СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ПРОПОЛИСА И ЖЕЛАТИНОВАЯ КАПСУЛА Российский патент 1997 года по МПК A61K35/64 A61K9/48 

Изобретение относится к области медицины, а именно к препаратам прополиса, а также новым формам для хранения препаратов и их введения в организм.

Препараты прополиса наряду с другими продуктами пчеловодства нашли широкое применение как в официальной, так и народной медицине. Известно применение препаратов прополиса для лечения воспалительных заболеваний полости рта, дерматитов, трофических язв и т.п.

При этом прополис используют в виде мази из нативного прополиса, 5-10% -ного раствора в молоке, 20-30%-ного спиртового экстракта, смеси прополиса с коровьем маслом и т.п. /1, 2, 3/.

Недостатками известных способов являются неоднородность и нестабильность состава прополиса, возможность аллергических реакций, относительно невысокая эффективность.

Прототипом настоящего изобретения является способ получения более эффективных и чистых препаратов на основе прополиса, заключающийся в экстракции его активного начала 80%-ным спиртом с добавкой 5-10% глицерина /4/.

Недостатком препарата является низкая концентрация активного начала, невозможность его использования для лечения заболеваний желудка и кишечника.

Как говорилось выше, известны многочисленные формы применения прополиса
мази, настойки, растворы и т.д. /3/.

Недостатком известных форм является неэффективность для перорального применения в случае лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Прототипом изобретения, относящегося к лекарственной форме, является желатиновая капсула, получаемая на установке Globex /5/. состоящая из стенок корпуса и емкости для препарата.

Недостатком указанных капсул является недостаточная сохраняемость в них жирорастворимых препаратов, лабильных к кислороду воздуха.

Задачей, решаемой авторами, являлось создание препарата прополиса для перорального применения для лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта и обеспечение их надежного хранения формы.

Было найдено, что данная цель достигается тем, что традиционно полученный спиртовой экстракт прополиса обрабатывают при кипячении растительным маслом в соотношении 1:5-10, после чего отгоняют спирт и масляный экстракт инкапсулируют в желатиновые капсулы.

Оптимальные результаты достигаются, если отгонку спирта проводят до его содержания в конечном продукте 0,1-0,5% При этом условии, когда состав поступает в капсулу, на ее стенках осуществляется проникновение спирто-масляного компонента, что в результате взаимодействия с желатиной стенок обеспечивает образование на них второго внутреннего слоя в виде гелевой композиции, приводящей к улучшенным показателям при хранении препаратов.

Наряду с масляно-спиртовым раствором прополиса данная технология применима и к другим фармпрепаратам, в частности маслорастворимым витаминам, добавка к которым спирта и инкапсулирование в желатин обеспечивает более высокую сохранность.

Полученная таким образом капсула является двуслойной, т.е. состоит из верхнего желатинового слоя и внутреннего представляющего взвесь в спирто-масляном растворе.

Полученный в результате данной процедуры препарат прополиса полностью сохраняет все биологически активные компоненты спиртового раствора прополиса, включая полифенолы. При использовании в капсулах целесообразно для улучшения свойств продукта включать в инкапсулированную смесь добавки витамина A или его производные.

Наряду с использованием полной схемы исходя из очищенного прополиса, в практике возможно применять упрощенную технологию обработки, исходя из спиртовых экстрактов.

Пример 1. В колбе емкостью 3 л смешивали 70,0 г прополиса и 700 мл 80% -ного этилового спирта, перемешивали при 20-30^o в течение часа, отфильтровывают и упаривают до объема 100 мл раствора. После чего добавляют 600 мл подсолнечного масла и отгоняют при пониженном давлении (0,7-0,8 атм.) до содержания спирта в растворе 0,3%
Экстракт 640 г, отделенный от нерастворимого остатка, содержит 5,6% полифениленов.

К полученному раствору в ряде опытов экстракту, содержащему 0,4% спирта общей массой 11 кг, добавляют масляный раствор эфиров витамина A (ацетата или пальмитата) из расчета 5000 ME витамина A на 1 г конечной смеси, нагревают до 40±2^oC, перемешивают, отфильтровывают и загружают по 2-3 л в аппарат для получения желатиновых капсул Globex, где капсулируют в желатиновые капсулы по 0,2 г, каждая из которых содержит 1000±100 ME витамина A, 2,0-6,0% полифенолов.

Пример 2. В 5 л колбу загружали 500 г "густого" спиртового экстракта прополиса и 3 кг подсолнечного масла, тщательно перемешивали и при разряжении 0,7-0,8 атм, и температуре 80-85^oC отгоняли летучие компоненты (135 г) до содержания спирта в конечном продукте 0,5% после чего охлаждали до 20^oC. Жидкий остаток сливали с осадка и получали 3,2 кг экстракта, содержащего 5,2% полифенолов и 0,5% спирта, который затем капсулировали с добавкой витамина A.

146 г осадка смешивали со 180 г отгона и 1 л 80%-ного спирта, в результате чего был получен препарат, отвечающий требованиям, предъявляемым по ТУ на настойку прополиса.

Пример 3. В условиях примера 2 проводились опыты по изучению влияния соотношения масло:спиртовой раствор на выход целевого продукта. Полученные результаты приведены в табл. 1.

Таким образом, соотношение масло:спирт менее 5:1 ведет к потерям полифенолов, повышение соотношения более 10:1 не приводит к улучшению показателей, требуя повышенных энергозатрат и приводя к потерям при переработке.

Пример 4. Капсулы, полученные по технологии примера 1, хранились в течение года при 20±2^oC, после чего анализировались на содержание полифенолов. Полученные результаты приведены в табл. 2.

Как показали полученные результаты, предлагаемое изобретение позволяет получить новый продукт, отличающийся высоким сохранением активного начала прополиса, и разработать форму, позволяющую примерно на 10% повысить сохраняемость биологически активных веществ.

Выпуск продукции по указанной технологии налажен в А/О ФАРМАКОН в г. С-Петербурге в 1994 году.

Литература
1. С.Младенов Мед и медолечение. М. Водолеб, 1992, с. 158-164.

2. М.Д.Малиновский. Лекарственные вещества. М. Медицина, 1986, т. 2, с. 160.

3. Прополис.изд. Апимондин, Бухарест, 1981, 248 с.

4. Авт. св. СССР N 884703, 1981, A 61 K 35/64.

5. Капсулятор GLOBEX Mark-2, Netherlands.

Способ получения препарата прополиса включает в себя его экстракцию спиртосодержащим растворителем. Экстракт затем обрабатывают растительным маслом при кипячении в соотношении 1-5^oC10, спирт отгоняют до его содержания в конечном продукте 0,1-0,5%, а затем инкапсулируют в желатиновые капсулы. Перед капсулированием в препарат вводят витамин A или его производные. При поступлении состава в капсулу на ее стенках спирто-масляный компонент взаимодействует с желатином стенок и образуется внутренний гелевый слой. Способ получения препарата прополиса и желатиновая капсула позволили повысить на 10% сохраняемость биологически активных веществ. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Способ получения препарата прополиса, включающий в себя его экстракцию спиртосодержащим раствором, отличающийся тем, что спиртосодержащий экстракт обрабатывают растительным маслом при температуре до 100^oС в соотношении 1 5 10, отгоняют спирт до его содержания в конечном продукте 0,1 0,5% а затем инкапсулируют в желатиновые капсулы. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в препарат перед капсулированием вводят витамин A и его производные. 3. Желатиновая капсула, состоящая из желатинового корпуса и емкости, содержащей лекарственный препарат, отличающаяся тем, что внутренняя поверхность корпуса выполнена из взвеси желатина в спиртово-масляной эмульсии.