МАЗЬ С ПРОПОЛИСОМ Российский патент 1999 года по МПК A61K9/06 

Предлагаемая мазь относится к медицине, в частности к фармакологии, и может применяться как противовоспалительное и ранозаживляющее средство.

В современной медицине прополис второстепенный продукт пчеловодства, широко используют в различных лекарственных формах: в виде настойки, таблеток, аэрозолей, а также в виде мазей.

Широкое применение прополиса связано с его бактерицидным, бактериостатическим, антивирусным, фунгицидным, дермопластическим и другими действиями, при этом прополис не является дефицитным сырьем.

Наиболее близким составом по совокупности существенных признаков в предлагаемой мази является мазь "Пропоцеум", которую авторы выбрали в качестве прототипа.

Мазь "Пропоцеум" содержит лекарственного вещества - экстракта прополиса густого 10%, а также вазелин, глицерин и эмульгатор [1].

Данную мазь применяют как дополнительное средство при лечении хронической экземы, нейродермитов, трофических длительно незаживающих язв. Это обусловлено тем, что прополис обладает широким спектром фармакологического и биологического действия, которое является следствием его химического состава.

Прополис содержит ароматические альдегиды, ароматические кислоты, алкоголи, флавоны, флавонолы, флавононы и др. химические соединения.

Однако, недостатком данной мази является ее недостаточная эффективность действия, за счет неполного проникновения действующего вещества, содержащегося в мази, к клеткам ткани в очаге поражения.

Задачей предлагаемой мази является повышение эффективности ее действия, а также расширение ассортимента эффективных лекарственных средств.

Поставленная задача решается предлагаемой мазью с прополисом, содержащей лекарственное вещество - прополис и основу, содержащую органическое вещество, включающее метиленовые группы, согласно изобретения, в качестве органического вещества, включающего метиленовые группы, основа содержит полиэтиленоксид с мол. м. 400 и 1500 и дополнительно она содержит консерванты нипагин и нипазол, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис - 10,69 - 11,81
Полиэтиленоксид с мол. м. 400 - 60,57 - 66,93
Нипагин - 0,142 - 0,158
Нипазол - 0,19 - 0,21
Полиэтиленоксид с мол. м. 1500 - Остальное
Отличительными признаками является то, что в качестве органического вещества, включающего метиленовые группы, основа содержит полиэтиленоксид с молекулярными массами 400 и 1500 и дополнительно она содержит консерванты нипагин и нипазол, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис - 10,69 - 11,81
Полиэтиленоксид с мол. м. 400 - 60,57 - 66,93
Нипагин - 0,142 - 0,158
Нипазол - 0,19 - 0,21
Полиэтиленксид с мол. с. 1500 - Остальное
Введение в состав предлагаемой мази в качестве основы водорастворимых полиэтиленоксидов с молекулярными массами 400 и 1500 в защищаемых пределах способствует проникновению действующего вещества - прополиса через клеточные мембраны, поскольку данная основа обладает высокой осмотической активностью, обеспечивающей дегидрационное действие на ткани в очаге воспаления.

При нанесении предлагаемая мазь равномерно распределяется на раневой поверхности и не повреждает грануляции, что делает предлагаемую мазь высоко эффективным противовоспалительным и ранозаживляющим средством, уменьшающим болезненность, зуд и ускоряющим эпителизацию раны при лечении ран, трофически, длительно незаживающих язв, а так же хронических экземах, нейродермитах, зудящих дерматозах.

Введение в состав предлагаемой мази полиэтиленоксида с молекулярной массой 400 в количестве 60,57 - 66,93 мас.% позволяет наиболее полно растворять (экстрагировать) в нем прополис.

Введение полиэтиленоксида с молекулярной массой 400 менее 60,57 мас.% снижает степень растворения прополиса и более 66,93 мас.% ухудшает консистенцию мази, не увеличивая степень растворения прополиса.

Введение полиэтиленоксида с молекулярной массой 1500 в состав предлагаемой мази в количестве ≈25% позволяет получать мазь хорошей консистенции, удобной для проведения фасовки.

Введение в состав предлагаемой мази консервантов нипагина и нипазола в защищаемых пределах обусловлено стабилизацией мази по микробной чистоте. Установлено, что при введении в состав мази 0,142 - 0,158 мас.% нипагина и 0,19 - 0,21 мас.% нипазола мазь соответствует требованиям ВФ по микробной чистоте.

Предлагаемую мазь с прополисом получают следующим образом:
в емкость вводят расчетное количество измельченного прополиса и затем загружают в него часть полиэтиленоксида с молекулярной массой 400, смесь нагревают при перемешивании, после чего экстракт фильтруют.

В другой емкости расплавляют расчетное количество полиэтиленоксида с молекулярной массой 1500 и вводят в него оставшуюся часть полиэтиленоксида 400 и при перемешивании в эту смесь вводят нипагин и нипазол.

В эту полученную смесь вводят прополис в полиэтиленоксиде 400 и все перемешивают. Готовую мазь охлаждают и расфасовывают.

Мазь имеет характерный запах и цвет от светло-коричневого до темно-коричневого.

Срок годности мази составляет 2 года в прохладном месте.

Предлагаемая мазь прошла доклинические испытания.

Доклиническое изучение мази проводилось Центром по химии лекарственных средств ВНИХФИ.

Проведенные исследования предлагаемой мази с прополисом показали, что мазь проявляет высокую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных и анаэробных бактерий, грибов дермотофитов, бактероидов, физобактерий и пентострептококка.

При изучении химиотерапевтической эффективности предлагаемой мази с прополисом установлено, что она оказывает выраженный эффект на гнойно-некротические процессы, вызываемые стафилококком.

При сравнении этого действия с действием мази "Пропоцеум" (прототип) установлено, что индекс предлагаемой мази с прополисом выше, чем мази "Пропоцеум" и составляет 55% и 48% соответственно.

Предлагаемая мазь нетоксична, она обладает хорошей переносимостью и не оказывает местнораздражающего действия на слизистые и кожу.

Как видно из полученных результатов, предлагаемая мазь с прополисом является эффективным противовоспалительным и ранозаживляющим средством.

Источники информации.

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. -1994, ч. II, с. 187.

Предлагаемая мазь относится к медицине и может быть применена как противовоспалительное и ранозаживляющее средство. Мазь содержит прополис и основу, содержащую полиэтиленоксид с мол.м. 400 и 1500 и консерванты нипагин и нипазол при следующем соотношении компонентов, мас.%: прополис - 10,69-11,81; полиэтиленоксид с мол.м. 400 - 60,57-66,93; нипагин - 0,142-0,158; нипазол - 0,19-0,21; полиэтиленоксид с мол.м. 1500 - остальное. Технический результат: мазь уменьшает болезненность и ускоряет эпителизацию раны.

Мазь с прополисом, включающая лекарственное вещество прополис и основу, содержащую органическое вещество, включающее метиленовые группы, отличающаяся тем, что в качестве органического вещества, включающего метиленовые группы, основа содержит полиэтиленоксид с мол. м. 400 и 1500 и дополнительно она содержит консерванты нипагин и нипазол при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис - 10,69 - 11,81
Полиэтиленоксид с мол. м. 400 - 60,57 - 66,93
Нипагин - 0,142 - 0,158
Нипазол - 0,19 - 0,21
Полиэтиленоксид с мол. м. 1500 - Остальное