат глицерина-стеарат ДЭГ 1,0-3,0 Воск пчелиный 1,0-2,0
Стеарин косметический марки "А", "В", "D", "Y" 2,0-3,0
Стеарат ПЭГ-400 (смесь
моно- и диэфиров поли-
этиленгликоля-400 и стеарина) 2,0-4,0 Ланолин безводный 1,0-2,0
2,2¹2¹¹-нитрилоэтанол (триэтаноламин) 0,15-0,3
Масло парфюмерное
бутилстеарат, изопропил-
пальмитат, изопропил- миристат 2,0-7,0
Глицерин дистиллированный, 1,2-пропиленгликоль 3,0-5,0 Консерванты 3,33-5,55 Отдушка 0,4-1,0 Вода До 100,0
Существенными признаками изобретения следует считать качественный и количественный состав крема, а также введение в его состав натриевой соли ДНК, ранее по данным показаниям не применявшейся.

Характеристика сырьевых компонентов, входящих в состав крема: ланолин безводный повышает термостабильность крема, позволяет регулировать его вязкость, хорошо смягчает кожу, устраняет шелушение, способствует усвоению кожей биологически активных компонентов крема, моностеарат глицерина, стеарат ДЭГ, моноглицериды дистиллированные и пчелиный воск являются структурообразующими сырьевыми компонентами, парфюмерное масло, бутилстеарат-изопропилпальмитат-изопропилмиристат регулятор вязкости косметического крема, глицерин, 1,2-пропиленгликоль используется как компонент, предохраняющий косметическое изделие от высыхания, смягчает кожу, стеарин косметический используется в кремах в качестве эмульгирующего и структурообразующего компонента, стеарат полиэтиленгликоля-400 эмульгатор для косметических эмульсий, 2,2¹, 2¹¹-нитрилотриэтанол (триэтанол- амин) в сочетании со стеарином проявляет эмульгирующие свойства. Отдушку добавляют для придания приятного запаха крему, а вода является основным компонентом для приготовления эмульсионных кремов всех типов.

Основными стадиями технологического процесса изготовления крема являются:
1. Взвешивание и плавление сырьевых компонентов.

2. Приготовление жировой и водной фазы.

3. Эмульгирование.

4. Охлаждение и парфюмирование.

5. Расфасовка в упаковочную тару.

Для приготовления водной фазы воду, триэтаноламин, глицерин, 1,2-пропиленгликоль нагревают до 75-80^оС.

Для приготовления жировой фазы ланолин безводный, моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина или стеарат ДЭГ, стеарин косметический, масло парфюмерное или бутилстеарат, или изопропилпальмитат или изопропилмиристат, воск пчелиный, смесь моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина нагревают до 85^оС. Далее смешивают жировую и водную фазы. При определенных условиях (температура, рН среды, порядок ввода) добавляют в кремовую массу ДНК и консерванты. Полученный крем представляет собой густую эмульсию белого или светло-кремового цвета с приятным запахом.

В эксперименте на животных изучена подострая токсичность с морфологическим контролем структуры кожи и внутренних органов, раздражающее и аллергизирующее действие крема (с морфологическим контролем), исследовано влияние крема на биохимические показатели кожи, в частности содержание суммарных липидов и водорастворимых белков, спектрофотометрическое определение светопоглощающих свойств крема, его антиоксидантная активность на моделях перекисного окисления липидов, проникновения ДНК, находящийся в креме через кожный барьер. Проведено также клиническое изучение крема с использованием клинических показателей и объективных тестов влагометрия и эластометрия.

Методика исследования. Эксперименты проведены на 30 половозрелых морских свинках самцах, альбиносах массой 250-300 г, находящихся на стандартном рационе вивария. Образцы крема наносили ежедневно, однократно в течение 21 дня на заранее дипелированные участки кожи. Контролем служили интактные животные и получавшие основу крема. При экспериментальном изучении использовали следующие методики: подострая токсичность (по описанию Гацуро), раздражающее и аллергизирующее действие по методу Иевлевой, изучение морфологической структуры кожи и внутренних органов с помощью окраски срезов гематоксилин-эозином и печени-суданом III.

На протяжении всего срока применения косметического средства проводилась визуальная оценка действия препарата с учетом общего состояния кожи и шерсти испытуемых животных, а также общего состояния поведения и привес массы тела по сравнению с контролем. Также использовались биохимические тесты, характеризующие функциональное состояние кожи, количественное определение суммарных липидов по методу Хуэрго, общих и растворимых белков микробиуретовым методом по Бейли, концентрацию ДНК кожи по Шмидту и Тангаузеру, проницаемость через кожный барьер с помощью меченой ДНК С₁₄-тимидином, определение фотозащитного действия путем изучения светопоглощающих свойств препарата с помощью спектрофотометра.

Антиоксидантная активность крема изучалась методом регистрации хемолюминисценции на моделях перекисного окисления липидов. Достоверность полученных результатов подтверждалась статистически с использованием критерия Стьюдента.

Клинические испытания проведены на 30 здоровых женщинах в возрасте 30-60 лет с сухим, увядающим и нормальным типом кожи. При осмотре отмечалась сухость кожи, шелушение, дряблость, снижение тургора, т.е. признаки преждевременного старения кожи, у некоторых пациенток были выявлены элементы воспаления краснота, отечность.

С целью выявления индивидуальной чувствительности к крему, длительному его использованию предшествовали лоскутные пробы закрытым путем на 24 ч. В случае отрицательной лоскутной пробы крем затем применяли в течение 21 дня на кожу лица и шеи, накладывая тонким слоем 1 раз в сутки ежедневно на 30-40 мин. Остатки крема снимали бумажной салфеткой. При клинических испытаниях крема отмечали его влияние на цвет кожи, наличие морщин, жирность и сосудистые реакции. Эластичность кожи определяли с помощью эластометра, гидратантность с помощью влагометра фирмы "Tecom".

Результаты экспериментально-клинических исследований.

В результате проведенных исследований установлено, что при длительном нанесении крема не отмечалось патологических изменений в поведении, двигательной активности, аппетите, прибавке веса, состоянии кожи и шерсти подопытных животных. Не отмечено также патологических изменений при макро- и микроскопическом изучении структуры кожи и внутренних органов. Под воздействием заявленного крема выявлена активация пролиферативных процессов в коже при отсутствии раздражающего и аллергизирующего действия.

Изучение влияния заявленного крема на биохимические показатели кожи выявило, что крем увеличивает содержание общих растворимых белков и ДНК, и общих липидов. У экспериментальных животных выявлено хорошее проникновение меченного ДНК С₁₄-тимидином через кожный барьер. Обнаружены также антиоксидантные и фотозащитные свойства.

В табл.1 представлены результаты изучения содержания вторичных продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ) при действии ультрафиолетового излучения. Из табл.1 видно, что при использовании крема полностью подавляется ПОЛ, что свидетельствует о высокой антиокислительной активности заявленного крема. Данные показали, что в основе антиоксидантного действия крема лежат процессы "тушения" свободных радикалов. С антиоксидантным действием связан фотозащитный эффект крема, обнаруженный при изучении светопропускания в пленках крема толщиной 0,1 мм. Выявлено, что все образцы практически не пропускают УФ-излучение при длине волн короче 280 нм.

На чертеже представлен график, характеризующий фотозащитное действие предлагаемого крема по данным фотометрии.

В клинических исследованиях методом контроля параметров рогового слоя эпидермиса кожи и транспорта воды через него выявлены гидратантные свойства заявленного крема.

Результаты исследований содержания водорастворимых белков, липидов и ДНК в коже представлены в табл.2. Из табл.2 видно, что заявленный крем повышает содержание указанных показателей в коже. Проведенные в течение 3-х недель клинические испытания показали, что у всех пациентов лоскутные пробы отрицательные. Установлено, что при длительном применении впитываемость крема хорошая. Он смягчает кожу, снимает явления сухости, шелушения, воспалительные явления, оказывает гидратантное действие, улучшает эластичность кожи.

Из табл. 2 следует, что заявленный крем обладает выраженными гидратантными свойствами по сравнению с основой.

Таким образом, анализируя полученные результаты экспериментально-клинические изучения заявленного крема, можно заключить, что предлагаемый крем не токсичен, не проявляет раздражающего и аллергизирующего действия, проявляет антиоксидантное, фотозащитное и противовоспалительное свойства, улучшает функциональное состояние кожи, не требует дополнительных фотозащитных добавок.

П р и м е р 1. После взвешивания сырьевых компонентов готовят жировую и водную фазы. Для приготовления водной фазы воду, 3,0 мас. глицерина или 1,2-пропиленгликоля, 0,15 мас. триэтаноламина нагревают до 75-80^оС. Для приготовления жировой фазы 1,0 мас. ланолина безводного, 1,0 мас. моноглициридов дистиллированных или моностеарата глицерина или стеарата ДЭГ, 2,0 мас. стеарина косметического, 2,0 мас. парфюмерного масла или бутилстеарата или изопропилпальмитата, или пропилмиристата, 1,0 мас. воска пчелиного, 2,0 мас. смеси моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарата расплавляют до 80-85^оС. Смешивают жировую и водную фазы, добавляют 3,33 мас. консервантов, 0,25 мас. натриевой соли ДНК, 0,4 мас. отдушки. Полученный крем представляет собой однородную густую массу белого цвета, приятного запаха.

Фармакологические исследования полученного крема показали наличие у него гидратирующих, фотозащитных, антиоксидантных, противовоспалительных свойств. Аллергических осложнений не выявлено. Хорошо проникает через кожный барьер.

П р и м е р 2. После взвешивания компонентов готовят жировую и водную фазы. Для приготовления водной фазы воду, 5,0 мас. глицерина (1,2-пропиленгликоля), 0,3 мас. триэтаноламина нагревают до 75-80^оС. Для приготовления жировой фазы 2,0 мас. ланолина безводного, 3,0 мас. моноглицеридов или моностеарата глицерина или стеарата ДЭГ, 3,0 мас. стеарина косметического, 7,0 мас. масла парфюмерного или бутилстеарата или изопропил- пальмитата или пропилмиристата, 2,0 мас. воска пчелиного, 4,0 мас. смеси моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина расплавляют до 80-85^оС.

Смешивают жировую и водную фазы, добавляют 5,55 мас. консервантов, 0,5 мас. натриевой соли ДНК, 1,0 мас. отдушки. Полученный крем представляет собой однородную густую массу белого цвета, приятного запаха. В процессе фармакологических исследований у полученного крема выявлены гидратирующие, фотозащитные, антиоксидантные, противовоспалительные свойства. Аллергических реакций не выявлено. Крем хорошо проникает через кожный барьер.

Таким образом, представленные примеры иллюстрируют лечебно-профилактическую эффективность заявленного крема и существенность его качественного и количественного состава. В специальных исследованиях было показано, что выход за заявленные количества ингредиентов композиции вызывает ухудшение органолептических и фармакологических свойств крема. Сравнение результатов исследований с литературными данными представлено в табл.3.

Заявленный крем по сравнению с известным обладает следующими преимуществами:
широкий спектр биологической активности с выраженным гериатрическим действием;
виды действия: гидратантное, фотозащитное, антиоксидантное, пролиферативное, противовоспалительное;
отсутствуют побочные эффекты;
крем хорошо всасывается, не образует пленки.

Крем может быть рекомендован для ухода за увядающей, сухой, чувствительной, склонной к воспалению, а также нормальной кожей с целью предотвращения морщин и преждевременного увядания кожи.

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии, и касается кремов геронтологического действия, используемых для ухода за увядающей кожей лица. Предложен густой, гелеобразный косметический крем, содержащий основу и в качестве биологически активной добавки натриевую соль ДНК, полученную из молок осетровых рыб. Крем обладает противогериатрическим, противовоспалительным, гидратантным, фотозащитным, антиоксидантным действием. Крем нетоксичен, не вызывает побочных эффектов. 1 ил., 3 табл.

КОСМЕТИЧЕСКИЙ КРЕМ, содержащий биологически активное вещество, ланолин безводный, воск пчелиный, масло парфюмерное, консерванты, отдушку и воду, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества он содержит натриевую соль ДНК, полученную из молок осетровых рыб, и дополнительно моноглицериды дистиллированные, или моностеарат глицерина, или стеарат ДЭГ, стеарин косметический, стеарат ПЭГ-400 (смесь моно- и диэфиров полиэтиленгликоля-400 и стеарина), триэтаноламин и глицерин дистиллированный или 1,2-пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мас.

Натриевая соль ДНК, полученная из молок осетровых рыб 0,25 0,5
Моноглицериды дистиллированные, или моностеарат глицерина, или стеарат ДЭГ 1,0 3,0
Воск пчелиный 1,0 2,0
Стеарин косметический 2,0 3,0
Стеарат ПЭГ-400 2,0 4,0
Ланолин безводный 1,0 2,0
Триэтаноламин 0,15 0,3
Масло парфюмерное, или бутилстеарат, или изопропилпальмитат, или изопропилмиристат 2,0 7,0
Глицерин дистиллированный или 1,2-пропиленгликоль 3,0 5,0
Консерванты 3,33 5,55
Отдушка 0,4 1,0
Вода Остальное