Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.
В медицинской практике наряду с хирургическим вмешательством применяют новокаиновую блокаду, антибиотики, а также известные заживляющие средства, например, мазь Вишневского, линимент синтомицина, мазь фурацилина, мазь преднизолона и другие средства, которые не устраняют развитие дегенеративных процессов в тканях.
Целью изобретения является эффективное средство, обладающие оптикомбустионным действием, устраняющее или замедляющее патологические процессы, возникающие в отмороженных тканях.
Поставленная цель достигается применением в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием динатриевой соли 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксусной кислоты формулы:
(I)
Динатриевая соль 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксус-ной кислоты является известным соединением, обладающим антиметестатическим действием, повышающим выход иммунного интерферона при продуцировании его из лейкоцитарной массы крови человека.
Ранее предложено использование соединения I в качестве профилактического средства повышения холодоустойчивости организма при пероральном введении.
Нами же предлагается применение соединения I в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.
Эксперименты проведены на мышах-самцах тетрагибридах массой 16-22 г и кроликах породы "Шиншила", массой 2,0-3,0 кг. Для сравнения использованы известные препараты дибунол и флунаризин. Соединения вводили сразу после нанесения холодовой травмы, однократно. Результаты отработанными методами параметрической и непараметрической статистики.
Экспериментальное холодовое воздействие на мышей производили путем непосредственного контакта задней правой конечности мыши с твердой углекислотой в течение 60 с. Сразу после отморожения животным внутримышечно вводили водный раствор соединения I в дозах 40,80 и 120 мг/кг, в группах сравнения аналогично вводили дибунол (ионол) и флунаризин в дозах 20 мг/кг, а в контрольной группе животных оставляли без лечебных препаратов. В течение 2-6 сут регистрировали наличие очагов некроза, полного некроза отмороженных конечностей, а также смертность подопытных животных. Результаты обобщены в табл.1. Из таблицы видно, что введение контрольных соединений антиоксиданта дибунола и флунаризина приводит к усугублению патологии. В то же время введение соединения I значительно замедляет развитие некротических процессов и снижает смертность животных (от 68% в контрольной группе до 14,29% в опытной).
Экспериментальное отморожение у кроликов получали путем аппликации металлического стакана диаметром 2,0 см, наполненного жидким азотом, на тщательно выстриженные бока животных. Длительность контакта 60 сек.
В опытной группе животным сразу после отморожения вводили внутримышечно в дозе 80 мг/кг водный раствор соединения I.
В течение 9 суток регистрировали наличие инфильтрации, очагов некроза или полного некроза в зоне отморожения. По результатам, обобщенным в табл.2, видно, что в группе животных, получавших соединение I, поражения тканей развивались медленнее, и проходили в более легкой форме, а в 50% случаев наблюдалось полное излечение. За 9 суток наблюдения не отмечено ни одного случая гибели животных. В контрольной группе не было ни одного случая полного излечения.
Таким образом, выраженное корригирующее действие соединения I при локальных отморожениях, в частности, при использовании его в дореактивном или раннем реактивном периоде, а также низкая токсичность соединения (ЛД50 при внутривенном введении белым беспородным мышам 4100 мг/кг, при внутрибрюшинном введении 10000 мг/кг) указывают на возможность применения динатриевой соли 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксусной кислоты в медицине в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| БИОЛОГИЧЕCКИ АКТИВНАЯ ПИЩЕВАЯ ДОБАВКА "ГЛУТАПИРОН", ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИКАНЦЕРОГЕННЫМ И ГЕРОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1995 |
|
RU2112512C1 |
| Динатриевая соль 2-(2,6-диметил-3,5-диэтоксикарбонил-1,4-дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой кислоты,обладающая антиаритмической активностью | 1982 |
|
SU1206275A1 |
| Ноотропное вещество | 1991 |
|
SU1804845A1 |
| Адамантиловые эфиры 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты, обладающие радиозащитной активностью | 1980 |
|
SU1680696A1 |
| 2,6-ДИМЕТИЛ-3,5-БИС(5-ЙОДФЕНИЛКАРБАМОИЛ) -4-(2-НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1990 |
|
RU1714906C |
| ВЕЩЕСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ И АНТИГИПОТЕРМИЧЕСКОЕ СВОЙСТВА | 1983 |
|
SU1832499A3 |
| СРЕДСТВО, УМЕНЬШАЮЩЕЕ СРОДСТВО ГЕМОГЛОБИНА К КИСЛОРОДУ | 1989 |
|
RU2061479C1 |
| ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ N-АЦЕТИЛ-L-АСПАРАГИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИДЕПРЕССАНТНОЙ И НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1998 |
|
RU2141943C1 |
| СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, УМЕНЬШАЮЩЕЙ ПОВЫШЕННУЮ ВЯЗКОСТЬ КРОВИ И АНТИТРОМБОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2008 |
|
RU2368376C1 |
| Стимулятор роста сельскохозяйственных животных,птиц,рыб | 1975 |
|
SU546335A1 |
Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим антикомбустионным действием. Цель - создание эффективного средства, обладающего антикомбустионным действием, устраняющее или замедляющее патологические процессы, возникающие в отмороженных тканях. Предлагается применение динатриевой соли 2,6 - диметил - 1,4 - дигидропиридин - 3,5 - бис - карбонилоксиуксусной кислоты. Ранее предложенное соединение использовалось в качестве профилактического средства повышения холодоустойчивости организма при пероральном введении. 2 табл.
Применение динатриевой соли 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бискар-бонилоксиуксусной кислоты формулы
в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.
| Машковский М.Д | |||
| Лекарственные средства | |||
| М.: Медицина, 1987, ч.1, с.326. |
