КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 1997 года по МПК A61K35/30 A61K35/30 A61K35/80 

Изобретение относится к медицине и косметологии, а именно к композициям, нормализующим состояние организма, в частности ликвидирующим ожирение.

В настоящее время для борьбы с ожирением используют в основном диету или лечебное голодание (1).

Однако указанные методы недостаточно эффективны, т.к. требуют от пациента значительных волевых усилий в течении длительного времени, а также имеют ограничения в случае нарушений функциональной деятельности организма.

Известно использование для борьбы с ожирением тиреоидина и анорексигенных средств (фепранона, дезопимона, мазиндола) (2), однако указанные препараты имеют широкий круг противопоказаний и могут вызывать осложнения в виде тахикардии, болей в сердце и т.п.

Из более безопасных препаратов применяются мази и т.п. лекарственные формы на основе экстрактов папоротника, хвоща, фимиала, такие как Skinny Dip, S-Cream Firm Up (Newars USA) (3), однако указанные композиции не могут использоваться для эндогенных форм ожирения, где их эффективность минимальна.

Прототипом изобретения является косметический лосьон против ожирения, содержащий 1% спиртового раствора фукуса, 2% камфоры, 2% ментола, 2,5% морской соли и 0,01% эксплуатационной добавки-отдушки, растворенных в водно-спиртовом растворе, содержащем 65% спирта /4/. Лосьон применяют в виде повязок, смоченных указанным средством и применяемых в виде аппликаций.

Недостатком прототипа является впечатление дискомфорта при его применении (жжение или распирание внутри обрабатываемого участка), длительность курса применения, возможность аллергических высыпаний.

Задачей изобретения являлось создание новой композиции против ожирения для наружного применения на основе фукуса, обеспечивающей более эффективное и комфортное лечение за счет более глубокого и рассредоточенного в объеме жировой ткани клетчатки окисления жиров активными ингредиентами композиции.

Указанная задача решается созданием композиции, состоящей из 40-60 мас. водного экстракта фукуса, 0,5-2 мас. липидной фракции мозговой ткани млекопитающих, 0,01-17 мас. веществ, повышающих эксплуатационные характеристики, и воды до 100%
В качестве водного раствора (экстракта) фукуса использовали жидкую фазу, получаемую при настаивании 100 г измельченного фукуса в 1 л воды при 20-30^oC в течение по крайней мере 2,4 сут (обычно 1,5-3 сут).

В качестве липидной фракции (далее ЛФ) применяли суммарные липиды, выделенные с использованием традиционных технологий, например, /5,6/ из мозга свиней или крупного рогатого скота (КРС).

В качестве веществ, повышающих эксплуатационные характеристики композиции, использовали вещества, повышающие проникновение соединений через кожу (пенетраторы), обычно в дозе 0,1-1 мас. структурообразователи 2-5 мас. антисептики 0,01-1 мас. загустители 5-15 мас. ароматизаторы 0,01-1 мас. в расчете на конечную композицию и т.п. Так, например, в качестве антисептиков применяли хинозол, метацид, вантол; в качестве структурообразователей китовый жир, ланолин, соевое масло, ПЭС, препараты типа Т-2, ВНИИЖ, Твин-60 и т. п.

Выбор упомянутых веществ определяется, как правило, экономическими соображениями, в частности их ценой и наличием на рынке, и незначительно влияет на основные лечебные характеристики заявляемой композиции.

В частности, в практике хорошие результаты были получены при использовании композиции, содержащей 40-60 мас. раствора фукуса, 0,5-2 мас. ЛФ, 0,01-2 мас. вспомогательных веществ, в основном ароматизаторов и антисептиков, необходимых для длительного хранения композиции и создающих приятный запах при ее применении. Одновременно для длительного хранения и массового применения целесообразно использовать композицию, содержащую в качестве вспомогательных веществ добавку в раствор структурообразователей: 3-4,5 мас. ПЭС, 2-3 мас. Т-2, 0,01-0,1 мас. антисептика (хинозола или метацида), 0,01-1 мас. ароматизатора (эссенции или масла растений).

Снижение дозы экстракта фукуса (далее ЭФ) ниже 40 мас. ведет к понижению эффективности композиции, повышение доли ЭФ выше 60 мас. снижает проникающую способность композиции и может вызвать негативные побочные эффекты (жжение, раздражение и т.п.). При доле ЛФ ниже 0,5 мас. не происходит полное связывание активного начала в соответствующий комплекс и соответственно снижается эффективность лечения.

В отличии от заявляемой композиция, принятая за прототип (4), не позволяет решить поставленную задачу. Это обусловлено тем, что при использовании прототипа для лечения местных отложений жира на отдельных участках человеческого тела, по-видимому, происходит внутриклеточное сгорание жирных кислот путем их окисления в присутствии входящих в композицию биологически-активных веществ (БАВ). При этом в качестве последних действуют, по-видимому, бурые пигменты фукуса-водоросли, произрастающей на литорали. Эти пигменты, обеспечивающие активное усвоение кислорода клетками растений при погружении его на большие глубины во время прилива, обладают способностью выступать в качестве сенсибилизаторов синглетного кислорода в присутствии окисляющего субстрата (7,8). При нанесении композиции-прототипа на кожу пациента создаются условия для протекания указанного процесса, ведущего к преобразованию субстрата (жиров). По мере проникновения композиции вглубь кожи и подкожной жировой клетчатки образующийся синглетный кислород, являющийся одним из наиболее сильнейших окислителей, "сжигает" жир, находящийся в клетке. Интенсификации процесса окисления способствует также то, что при спиртовой экстракции фукуса практически не извлекаются каротин и каротиноиды, являющиеся ингибиторами указанного процесса. При этом входящая в состав композиции-прототипа камфора, имеющая в альфа-положении к кислороду активную метильную группу и также способствующая процессам окисления жиров, оказывает на периферические кровеносные сосуды суживающее действие (9) и блокирует продвижение пигментов вглубь жировой ткани, локализуя процесс окисления зоной, непосредственно контактирующей с активными компонентами композиции. В результате "сгорание" последующего слоя начинается только после "выгорания" предыдущего. В результате этого для выработки всей нанесенной композиции требуется около часа. Наличие при этом эффектов "жжения" и "распирания" за счет концентрации процесса в тонком слое приводит к дискомфорту при использовании композиции и не позволяет повысить концентрацию пигментов в препарате, т.к. это при увеличении неприятных ощущений мало повышает скорость "сжигания" в связи с невысокой скоростью диффузии пигментов в этих условиях.

При использовании заявляемой композиции в качестве активного начала используют комплекс пигмента с липидами, где пигменты выступают в качестве адденда. Т. к. липосомы обладают сродством к мембранам клеток, в частности жировых, они способны проникать в подкожную клетчатку на значительную глубину, увлекая за собой адденд. В результате процесс окисления идет с высокой скоростью во всей толще жировых клеток, причем осуществляется с более высокой скоростью в связи с более оптимальными условиями протекания. Как показали проведенные эксперименты по сравнению с прототипом скорость процесса возрастает в 2-3 раза, т.е. время процедуры сокращается до 15-20 мин. Кроме того использование в качестве активного начала упомянутого комплекса позволяет частично пролонгировать эффект распространения его в "вялой форме" в течении относительно длительного времени после завершения процедуры. Это вызывается тем, что жировые клетки, утилизировавшие комплекс, по-видимому, сами начинают функционировать как естественные структуру "бурой жировой ткани" (10). По мере постепенного разрушения комплекса в клетках и образованию синглетного кислорода происходит разобщение процессов дыхания и фосфорилирования в жировых клетках, повышая долю энергии, переводимой в тепло. Субъективно это выражается в ощущении пациентами приятного тепла в месте контакта с композицией длительное время после окончания процедуры. Возникающие эффекты прослеживались в ряде случаев в течении нескольких месяцев, что имеет большое профилактическое значение, т.к. позволяет устранить текущие жировые поступления. Однако для ликвидации имеющихся излишков жировой ткани необходимо обеспечивать периодическое поступление дополнительных порций активного начала. Введение новых порций, как правило, осуществляется после "исчезновения ощущения тепла" на участке тела, подвергшемся воздействию.

Композицию получают перемешиванием ЛФ с ЭФ при температуре около 30^oС при скорости 60-100 качаний смесительной емкости в минуту. Образовавшийся комплекс смешивают с вспомогательными компонентами, улучшающими эксплуатационные характеристики при комнатной температуре и интенсивном перемешивании (150-300 об/мин) до образования однородной массы, которую далее применяют по назначению. В таблице приведены некоторые результаты применению различных вариантов заявляемых композиций.

Наряду с лечебно-косметическим эффектом при применении крема заявляемого состава у пациентов возрастной группы 42-60 лет отмечалось снижение на 10-20% содержания холестерина, а в случае больных мастопатией положительная динамика и уменьшение узлов. В среднем применение препарата в течение месяца 2-3 раза в неделю позволяет снизить вес на 5-7 кг, сократить объем талии на 5-7 см, бедер на 8-12 см.

В настоящее время композиция успешно прошла испытания в поликлинике АН РФ, ряде косметических кабинетов С.Петербурга, получена рекомендация Комитета по здравоохранению Мэрии С.Петербурга на его применение в лечебно-профилактических целях.

Литература.

1. Я. Татунь Ожирение: патофизиология и диагностика Варшава ПМедИзд. 1981.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства, М. Медицина т. 1 с. 642, т. 2 с. 242.

3. Каталог фирмы Newars, 1993.

4. Пат. Франции, 2581876, кл. A 61 K 36/80, 1986.

5. Bligh E. G. Dyer W.J. Canadian J.Biochim. Physiol. 1959, v. 37, p. 911-917.

6. Bahgam A. D. Standish M.M. et all, J.Molec. Biol. 1965, v. 13, p. 238-252.

7. Злобин В. С. Основы прогнозирования первичной продуктивности фотического слоя океана, Мурманск, МКИ, 1972, с. 202-204, 486-487.

8. Злобин В. Нинешкино В. Экологические и биологические системы при экстремальных условиях, Вильнюс, MP, 1989, с. 120-126.

9. Машковский М. Д. Лекарственные средства, М. Медицина, 1993, т. 1 с. 155.

Изобретение относится к композиции для наружного применения для лечения и профилактики ожирения. Сущность изобретения: композиция содержит 40-60% водного экстракта фукуса, 0,5-2% липидной фракции мозговой ткани, а также 0,01-17% добавок, таких как структурообразователи, пенетраторы, антисептики, ароматизаторы и т.п., а также воду до 100%. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Композиция для наружного применения для лечения и профилактики ожирения на основе экстракта фукуса, содержащая наряду с экстрагированным веществом целевые добавки и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит липидную фракцию мозговой ткани млекопитающих и в качестве экстракта фукуса водный экстракт фукуса при следующем соотношении ингредиентов, мас.

Водный экстракт фукуса 40 60
Липидная фракция мозговой ткани 0,5 2,0
Целевые добавки 0,01 17,0
Вода Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве водного раствора фукуса она содержит жидкую фазу, получаемую при настаивании 100 г фукуса на 1 л воды при 20 30^oС в течение по крайней мере 24 ч.