СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/06 

Предлагаемое средство относится к медицине, в частности к фармакологии, и может быть использовано при лечении острых воспалительных заболеваний кожи аллергической и микробной природы, а также при хронических воспалительных заболеваниях кожи в период обострения.

Известно средство для лечения острых воспалительных заболеваний кожи, которое в качестве лечебного вещества содержит диэфир гидрокортизона [1]
Однако данное средство имеет ограниченный диапазон действия и многокомпонентную основу.

Наиболее близким по совокупности существенных признаков к предлагаемому средству является известное средство для лечения острых воспалительных заболеваний кожи мазь "Геокортон", производимое химико-фармацевтическим заводом "Плива" (Югославия), которое выбрано авторами в качестве прототипа.

Известное средство содержит лекарственные вещества гидрокортизон ацетат и окситетрациклин гидрохлорид и основу смесь вазелина с парафином, при следующем соотношении компонентов, мас. гидрокортизон ацетат 1; окситетрациклин гидрохлорид 3; основа смесь вазелина и парафина остальное [2]
Гидрокортизон ацетат синтетический аналог гормона коры надпочечников. Это глюкокортикостероид, он весьма активно влияет на углеводный и белковый обмен. Характерным для глюкокортикостероидов является торможение развития лимфоидной ткани и наличие в связи с этим иммунодепрессивной активности. Они тормозят также развитие соединительной ткани, в том числе ретикулоэндогелия. Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие.

Окситетрациклин гидрохлорид антибиотик, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов. Активен также в отношении риккегсий, крупных вирусов и простейших. Мало или совсем не активен в отношении протея, а также большинства грибов и мелких вирусов. Из антибиотиков тетрациклинового ряда окситетрациклин является наиболее активным амебоцидным агентом. Окситетрациклин в обычно применяемых концентрациях действует бактериостатически.

В известном средстве они оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и бактериостатическое действие.

Однако данное средство обладает недостаточной мажущей способностью и впитываемостью, что снижает поступление лекарственных веществ к клеткам кожи, уменьшая эффективность его применения. Кроме того, недостаточен и срок хранения известного состава, который составляет 3 года.

Задачей предлагаемого средства является повышение эффективности применения за счет повышения его мажущей способности и впитываемости, а также увеличения срока его хранения.

Поставленная задача решается предлагаемым средством для лечения острых воспалительных заболеваний кожи, содержащем лекарственные вещества гидрокортизон ацетат и окситетрациклин гидрохлорид и основу смесь вазелина и углеводорода, согласно изобретению в качестве углеводорода, входящего в основу, оно содержит вазелиновое масло и дополнительно содержит консервант - нипагин, при следующем соотношении компонентов, мас. гидрокортизон ацетат 0,85-1,15; окситетрациклин гидрохлорид 2,55-3,45; нипагин 0,019-0,021; масло вазелиновое 4,6-5,0; вазелин остальное.

Анализ научно-технической и патентной информации показал, что предлагаемое средство является новым и соответствует критерию "изобретательский уровень".

Отличительными признаками является то, что в качестве углеводорода, входящего в основу, предлагаемое средство содержит вазелиновое масло и дополнительно содержит консервант нипагин, при следующем соотношении компонентов, мас. гидрокортизон ацетат 0,85-1,15; окситетрациклин гидрохлорид 2,55-3,45; нипагин 0,019-0,021; масло вазелиновое 4,6-5,0; вазелин остальное.

Введение в основу предлагаемого средства вазелинового масла, получаемого очисткой нефтяного дистиллята в количестве 4,6-5,0 мас. повышает мажущую способность и однородность предлагаемого средства, в результате чего увеличивается проникновение и отдача лекарственных веществ клеткам кожи, и как следствие, повышение эффективности применения предлагаемого средства для лечения острых воспалительных заболеваний кожи аллергической и микробной природы.

Кроме того, вазелиновое масло позволяет предлагаемое средство готовить при невысоких температурах, что сохраняет свойства антибиотика - окситетрациклина гидрохлорида в значительной степени.

Введение в состав консерванта нипагина увеличивает срок его годности до 4 лет.

Предлагаемый состав получают следующим образом.

В смесителе готовят основу путем перемешивания компонентов вазелинового масла и вазелина при 51^oС в течение 20-30 мин.

Лекарственные вещества с частью основы при ее температуре 51^oС перемешивают и растирают до определенной дисперсности.

Приготовленный концентрат в жидком виде медленно загружают в смеситель, в котором находится основа при 51^oС при постоянном медленном перемешивании.

После введения концентрата мешалку смесителя переключают на максимальную скорость и перемешивают смесь при 45-55^oС в течение 1 ч.

Затем при минимальной скорости мешалки охлаждают полученную массу до 34^oС в течение 3 ч.

Готовая мазь имеет однородный состав и желтый цвет.

Ее наносят тонким слоем на пораженный участок 2 раза в день, мазь применяют также и в виде повязок.

Длительность лечения предлагаемым средством индивидуальна.

Предлагаемое средство в защищаемых границах концентраций входящих в него компонентов прошло клиническое испытание в центральном научно-исследовательском кожно-венерологическом институте.

Испытания предлагаемого средства проведены у 20 больных.

Из перечисленных больных 8 мужчин и 12 женщин в возрасте от 15 до 72 лет: от 15 до 20 лет 5 человек, от 21 до 30 лет 5 человек, от 31 до 40 лет 6 человек, от 41 до 50 лет 3 человека, от 60 лет 1 человек.

Распределение больных по диагнозам: распространенная подострая экзема у 1, хроническая обостренная распространенная экзема у 3, невродермит ограниченный у 1, диффузный и распространенный у 10, распространенный псориаз у 2, гемодермии у 3.

Продолжительность заболевания следующая: до года болело 2 человека, от 3 до 5 лет 16 от 5 до 10 лет 4, более 10 лет 13 больных.

Таким образом, предлагаемое средство испытывалось у лиц молодого и среднего возраста, в основном при распространенном кожном процессе аллергического характера, так у 3 были различные формы экземы, а у 11 - невродермит.

Мазь наносилась тонким слоем на очаги поражения 2 раза в день как на очаги хронического воспаления, так и на свежие очаги поражения с корочками, чешуйками и умеренной импетигинизацией.

На один очаг поражения наносилась мазь у 11 больных, на 2 очага у 4, на 3 очага у 3 и на 4 очага у 2 больных.

Длительность лечения: у 8 больных от 2 до 5 дней, у 5 больных от 6 до 10 дней, у 3 человек от 12 до 15 дней и 4 больных лечилось предлагаемым средством от 19 до 28 дней.

Улучшение клинических явлений началось с 1-2 дня лечения у 6 больных.

Результаты лечения предлагаемым средством следующие: значительное улучшение отмечено у 7 больных, но у 1 нестойкое; улучшение было у 12, но у 3 из них временное, в процессе лечения и вскоре после отмены препарата было ухудшение. Эффект не получен у 1.

Вышеуказанное позволяет сделать заключение о положительных качествах предлагаемого средства у 15 из 20 больных.

Кроме того, предлагаемое средство обладает высокой мажущей способностью при нанесении на кожу и однородностью.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. Заявка ФРГ N 3534743, 1995. "Крем типа "масло в воде", содержащее диэфир гидрокортизона".

2. Конвалюта мази "Геокортон", выпускаемый химико-фармацевтическим заводом "Плива" (Югославия), 1969.

Предлагаемое средство может быть использовано при лечении острых воспалительных заболеваний кожи аллергической и микробной природы. Прелагаемое средство содержит лекарственные вещества гидрокортизон ацетат, окситетрациклин гидрохлорид, консервант нипагин и основу - масла вазелиновое и вазелин при следующем соотношении компонентов, % мас.:
Гидрокортизон ацетат - 0,85 - 1,15
Окситетрациклин гидрохлорид - 2,55 - 3,45
Нипагин - 0,019 - 0,021
Масло вазелиновое - 4,6 - 5,0
Вазелин - Остальное
Предлагаемое средство обладает повышенной мажущей способностью и впитываемостью, срок хранения увеличен.

Средство для лечения острых воспалительных заболеваний кожи, содержащее лекарственные вещества гидрокортизона ацетата и окситетрациклин гидрохлорид и основу смесь вазелина и парафина, отличающееся тем, что в качестве парафина, входящего в основу, оно содержит вазелиновое масло и дополнительно содержит консервант-нипагин при следующем соотношении компонентов, мас.

Гидрокортизон ацетат 0,85 1,15
Окситетрациклин гидрохлорид 2,55 3,45
Нипагин 0,019 0,021
Масло вазелиновое 4,6 5,0
Вазелин Остальноеп