ЛЕЧЕБНАЯ МАЗЬ Российский патент 2012 года по МПК A61K9/06 A61K31/56 A61K31/245 A61K31/40 A61P17/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к медикаментозным лечебным средства, а именно к мазям для наружного применения при воспалении слизистых оболочек.

Установлено, что на действие разнообразных механических, физических, химических, биологических и других раздражителей возникает местная сосудисто-тканевая реакция организма, приводящая к воспалению. При воспалении происходит нарушение кровообращения, повышение проницаемости сосудов микроциркуляторного русла с переходом в ткани жидкости, белков и форменных элементов крови, повреждение клеточных элементов и размножение клеток. Проявляется воспаление гиперемией, отеком и болью. Острое воспаление может перейти в хроническое [Я.Л Раппопорт. Воспаление. Краткая медицинская энциклопедия. Том 1. Издание второе. М.: Советская энциклопедия. 1989. С - 236-237]. Лечение больных с воспалением направлено на патологический очаг и мобилизацию защитных механизмов организма. При локальном лечении находят применение различные мази, пасты и другие средства, которые не всегда приводят к желаемым результатам, что побудило нас к разработке новой лечебной мази для наружного применения при воспалении покровов тела.

Известно средство для лечения острых воспалительных заболеваний кожи по патенту РФ №2105546, содержащее лекарственные вещества гидрокортизон ацетат, консервант нипагин и основу - масла вазелиновое и вазелин при следующем соотношении компонентов в %: гидрокортизон ацетат - 0,8-1,15, окситетрациклин гидрохлорид - 2,55-3,45, нипагин - 0,019-0,021, масло вазелиновое - 4,6-5,0, вазелин - остальное.

Недостатком этого средства является отсутствие в нем признаков повышения эффективности наружного применения лечебной мази и снижения частоты осложнений при воспалении кожи или слизистых оболочек с ускорением их восстановления путем ведения в мазь нового сочетания и соотношения действующих ингредиентов, обеспечивающих более повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

Известно лечебное средство, содержащее из группы глюкокортикоидостероидов - гидрокортизон в виде 0,5% глазной мази, которую получают при смешении 0,5 г гидрокортизона ацетата с 100 г смеси нипагина с вазелином. Это средство оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в области воспаления [Инструкция по медицинскому применению препарата гидрокортизон. Регистрационный номер ЛС-002379]. Гидрокортизон оказывает также десенсибилизирующее действие, легко проникает через кожный эпидермис человека и смешивается с разными лекарствами, плохо разлагается и не служит средой для развития микроорганизмов.

Недостатком этого средства является узость его использования только в офтальмологии. Недостатком этого средства является, кроме того, отсутствие в нем признаков повышения эффективности наружного применения лечебной мази и снижения частоты осложнений при воспалении кожи или слизистых оболочек с ускорением их восстановления путем ведения в мазь нового сочетания и соотношения действующих ингредиентов, обеспечивающих более повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

Недостатком этого средства является отсутствие в нем признаков повышения эффективности наружного применения лечебной мази и снижения частоты осложнений при воспалении кожи или слизистых оболочек с ускорением их восстановления путем ведения в мазь нового сочетания и соотношения действующих ингредиентов, обеспечивающих более повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

Известна по патенту РФ №2132183 мазь для лечения воспалительных и аллергических поражений кожи, содержащая бета-каротин и фармацевтически приемлемый носитель, которая содержит облепиховое масло, в качестве носителя суспензию метилцеллюлозы и пропиленгликоля в воде при следующем соотношении компонентов, мас.%: бета-каротин - 1-8, облепиховое масло - 0,5-1,5, носитель - остальное.

Недостатком этого средства является отсутствие в нем признаков повышения эффективности наружного применения лечебной мази и снижения частоты осложнений при воспалении кожи или слизистых оболочек с ускорением их восстановления путем ведения в мазь нового сочетания и соотношения действующих ингредиентов, обеспечивающих более повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

Наиболее близким по технической сущности, направленности применения и достигаемому результату является описанная последний мазь, которую мы принимаем за прототип, а недостатки ее изложены выше.

Технический результат изобретения выражается в повышении эффективности наружного применения лечебной мази и снижении частоты осложнений при воспалении слизистых оболочек с ускорением их восстановления путем ведения в мазь нового сочетания и соотношения действующих ингредиентов, обеспечивающих более повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

Технический результат изобретения достигается тем, что лечебная мазь включает лидокаина гидрохлорид, вазелин и очищенную воду. При этом в качестве действующего вещества дополнительно содержит дексаметазон, тромболизин и масло облепиховое, а в качестве мазевой основы ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский при следующем соотношении компонентов:

Дексаметазон - 0,017-0,02%

лидокаин гидрохлорид - 0,1-0,2%

ланолин безводный - 18,3-20,0%

масло облепиховое - 1,5-2,0%

тромболизин - 30,0-36,0%

очищенная вода - 1,0-2,0%

вазелин очищенный медицинский до 100%.

Лечебное действие заявленного средства испытано во всем диапазоне изменений количественного содержания компонентов. Годность мази при хранении в темном месте при температуре от 1 до +15°С составляет десять суток с момента приготовления.

Применение лечебного средства при воспалительных процессах кожи или слизистых оболочек осуществляют нанесением его непосредственно на очаг воспаления или на стерильный медицинский шпатель и затем тонким слоем на воспаленную поверхность тела до стихания воспалительного процесса.

Конкретный пример изготовления концентрированной лечебной мази в массе 10 г. для использования при острых воспалительных процессах слизистых оболочек полости рта, в частности губ. При комнатной температуре в асептических условиях к 2 мг дексаметазона добавляют 20 мг лидокаина гидрохлорида и 0,2 мл очищенной воды и растирают в керамической ступке до получения суспензии. В приготовленную суспензию добавляют отвешенные 2 г ланолина и вновь растирают до полного эмульгирования. Затем добавляют 3,98 г вазелина очищенного медицинского и растирают до образования однородной массы, в которую при постоянном перемешивании капельно вводят 3,6 мл тромболизина, тщательно перемешивают до однородной массы. В полученную массу вводят 0,2 г масла облепихового и тщательно перемешивают. Лечебная мазь готова к употреблению.

Второй конкретный вариант изготовления лечебной мази для наружного применения при хронических воспалительных процессах слизистых оболочек органов дыхания. В асептических условиях при комнатной температуре для изготовления 30 граммов лечебной мази для длительного лечения при хроническом процессе к 5,1 мг дексаметазона добавляют 30 мг лидокаина гидрохлорида и 0,3 мл очищенной воды и растирают в керамической ступке до получения суспензии. В приготовленную суспензию добавляют отвешенные 5,49 г ланолина и вновь растирают до полного эмульгирования. Добавляют вазелин очищенный медицинский в количестве 14,73 г. Затем капельно вводят 9,0 мл тромболизина и тщательно перемешивают до однородной массы. В полученную массу вводят 0,45 г масла облепихового и тщательно перемешивают. 30 г лечебной мази готово к длительному применению при хронических процессах.

Существенность отличий заявляемой мази от прототипа заключается в новом сочетании и соотношении входящих в его состав дексаметазона, лидокаина, тромболизина и масла облепихового, совокупное воздействие ингредиентов мази повышает ее лечебное воздействие. Дексаметазон оказывает более сильное (местное) противовоспалительное и антиаллергическое действие, чем другие глюкокортикостероиды. По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. Том 1. 14 издание. М.: ООО «Новая волна». Изд. С.Б.Дувов. 2002. С. - 673]. Дексаметазон оказывает десенсибилизирующее, иммунодепрессивное и антитоксическое действие, быстро и полностью всасывается, легко проходит через гистогематический барьер, повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов и стабилизирует клеточные мембраны, тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает образование рубцовой ткани. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани [Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата. Регистрационный номер ПN 016061/01]. Дексаметазон легко проникает через кожный эпидермис человека, хорошо смешивается с разными лекарствами, плохо разлагается и не служит средой для развития микроорганизмов [www.g-richter.ru]. Наличие в составе заявленного средства местно анестезирующего средства лидокаина обусловлено тем, что в сравнении с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. В малых концентрациях (0,5%) лидокаин по токсичности существенно не отличается от новокаина. Его используют для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.). Применяют лидокаин в виде 1-2% раствора, реже - 5% раствора в объеме не свыше 20 мл и 10% раствора в объеме не более 2 мл. [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. Том 1. 14 издание. М.: ООО «Новая волна». Изд. С.Б.Дувов. 2002. С. - 294]. Наличие в мази тромболизина, получаемого из пуповины новорожденного и содержащего фермент гиалуронидазу, вызывает увеличение проницаемости тканей и облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах [Милиневский И.В., Милиневская Н.А., Никитина В.П., Батурина Н.П. Параметальное введение препарата тромболизин при лечении экссудативного среднего отита. Вестник Кузбасского научного центра. Выпуск №9 «Современные подходы к профилактике, диагностике, лечению цереброваскулярных болезней». «Актуальные вопросы здравоохранения». Кемерово. 2009]. Такие свойства тромболизина способствуют ускорению прохождения действующих веществ в глубину тканей и их более быстрому и глубокому воздействию на патологически измененные ткани. Известно, что тромболизин предлагают как биогенный стимулятор для лечения хронического трихомониаза наряду с пирогеналом и метронидазолом, который вводят внутримышечно по 2,0 мл ежедневно с 10-го по 24-й дни заболевания (патент РФ №2154477). Наличие в заявленной мази масла облепихового обеспечивает антимикробное действие, стимулирует репаративные процессы в коже и слизистых оболочках, ускоряет заживление поврежденных тканей. Масло облепиховое оказывает общеукрепляющее действие, обладает антиоксидантным и цитопротекторным действием, уменьшает интенсивность свободнорадикальных процессов и защищает от повреждения клеточные и субклеточные мембраны благодаря наличию жирорастворимых биоантиоксидантов. Его наружно применяют при лучевых поражениях кожи и слизистых оболочек и в офтальмологии [www.webapteka.ru/drugbast/name4539html]. Введение в состав заявленной мази медицинского вазелина обусловлено его вязкостью, мазеобразностью, прозрачностью, отсутствием в нем запаха, асептическими и гидрофильными свойствами (расширяет поры, повышая их проницаемость для воды и тем расширяя возможности для проникновения действующих лекарственных веществ в ткани), способностью поглощать значительное количество воды и оставлять на поверхности тела липкий жирный трудно смываемый налет, удерживающий в себе лекарственные средства, пролонгируя их лечебное действие. Применение в заявленной мази очищенного ланолина безводного обусловлено его хорошей впитываемостью в покров организма, вязкостью, близостью по своему свойству к кожному салу человека, инертностью, нейтральностью и устойчивостью при хранении, способностью эмульгировать большой объем воды. Вместе с ним быстрее проникают в ткани покровов организма действующие ингредиенты мази. Кроме того, очищенный медицинский ланолин лишен запаха, не прогоркает, оказывает охлаждающее и противовоспалительное действие [www.wikipedia.ru; www.wikiznanie.ru]. Применение в заявленном средстве вазелина обусловлено его вязкостью, мазеобразностью, прозрачностью, отсутствием в нем запаха, асептическими и гидрофильными свойствами, способностью поглощать значительное количество воды, оставляет на поверхности тела липкий жирный трудно смываемый налет, удерживающий в себе лекарственные средства [www.wikipedia.ru].

Таким образом, заявленная мазь обеспечивает более повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и их более продолжительное локальное лечебное воздействие, чем достигается расширение функциональных возможностей и повышение эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани. Использование такой мази в практической медицине расширяет возможности выбора средства лечения больных с воспалительными заболеваниями покровов тела, в частности слизистых оболочек различных локализаций. Применение его уменьшает опасность возникновения осложнений заболевания и их последствий, повышает качество и сокращает сроки лечения, создавая экономический эффект.

Применение изобретения возможно также в ветеринарии.

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой лечебную мазь, включающую лидокаин гидрохлорид, вазелин и очищенную воду, отличающуюся тем, что в качестве действующего вещества дополнительно содержит дексаметазон, тромболизин и масло облепиховое, а в качестве мазевой основы ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский, при этом компоненты в мази находятся в определенном соотношении в %. Изобретение обеспечивает повышение эффективности наружного применения лечебной мази и снижение частоты осложнений при воспалении слизистых оболочек с ускорением их восстановления, а также повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

Лечебная мазь, включающая лидокаина гидрохлорид, вазелин и очищенную воду, отличающаяся тем, что в качестве действующего вещества дополнительно содержит дексаметазон, тромболизин и масло облепиховое, а в качестве мазевой основы ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский при следующем соотношении компонентов, %:
дексаметазон 0,017-0,02 лидокаин гидрохлорид 0,1-0,2 ланолин безводный 18,3-20,0 масло облепиховое 1,5-2,0 тромболизин 30,0-36,0 очищенная вода 1,0-2,0 вазелин очищенный   медицинский до 100%