СРЕДСТВО РАДИАЦИОННОЙ ЗАЩИТЫ ОРГАНИЗМА Российский патент 1997 года по МПК A61K35/80 A61K31/24 

Изобретение относится к медицине, а именно к профилактической радиационной медицине.

Известны средства радиационной защиты организма это препараты йода, в частности таблетки йодистого калия, которые применяют для защиты организма, в частности, щитовидной железы и для выведения радиоактивного йода из организма при опасности облучения, а также при работе с потенциальными источниками облучения и во время радиационных аварий.

К недостаткам йодистого калия относится значительная токсичность препаратов йода, особенно для детей и беременных женщин, защита которых имеет первостепенное значение из-за особенностей питания и метаболизма йода у них в организме. При этом длительность приема йодистого калия из-за его токсичности ограничивается 1-2 нед, что неприемлемо в условиях многократных аварийных выбросов радионуклидов в окружающую среду. Этот препарат действует профилактически при приеме до поступления радионуклидов йода. Прием йодистого калия после инкорпорации радиойода совершенно неэффективен и оказывает только вред из-за токсичности самого препарата. К недостаткам данного средства можно отнести также быстрое "старение" препарата йодистого калия и необходимость частого обновления его запасов.

Известно средство "Кламин" для профилактики рака на основе ламинарии (морской капусты), содержащее от 9 до 35% концентрата ламинарии и физиологически приемлемые вспомогательные вещества и инертные наполнители. В качеств пищевой добавки, лечебно-профилактической "Кламин" выпускается в таблетированном виде во флаконах по 20 штук. Средство "Кламин" применяется для профилактики рака, у лиц повышенного онкологического риска, старших возрастных групп, с предраковыми изменениями различных органов, прошедших радикальное лечение по поводу онкологического заболевания. Кроме того, средство "Кламин" показано для профилактики атеросклероза, а также для очистки организма от шлаков. Действующим веществом "Кламина" является концентрат ламинарии омыленный (КЛО), который содержит микро- и макроэлементы, в том числе и йод, в соотношениях, созданных самой природой и чрезвычайно полезных для организма человека. Комплекс богат производными хлорофилла, в частности хлорофиллином натрия, растительными стеринами, п-3-полиненасыщенными жирными кислотами, в том числе арахиденовой, которая обладает сильным антиканцерогенным эффектом. КЛО также содержит каротиноиды, полисахариды, аминокислоты. Одна таблетка препарата содержит 0,20-0,26 действующего вещества, что соответствует 0,150-0,190 мг хлорофиллина в пересчете на хлорофилл А, а также 0,28-0,25 г диетической клетчатки, которая является хорошим сорбентом и выводит токсины из организма. Использование "Кламина" в качестве средства радиационной защиты организма при облучениях является новым направлением, ранее неизвестным.

Целью изобретения является применение средства "Кламин" по новому назначению.

Это достигается использованием средства для профилактики рака в качестве средства радиационной защиты.

Новые полезные, ранее неизвестные свойства средства "Кламин" выявлены при проведении испытаний, проведенных в НИИ радиационной гигиены, г. Санкт-Петербурга. В результате исследований было установлено, что "Кламин", а именно его действующее начало КЛО, снижает уровень накопления радиойода в щитовидной железе в два раза и увеличивает скорость выведения его из организма. Введение препарата даже через сутки после поступления в организм радиоактивного йода (радиойода-125) увеличивает скорость выведения его из щитовидной железы. Кроме того, при разложении кривых удерживания радиойода в железе на экспоненты выявилось, что при введении "Кламина" через сутки после радиойода появилась новая экспонента выведения с биологическим периодом 1,5 сут. Поглощенные дозы в щитовидной железе, по сравнению с нелеченным контролем, при профилактическом приеме уменьшились более, чем на 40% и в 3 раза при длительном приеме в течение 18 сут, начиная с первых суток после инкорпорации йода-125. Предварительные приемы "Кламина" до затравки не только ускоряют выведение йода-125 из организма, но и уменьшают захват его железоЙ.

В эксперименте с йод-131 измерения спада активности щитовидной железы проводились в течение 1 мес. По данным прижизненной индивидуальной радиометрии, установлено, что предварительное введение препаратов "Кламин" и йодистого калия сходным образом влияет на захват йода щитовидной железой и по разному на скорость выведения йода из щитовидной железы. При этом "Кламин" снижает способность к поглощению радиойода и в отличие от йодистого калия ускоряет его выведение.

Методика и постановка опыта. В качестве индикатора метаболизма йода (радиоактивной метки) использовали йод-125, который вводили внутрибрюшинно в виде Na¹²⁵1 в физиологическом растворе по 264 кБк/крысу (7,2 мкки/крысу) однократно, а в качестве дозообразующего фактора использовали йод-131, который вводили внутрибрюшинно в дозе 1180 кБк/крысу (32,9 мкки/крысу) в физиологическом растворе, что создает по теоретическим расчетам, дозу на щитовидную железу примерно 30 гр. Прижизненные измерения радиойода в щитовидной железе крыс производились на установке с детектором с сцинтилляционным кристаллом. Na1(T1), размером 40х1 мм, в дифференциальном режиме с диапазоном регистрации энергии 20-50 кэВ. Свинцовая пластина толщиной 5 мм с отверстием в диаметре 12 мм служила для экранировки излучения от всего веса тела крысы, кроме щитовидной железы, которая располагалась над отверстием пластины. Эталоном для определения активности в щитовидной железе служили эталонные источники йод-125 и йод-131, нанесенные на пластмассовые подложки. В конце эксперимента по достижению фоновых значений счета на детекторе проводился забой крыс, щитовидная железа извлекалась, измерялась на подложке, ее активность определялась в сравнении с эталоном на подложке. Затем для каждой крысы вводился поправочный коэффициент для прижизненных измерений щитовидной железы, который определялся из сравнения последнего прижизненного измерения щитовидной железы крысы и измерения извлеченной железы на подложке. Препарат КЛО вводили зондом в пищевод крыс из расчета 0,002 мг/кг один раз в лень в течение всего эксперимента. Для сравнения использовали известный модификатор йодистый калий, который вводили соответственно апробированной методике в количестве 0,5 мг/крысу в течение 2-х нед.

Пример 1. Определение действия КЛО на захват и скорость выведения йода из щитовидной железы.

В эксперименте использовали 3 группы крыс-самцов равного веса (200-220 г):
1 группа использовали как контроль с введением только йода-125;
2 группа первый раз КЛО вводили через сутки после затравки йода-125 и потом каждый день на протяжении всего эксперимента;
3 группа КЛО вводили в течение 3 дн до затравки йода-125 и после затравки каждый день на протяжении всего эксперимента.

По данным спектрометрии на чертеже видно, что предварительное введение препарата в течение 3 сут до поступления радиойода снижает уровень накопления йода-125 в щитовидной железе в 2 раза и увеличивает скорость его выведения из организма. Введение препарата через сутки после затравки йодом-125 увеличивает скорость выведения радиойода из щитовидной железы. Кроме того, при разложении кривых удержания радиойода в железе на экспоненты выявилась новая экспонента выведения с биологическим периодом 1,5 сут. При этом скорости накопления радиойода в железе не изменились ни при одной схеме приема КЛО. В табл. 1 показаны параметры разложения кривых на экспоненты, усредненные по 3 группам животных биологические периоды выведения-накопления T₆₁ и вклады экспонент 6₁ для трех экспериментальных групп.

Поглощенные дозы в щитовидной железе крыс второй группы, по сравнению с крысами первой группы (без КЛО), уменьшились более чем на 40% в третьей группе примерно в 3 раза.

Пример 2. Определение действия КЛО и К1 на уменьшение поглощенной дозы в щитовидной железе от йода-131.

В эксперименте использовали три группы крыс-самцов стандартного веса 200-220 г. В каждой группе по 10 крыс. Первой группе внутрибрюшинно ввели только йод-131 (облученный контроль). Второй группе через сутки после внутрибрюшинного введения Na¹³¹1 вводили в пищевод зондом в течение двух недель калий йод в количестве 0,5 мг/крысу. Третьей группе через сутки после внутрибрюшинной затравки йода-131 ежедневно на протяжении всего эксперимента вводили КЛО зондом в пищевод в количестве 0,002 мг/кг.

Измерения спада активности в щитовидной железе проводились в течение месяца. Данные прижизненной индивидуальной радиометрии щитовидной железы представлены в табл. 2.

Как видно из таблицы, введение препаратов КЛО и йодистого калия (KI) сходным образом влияет на захват и скорость выведения йода из щитовидной железы, снижая способность к поглощению радиойода и ускоряя его выведение. Однако препарат КЛО, практически не содержащий стабильного йода, проявляет этот эффект в несколько меньшей степени, чем KI, но учитывая низкую токсичность препарата КЛО (Кламин) и известную токсичность KI, можно говорить о преимуществе первого и возможности его использования взамен или совместно с KI при уменьшении дозировки последнего.

В связи с проведенными исследованиями можно говорить о преимуществе препарата "Кламин" и возможности его использования взамен KI, а также в случае его непереносимости или совместно с йодистым калием при уменьшении дозировки последнего. Учитывая безвредность этой пищевой добавки, эффективность и возможность длительного хранения (2 года),его можно рекомендовать как табельное средство для постоянного обеспечения персонала объектов атомной энергетики, подразделений гражданской обороны, экипажей подводных лодок и других объектов, где есть возможность облучения.

Следует отметить, что использование средства для профилактики рака "Кламин" позволит расширить ассортимент радиозащитных средств. Предлагаемое средство не имеет аналогов в мировой практике по выведению радиойода из щитовидной железы уже после его инкорпорации (в отсутствии блокады йодистым калием), что очень важно при так называемых непредсказуемых ситуациях.

Изобретение относится к медицине, а именно к профилактической радиационной медицине. Известное средство для профилактики рака "Кламин" предлагается применять по новому назначению, в качестве средства радиационной защиты организма. Действующим веществом "Кламина" является концентрат ламинарии омыленный, который содержит весь комплекс микро- и макроэлементов, производные хлорофилла, растительные и др. биологически активные вещества из морской капусты. Эффективность средства "Кламин" подтверждается данными НИИ радиационной гигиены г. Санкт-Петербург. 1 ил., 2 табл.

Применение "Кламина" в качестве средства радиационной защиты организма.