СУППОЗИТОРИИ "БАЛИЗ" Российский патент 1997 года по МПК A61K9/02 A61K31/71 

Изобретение относится к медицине, к фармацевтике и касается разработки новых суппозиториев для лечения проктологических заболеваний, в частности геморроя.

Известны суппозитории, применяемые при лечении геморроя: "Анузол", содержащие жировую основу, экстракт красавки, ксероформ, цинка сульфат и глицерин; антисептические биологические, содержащие жировую основу, сухую смесь бычьей плазмы и тромбопластина, минтомицин, новокаин, экстракт красавки, масло касторовое [1]
Недостатком указанных суппозиториев является то, что они могут вызывать побочные действия (сухость во рту, расширение зрачков и т.д.). Это обусловлено наличием в их составе экстракта красавки. Кроме того, составы данных суппозиториев многокомпонентны и требуют при изготовлении дополнительных операций.

Наиболее близким к предлагаемым являются суппозитории "Бетиол", содержащие жировую основу, экстракт красавки и ихтиол [1]
Однако им, как и аналогам, присущи недостатки, обусловленные наличием экстракта красавки.

Целью изобретения является повышение лечебной эффективности при одновременном расширении арсенала суппозиториев, применяемых при проктологических заболеваниях.

Цель достигается тем, что суппозитории содержат основу и "Бализ-2" в качестве лекарственного средства при следующем соотношении компонентов (мас.): основа 60-85, "Бализ-2" 15-40.

В качестве основы можно брать, например, жировую или полиэтиленоксидную.

Препарат "Бализ-2" разрешен Министерством здравоохранения (приказ N 128 от 04.02.85) к клиническому применению в качестве наружного антибактериального средства. По химическому составу препарат "Бализ-2" представляет собой многокомпонентную смесь углеводных кетокислот, в частности смесь кетоальдоновых кислот, лактонов этих кислот, а также кислот ряда гамма-пирона. Основными в количественном отношении компонентами "Бализ-2" являются 2,5-дикетоглюконовая, 2-кетоглюконовая и D-глюконовая кислоты. Препарат "Бализ-2" получают путем ферментации бактерий Gluconobacter Oxydans. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия и применяется в виде водного раствора при лечении ран, свежих и инфицированных ожогов, трофических язв различной этиологии, посттравматических остеомиелитов, флегмон, абсцессов, фурункулов, карбункулов и при аутотрансплантации тканей. Бализ нетоксичен, не дает побочного действия и не накапливается в организме. В проктологической практике ранее не использовалися [2]
Предложенные суппозитории готовят следующим образом. Отвешивают все необходимые компоненты прописи. Загружают в емкость основу, расплавляют ее, пустив пар в рубашку реактора и доводят температуру основы до 65-70^oC. После расплавления основы включают мешалку и перемешивают содержимое емкости в течение 40 мин. Затем при включенной мешалке через верхний люк реактора тонкой струей заливают "Бализ-2", предварительно подогретый до 60-70^oC, после чего температуру суппозиторной массы доводят до 42-45^oC пуском воды в рубашку реактора. Массу перемешивают в течение 45 мин, отбирают пробы на анализ и затем приступают к формовке способом выливания в специальные формы. Перед наполнением массой формы предварительно охлаждают, а гнезда форм промывают мыльной водой или спиртовым раствором глицерина. Залитые формы охлаждают в течение 15-20 мин, затем разбирают, готовые свечи отбраковывают по внешнему виду и массе и отправляют на упаковку [3]
Описанным способом были изготовлены суппозитории, рецептура которых представлена в таблице.

В качестве жировой основы использовали "Суппорин-М" по ТУ 10-04-02-92-92.

Проведенный анализ образцов показал, что суппозитории, приготовленные по рецептуре N 1-4, по форме, отклонениям в весе и однородности массы соответствовали требованиям, предъявляемым Государственной Фармакопеей. Время полной деформации суппозиториев рецептуры N 1 составило 3-4 мин, а рецептур N 2-4 5-8 мин. Суппозитории рецептуры N 5 были неоднородной массы, из них наблюдался выход жидкости, что связано, по-видимому, с большим количеством введенного препарата.

Эффективность суппозиторий, изготовленных по рецептурам N 1-4 была исследована на 40 больных геморроем (по 10 человек в каждой группе). Им назначали по 1 свече 2 раза в день.

Результаты исследования показали, что при применении суппозиторий рецептуры N 1 улучшения состояния у больных не происходило, в связи с чем, начиная с 10 дня, они были переведены на лечение общепринятыми методами.

У больных, леченных супозиториями рецептур N 2,3,4, на 2-4-й день исчезал болевой синдром, с 3-4-го дня начинал спадать отек, снималось воспаление узлов. Выздоровление наступало в зависимости от тяжести заболевания на 7-14-е сутки. Побочного действия при употреблении суппозиториев "Бализ" не выявлено.

В отделении хирургии неотложной проктологии Научно-исследовательского института проктологии АМН РФ, куда были представлены суппозитории рецептуры N 3, проведено исследование эффективности их применения у 56 больных с комбинированным геморроем, осложненным острым тромбозом и некрозом узлов различной степени тяжести. Полученные результаты сравнивали с контрольной группой больных (40 человек), леченных традиционными методами.

У 84,7% больных с острым тромбозом геморроидальных узлов, применяющих заявляемые суппозитории с конца вторых суток, не отмечалось болевого синдрома, у 88,9% больных процесс уменьшения отека узлов происходил с третьего дня лечения.

Эффективность применения суппозиторий "Бализ" достоверно доказали также следующие данные:
в связи со значительным улучшением состояния из 56 больных 14 человек отказались от операции и были выписаны домой с закрытым больничным листом;
60,8% оставшихся больных произведено оперативное вмешательство в раннем отсроченном периоде, тогда как при традиционных методах лечения этот показатель достигает только 37,5%
Таким образом, установлено, что предложенные суппозитории проявляют свойство, которое не описано ни для жировой основы, ни для "Бализ-2", заключающееся в противовоспалительном действии и снятии отека тканей, а также не дают побочного эффекта.

Использование: изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, и касается разработки суппозиториев для лечения проктологических заболеваний, в частности геморроя. Сущность изобретения: суппозитории содержат, мас. %: препарат "Бализ-2" - 15-40 и основу - 60-85. В качестве основы возможно использование жировой или полиэтиленоксидной основы. Применение новых суппозиториев расширяет арсенал средств, используемых при проктологических заболеваниях, и обеспечивает противовоспалительное действие и снятие отека тканей при отсутствии побочных эффектов. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Суппозитории для лечения проктологических заболеваний, содержащие основу и лекарственное средство, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного средства они содержат препарат Бализ-2 при следующем соотношении компонентов, мас.

Основа 60 85
Бализ-2 15 40
2. Суппозитории по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат жировую основу.