АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2012 года по МПК A61K31/606 A61K31/4184 A61P33/10 

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения цестодозов и нематодозов жвачных животных.

Известны средства для лечения цестодозов: фенасал, сульфат меди и др. и нематодозов: тетрамизол, албендазол, фенбендазол, ивермектины, пирантел (1, 3).

Недостатком указанных препаратов является их узкий спектр действия. Если фенасал, сульфат меди эффективны при цестодозах, то они не эффективны при нематодозах. И, наоборот, нематодоциды: тетрамизол, албендазол, фенбендазол, ивермектины, пирантел - неэффективны при цестодозах. Из этих препаратов албендазол и фенбендазол обладают в повышенных дозах активностью против мониезий, но не действуют на сколекс цестод, что позволяет затем снова им восстанавливаться. Кроме того, при применении некоторых антигельминтиков отмечают побочные действия: саливацию, эмбриотропное действие (4).

Разработка антигельминтного средства, эффективного против цестод и нематод, обусловлена тем, что практически молодняк овец и крупного рогатого скота инвазирован одновременно как цестодами, так и нематодами.

Наиболее близким к заявленному техническим решением является фенасал, который применяется в дозе 100 мг/кг при мониезиозе овец.

К недостаткам препарата относится неэффективность против нематод и высокая терапевтическая доза при мониезиозе 100 мг/кг для овец и 150-200 мг/кг для телят (5).

Предлагаемое антигельминтное средство под названием вигисокс включает в себя фенасал (5,4 дихлорсалициланилид), фенбендазол и поливинилпиролидон в соотношении 7,2: 0,8: 2,0.

Антигельминтное средство вигисокс представляет собой порошок серо-белого цвета. Включение фенбендазола позволило повысить антигельминтную активность, снизить терапевтическую дозу, расширить спектр антигельминтного действия и предотвратить побочное действие.

Сопоставительный анализ заявляемого технического решения с прототипами показывает, что заявляемое средство отличается от известных тем, что дополнительно включает фенбендазол и поливинилпиролидон (ПВП), усиливающие активность фенасала против цестод и проявляющие одновременно эффективность против нематод.

Для приготовления вигисокса берется 7,2 части фенасала, 0,8 части фенбендазола и 2,0 части ПВП, помещают в смеситель и смешивают до получения однородной смеси.

Аналогично описанному получают антигельминтное средство, в котором компоненты находятся в соотношениях: фенасал: фенбендазол:

поливинилпиролидон - 6:1:3 и 8:0,4:1,6.

Примеры конкретного исполнения.

Пример 1. В опыт взяли 60 голов молодняка овец, спонтанно инвазированных мониезиями и нематодами, разделили их на 6 групп. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала, фенбендазола и ПВП - 7,2:0,8:2,0; животные 2-й группы в соотношении 6:1:3; овцы 3-й группы в соотношении 8:0,4:1,6. Вигисокс в дозе 50 мг/кг задавали молодняку овец перорально, однократно. Овцы 4-й группы получили фенасал (прототип) в дозе 100 мг/кг. Животным 5-й группы задавали фенбендазол (прототип) в дозе 10 мг/кг. Животные 6-й группы препарат не получали и служили контролем.

Эффективность антигельминтного средства вигисокс определяли по результатам количественных копроовоскопических исследований до и через 20 суток после дачи препарата.

Результаты примера 1 приведены в таблице 1.

Таблица 1 Эффективность предлагаемого антигельминтного средства вигисокса при мониезиозе и нематодозах молодняка овец № группы Группа животных Кол-во жив-х Препарат Соотношение фенасала: фенбендазо
ла: ПВП Доза мг/кг Эффект. против % мониезий нематод 1. подопытная 10 вигисокс 7,2:0,8:2,0 50 100 100 2. подопытная 10 вигисокс 6:1:3 50 70,5 99,0 3. подопытная 10 вигисокс 8:0,4:1,6 50 93,4 65,2 4. подопытная 10 фенасал прототип   50 81,8 0 5. подопытная 10 фенбендазол прототип   10 58,2 98,6 6. контрольная 10 - - - - -

Как видно из таблицы 1, предлагаемое антигельминтное средство вигисокс проявило наиболее высокую активность (100%) против мониезий и нематод при соотношении 7,2:0,8:2,0.

Пример 2. В опыт подобрали 60 телят, спонтанно инвазированных мониезиями и стронгилятами (нематоды), которых разделили на 6 групп. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0; животные 2-й группы - в соотношении 6:1:3; телята 3-й группы - в соотношении 8:0,4:1,6.

Вигисокс в дозе 50 мг/кг задавали телятам перорально однократно. Животные 4-й группы получили фенасал (прототип 1) в дозе 50 мг/кг. Телята 5-й группы - фенбендазол (прототип 2) в дозе 10 мг/кг. Животные 6-й группы препарат не получали и служили контролем.

Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 2 предоставлены в таблице 2.

Таблица 2 Эффективность вигисокса при мониезиозе и нематодозах телят. № группы Группа животных Кол-во жив-х Препарат Соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП Доза мг/кг Эффект, против % мониезий нематод 1. подопытная 10 вигисокс 7,2:0,8:2,0 50 100 100 2. подопытная 10 вигисокс 6:1:3 50 63,2 92,4 3. подопытная 10 вигисокс 8:0,4:1,6 50 100 67,5 4. подопытная 10 фенасал прототип 1   50 82,4 0 5. подопытная 10 фенбендазол прототип 2   10 54,5 97,8 6. контрольная 10 - - - - -

Как видно из таблицы 2, наилучшие результаты получены при применении вигисокса против мониезий и нематод у телят при соотношении фенасала: фенбендазола: ПВП - 2:0,8:2,0.

Пример 3. В опыт подобрали 60 овец, спонтанно инвазированных мониезиями, которых разделили на 4 группы. Животные 1-й группы получили вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0; овцы 2-й группы получили фенасал (прототип 1). Животные получали вигисокс и фенасал в дозе по 50 мг/кг однократно, перорально. Овцы 3-й группы получили фенбендазол (прототип 2) в дозе 10 мг/кг. Животные 4-й группы препарат не получали и служили контролем.

Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 3 предоставлены в таблице 3.

Таблица 3 Эффективность вигисокса при мониезиозе овец. № группы Группа животных Кол-во жив-х Препарат Соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП Доза мг/кг Эффективность, % 1. подопытная 15 вигисокс 7,2:0,8:2,0 50 100 2. подопытная 15 фенасал прототип 1 - 50 68,6 3. подопытная 15 фенбендазол прототип 2 - 10 56,2 4. контрольная 15 - - - -

Вигисокс при соотношении компонентов 7,5:0,8:2,0 показал 100%-ую эффективность против мониезий.

Учитывая высокую эффективность вигисокса против мониезий и нематод крупного рогатого скота и овец, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0 в дальнейших испытаниях использовали препарат с этим соотношением компонентов.

Пример 4. В производственных условиях вигисокс, в котором соотношение фенасала: фенбендазола: ПВП составило 7,2:0,8:2,0, испытали на 460 головах крупного рогатого скота, спонтанно инвазированного нематодами. По результатам выборочных гельминтологических вскрытий зараженность животных до введения вигисокса составила 224,6 экз. на голову.

Вигисокс при соотношении фенасала: фенбендазола: ПВП - 7,2:0,8:2,0 задавали крупному рогатому скоту 1-й группы (180 голов) однократно с концентрированным кормом в дозе 50 мг/кг.Крупный рогатый скот 2-й группы (150 голов) получал прототип - фенасал в дозе 50 мг/кг однократно с концентрированным кормом. Контролем служили 130 голов крупного рогатого скота, не получавшие препарат.

В период и после дегельминтизации проводили наблюдение за клиническим состоянием животных и возможным проявлением побочного действия препарата.

Эффективность вигисокса определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 4 предоставлены в таблице 4.

Таблица 4 Результаты учета эффективности и клинического состояния крупного рогатого скота после дегельминтизации вигисоксом (50 мг/кг) № группы Группа животных Кол-во голов Препарат Соотношение фенасала: фенбендазол: ПВП Эффективность, % Кол-во случаев диареи 1. подопытная 180 вигисокс 7,2:0,8:2,0 99,6 0 2. подопытная 150 фенасал прототип - 4,3 3 3. контрольная 130 - - - -

Полученные результаты показывают, что применение антигельминтного средства вигисокс обеспечивает высокую эффективность его при мониезиозе овец (100%) и крупного рогатого скота (100%); нематодозах овец (100%) и крупного рогатого скота (100%), расширение спектра действия, включая нематод, снижение терапевтической дозы при мониезиозе крупного рогатого скота и овец до 50 мг/кг по сравнению с прототипом 1 - фенасалом (100 мг/кг) и предотвращает проявление побочного действия (диарею).

Источники информации

1. Мероприятия по предупреждению и ликвидации гельминтозов животных (Инструкция) - М., 1999.

2. Демидов Н.В. // Антигельминтики в ветеринарии. - М., 1982. - 367 с.

3. Архипов И.А. Новые отечественные антигельминтики при гельминтозах животных // Ветеринария. - 1998. - №11. - С.29-31.

4. Архипов И.А. Побочные действия антигельминтиков и эндэктоцидов и пути их предотвращения // Ветеринария. - 1999. - №12. - С.24-25.

5. Архипов И.А. // Антигельминтики: фармакология и применение. - М., 2009. - 405 с.

Изобретение относится к ветеринарной паразитологии и может быть рекомендовано для лечения цестодозов и нематодозов. Предлагаемое антигельминтное средство вигисокс содержит фенасал, фенбендазол и поливинилпиролидон в соотношении 7,2:0,8:2,0. Вигисокс в дозе 50 мг/кг обладает расширенным спектром действия, включая нематод, 100%-ой эффективностью против мониезий и нематод крупного рогатого скота и овец, и не обладает побочным действием. 4 табл., 4 пр.

Антигельминтное средство, включающее фенасал, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит фенбендазол и поливинилпирролидон при соотношении компонентов: фенасал: фенбендазол: ПВП (поливинилпирролидон) - 7,2:0,8:2,0.