МАЗЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕБНЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ ЦЕЛЕЙ Российский патент 1997 года по МПК A61K7/00 A61K31/07 A61K31/23 

Изобретение относится к области косметологии и медицины, а именно к кремам, обладающим лечебно-профилактическим действием при нейродермитах и других повреждениях или заболеваниях кожного покрова.

Известна мазевая композиция, обладающая лечебным и косметическим эффектом, содержащая в определенных весовых соотношениях липиды, жир шерстяной, аминокислоты, мочевину, молочную кислоту, цетенол, соли натрия, пластификатор, антибактериальное средство, отдушку и воду (GB 1232569, 19.05.72, кл. А 61 К 7/00).

Цель изобретения разработка эффективной мазевой композиции, обладающей одновременно ранозаживляющим и косметическим эффектом, а также лечебным действием против нейродермитов и других кожных заболеваний.

Было найдено, что указанная цель достигается при использовании следующего состава, мас.

Липиды 0,1-5,0
β-каротин 0,01-0,1
Аскорбиновая кислота 1,0-3,0
Хинозол 0,01-0,005
Гидрокарбонат натрия 0,45-0,95
Эсилон-полиэтиленсилан (ПЭС) 4,0-44,0
Этерифицированный полиглицерин (ЭПГ) 1,06-6,0
Эссенция ароматическая 1,0-2,0
Вода Остальное
Особенность данной композиции состоит в том, что она позволяет обеспечить доставку витаминно-лечебных добавок во внутренние слои кожного покрова. Композиция позволяет переводить ее активное начало в комплексы, обладающие повышенной проникающей способностью через кожный покров, а также через раневые поверхности. Предварительные исследования позволяют предположить, что в ходе приготовления композиции происходит включение витаминов в липидные мембраны, которые в свою очередь поляризуются добавками полиэфиров, что повышает скорость проникновения мази в кожу.

Полученный таким образом комплекс частично обладает свойствами поверхностно-активных веществ и становится наиболее эффективным на границе полярных и неполярных систем, которая, как правило, образуется при повреждении кожи.

Указанные свойства композиции проявляются в достаточно узком диапазоне концентраций. При концентрации липидов менее 0,1% резко падает проницаемость, что значительно ухудшает лечебные свойства композиции. Содержание липидов свыше 5% затрудняет проникновение комплекса через полярные слои, таким образом снижая эффективность крема в случаях раневых повреждений. В композиции могут быть использованы различные фракции липидов из различных источников, однако наилучшие результаты получены при использовании суммарной фракции липидов головного мозга крупного рогатого скота (КРС), выделенных по методу [1]
Содержание b-каротина более, чем на 0,1% нарушает гомогенность крема, менее 0,01% снижает его эффективность.

Концентрация аскорбиновой кислоты свыше 3% вызывает раздражающий эффект, менее 1% уменьшает эффективность лечения. Изменение содержания гидрокарбоната натрия менее 0,45% и более 0,95% выводят pH кожи за оптимальный режим.

В качестве полиэфиров используют эфиры глицерина и силана, их концентрация определяет консистенцию композиции, которая может быть изменена в зависимости от назначения композиции, от косметического молочка до крема.

В качестве оптимизирующих добавок используют различные ароматизирующие эссенции. Подбор оптимальных концентраций был осуществлен экспериментальным путем.

Указанная композиция ранее в литературе не описана.

Испытания, проведенные в ряде организаций (акты прилагаются), показали, что препарат обладает хорошим ранозаживляющим эффектом в случае заболеваний различными нейродермитами, экземами, способствует заживлению мелких дефектов кожи, трещин, эрозий и экскориаций. Препарат хорошо сочетается с традиционными средствами, например, кортикостероидами. Одновременно с лечебным действием композиция улучшает внешний вид кожи, делает ее упругой, бархатистой и нежной, разглаживает мелкие морщины. Нанесение препарата вызывает приятное ощущение свежести.

Композицию готовят следующим образом: липидную фракцию растворяют в смеси хлороформа с этанолом, вносят раствор b-каротина в хлороформе и упаривают досуха. Разводят дистиллированной водой до образования однородной суспензии, для включения b-каротина в липидные мембраны добавляют водный раствор аскорбиновой кислоты и хинозола. Полученную таким образом водную суспензию вводят в полиэфиры и добавляют оптимизирующие добавки.

Пример 1 (получение).

На ротационном испарителе упаривали 20,0 мл смеси хлороформа/метанола (2: 1), содержащей 3,0 г липидов и 0,55 г b-каротина, до образования тонкой пленки, добавляли 80,0 мл дистиллированной воды и оставляли при комнатной температуре для набухания липидной пленки, затем перемешивали в течение 10-15 мин. Образовавшуюся суспензию продавливали через поликарбонатный фильтр с диаметром пор 1 m под давлением до 3 атм. К фильтрату добавляли 1 мл раствора, содержащего 0,01 г хинозола, 6,5 мл раствора, содержащего 2,0 г аскорбиновой кислоты и 0,95 г гидрокарбоната натрия с pH 7. Затем полученную суспензию при интенсивном перемешивании вливали в смесь полиэфиров, содержащую 8,75 г ПЭС и 3,75 г ЭПГ, и затем добавляли 2,0 г ароматической эссенции.

Пример 2.

По примеру 1 были получены кремы следующего состава, мас.

Липиды 3±2
b-каротин 0,055±0,045
Аскорбиновая кислота 2,0±1,0
Гидрокарбонат натрия 0,7±0,25
Хинозол 0,005
Полиэфиры 35±15
Эссенция ароматическая 1,0
Вода Остальное
Пример 3.

По примеру 1 получили крем следующего состава, мас.

Липиды 3
b-каротин 0,025
Аскорбиновая кислота 3
Гидрокарбонат натрия 0,95
Хинозол 0,01
ПЭС 44
ЭПГ 6,0
Эссенция ароматическая 2,0
Вода Остальное
Пример 4.

Композиции, полученные по примеру 1 и 3, были испытаны в Отделе раневых инфекций Фармкомитета МЗ России по испытаниям новых антимикробных агентов и косметических средств при ЛИТО им. Вредена. Испытания проведены на 24 добровольцах. Крем наносили тонким слоем в количестве 2-3 г. Испытания показали, что композиция оказывает смягчающее, увлажняющее и заживляющее действие, способствует сглаживанию мелких дефектов кожи.

Пример 5.

Композиция, полученная по примеру 3, была испытана в косметическом салоне гостиницы "Санкт-Петербург" на 30 добровольцах. Испытания показали, что препарат повышает упругость кожи, способствует заживлению кожных повреждений, разглаживает морщины.

Пример 6.

Композиция по примеру 1 и 3 была испытана на кафедре кожных болезней СПМИ им. Павлова на 10 добровольцах, на 8 больных экссудативным и лихенизированным нейродермитом и 2 больных экземой. Испытания крема на здоровых добровольцах с разным типом кожи показали улучшение ее внешнего вида, уменьшение шелушения. При испытаниях на больных отмечен успокаивающий эффект мази, эпителизация дефектов кожи на 3-5 день, уменьшение зуда.

Литература
Чернявский В.А. Зеров Ю.П. Обухова С.А. Биохимия. 1984, 4, N 9, с. 38.

Мазевая композиция обладает ранозаживляющим и косметическим эффектом, лечебным действием против нейродермитов и других кожных заболеваний. В качестве активного начала содержит смесь β-каротина, аскорбиновой кислоты, хинозола. Витамины включаются в липидные мембраны, которые поляризуются добавками полиэфиров, что ускоряет проникновение мази в кожу. В качестве липидов используется суммарная фракция головного мозга КРС, в качестве полиэфиров - этерифицированный полиглицерин. В зависимости от назначения композиции консистенция изменяется от косметического молочка до крема. 1 з.п. ф-лы.

1. Мазевая композиция для лечебных и косметических целей, включающая липиды, соли натрия, антибактериальное средство, формообразующее, отдушку и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит β- каротин, витамин С, в качестве антибактериального средства хинозол, солей натрия гидрокарбонат натрия, формообразующего-полиэтиленсилан, этерифицированный полиглицерин при соотношении компонентов, мас.

Липиды 0,1 5,0
β- каротин 0,01 0,1
Витамин С 1,0 3,0
Хинозол 0,01 0,005
Гидрокарбонат натрия 0,45 0,95
Полиэтиленсилан 4,0 44,0
Этерифицированный полиглицерин 1,0 6,0
Отдушка 1,0 2,0
Вода Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве липидов используют суммарную фракцию липидов головного мозга крупного рогатого скота.