СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СТЕРОИДНЫХ ГЛИКОЗИДОВ РЯДА ФУРОСТАНА, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 1998 года по МПК C07J71/00 A61K31/705 

Изобретение относится к способам получения стероидных гликозидов ряда фуростана из растительного сырья, обладающих антиоксидантной активностью.

Целью изобретения является упрощение процесса получения фуростаноловых гликозидов и расширение арсенала средств, обладающих антиоксидантными свойствами [1].

Цель достигается описываемым способом, заключающимся в том, что вещество экстрагируют кипящей водой, экстракт исчерпывающе обрабатывают бутиловым спиртом, бутанольные вытяжки концентрируют, остаток промывают ацетоном и высушивают. Порошок растворяют в воде и подвергают гель-фильтрации на колонке с сефадексом G-25, элюент - дистиллированная вода.

Пример. 1 кг воздушно-сухого измельченного сырья экстрагируют кипящей водой (3р по 3 л) при 100^o в течении 5 ч. Водный экстракт обрабатывают бутиловым спиртом. Бутанольные вытяжки концентрируют в вакууме до сухого остатка, который промывают ацетоном (3 р по 100 мл), отфильтровывают и высушивают в вакууме. Полученную сумму стероидных гликозидов растворяют в воде и подвергают гель-фильтрации на колонке с сефадексом G-25, используя в качестве элюента дистиллированную воду. Выделение целевого продукта контролируют в тонком слое силикагеля в системах растворителей хлороформ-метанол-вода 65 : 35 : 10 (нижний слой) и 65 : 35 : 7 (объемных соотношений). В результате получают 21 г суммы фуростаноловых гликозидов (атропозид), что составляет 2,1% от массы исходного сырья.

Сумма фуростаноловых гликозидов из семян красавки представляет собой порошок белого цвета, легко растворимый в воде, этиловом и метиловом спиртах, пиридине, нерастворимый в ацетоне, хлороформе, диэтиловом эфире. После полного кислотного гидролиза суммы в качестве агликона физико-химическими методами идентифицировали диосгенин и тигогенин; в олигосахаридной части - глюкозы, рамнозу и галактозу. При хроматографировании в тонком слое силикагеля проявляются реактивом Эрлиха три пятна розовой окраски с Rf - 0,4; 0,36; 0,32 (система растворителей: хлороформ-метанол-вода 65 : 35 : 7), что характерно для стероидных гликозидов ряда фуростана.

Определение антиоксидантной активности суммы стероидных гликозидов ряда фуростана (атропозида).

Опыты проводили по методу С.А.Блогородова [2], который основан на окислении ненасыщенных жирных кислот в составе твина-80 кислородом воздуха и изучении влияния испытуемых веществ на накопление в инкубационной смеси продуктов перекисного окисления липидов.

Критерием антиоксидантной активности вещества является его концентрация, снижающая накопление продуктов пероксидации на 50%.

Исследования проводили в области концентраций 1•10^-3 - 1•10^-2 с интервалом 0,2•10^-3М.

В качестве структурного аналога, обладающего аналогичной активностью, использовали мелонгозид Q [3]. Полученные результаты приведены в таблице.

Таким образом, исследуемый атропозид обладает выраженной антиоксидантной активностью, превосходящей активность структурного аналога в три раза. Эти свойства дают основания считать, что атропозид может быть использован для создания эффективного антиоксидантного средства.

Изобретение относится к способам получения фуростаноловых гликозидов из растительного сырья, обладающих антиоксидантной активностью по сравнению со структурным аналогом с аналогичными биологическими свойствами, и тем самым расширяет арсенал средств, которые могут найти применение в медицине в качестве лечебного средства. Суть метода заключается в следующем: экстракцию проводят кипящей водой, водный экстракт исчерпывающе обрабатывают бутиловым спиртом, бутанольные вытяжки концентрируют, остаток промывают ацетоном и высушивают. Порошок растворяют в воде и подвергают гель-фильтрации на сефадексе G-25, элюент-дистиллированная вода.

Способ получения стероидных гликозидов ряда фуростана, обладающих антиоксидантной активностью, отличающийся тем, что семена красавки обыкновенной экстрагируют кипящей водой, экстракт исчерпывающе обрабатывают бутиловым спиртом, бутанольные вытяжки концентрируют в вакууме, остаток промывают ацетоном и высушивают, растворенный в воде порошок подвергают гель-фильтрации на сефадексе G-25 с использованием в качестве элюента дистиллированной воды.