КЕРАТОЛИТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО "КЕРАТОЛИТ" И "КЕРАТОЛИТ-Т" (ВАРИАНТЫ) Российский патент 1998 года по МПК A61K9/06 A61K39/00 

Изобретение относится к медицине, точнее к дерматологии, и может найти применение для профилактики и лечения грибковых заболеваний ногтей.

В настоящее время имеется широкий ассортимент косметических и лечебных средств по уходу за ногтями.

Однако известные кремы для ног, в том числе с выраженным противовоспалительным, противоэрозивным и эпителизирующим действием, не нашли применения для лечения грибковых заболеваний ввиду слабых кератолитических свойств.

Технический результат предлагаемого изобретения состоит в усилении кератолитических свойств средства для профилактики и лечения грибковых поражений ногтевых пластинок.

Этот результат достигается средством, содержащим жидкое стекло, едкий натр или калий, глицерин, моющее средство в виде шампуня или раствора мыла и воду при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
Стекло жидкое - 10,0 - 40,0
Едкий натр или калий - 1,0 - 15,0
Глицерин - 10,0 - 30,0
Моющее средство в виде шампуня или раствора мыла - 5,0 - 15,0
Вода - Остальное
Введение в состав кератолитического средства жидкого стекла (канцелярский клей или другие составы, используемые в мыловаренной, жировой, текстильной или бумажной промышленности) обеспечивает его загустевание и сцепление с ногтевой пластинкой, что исключает стекание с нее смеси и раздражение окружающих ее тканей, обеспечивая в то же время нахождение ее на ногтевой пластинке длительное время.

Сочетание жидкого стекла со щелочью (едкий натр или едкое кали) в найденных в эксперименте концентрациях обеспечивает размягчение поверхности ногтевой пластинки и проникновение смеси в более глубокие ее слои. Связывание ею воды приводит к обезвоживанию ногтевой пластинки, что препятствует развитию и росту гриба и вызывает его гибель.

Наличие в смеси поверхностно-активного вещества в виде шампуня или раствора мыла разрыхляет ее и препятствует быстрому затвердеванию на ногтевой пластинке, что продлевает активное взаимодействие смеси с ногтем.

Таким образом, предлагаемое соотношение ингредиентов смеси придает ей полезные свойства, а именно обеспечивает лечение грибковых поражений ногтевых пластинок, а также уход за здоровыми ногтями с целью предупреждения грибковых заболеваний, в т.ч. для снятия маникюрного лака, очищения и уплотнения ногтей.

Для усиления антисептических и придания фунгицидных свойств нами предложен вариант кератолитического средства, получившего название "Кератолит-Т" следующего состава, мас.%:
Тринитротолуол - 0,25 - 2,0
Диметилсульфоксид - 1,0 - 10,0
Стекло жидкое - 10,0 - 40,0
Едкий натр или калий - 1,0 - 15,0
Глицерин - 10,0 - 30,0
Моющее средство в виде шампуня или раствора мыла - 5,0 - 15,0
Вода - Остальное
Это средство в отличие от "Кератолита" обладает более выраженным противогрибковым действием, в т.ч. активно при паронихии, вызванной грамотрицательными бактериями. Этому способствует фунгицидная активность тринитротолуола, химиотерапевтическая активность которого доказана в предварительно проведенных экспериментальных исследованиях, а именно: на экспериментальном сепсисе у кроликов, на свежих инфицированных ранах у собак, на искусственных питательных средах. Эти исследования показали высокую бактерицидную, регенеративную и фунгицидную активность. Клиническое испытание при дизентерии, травмах, ожогах, при дерматитах подтвердили результаты этих исследований.

В предлагаемой смеси фунгицидная активность тринитротолуола реализуется за счет растворения его в диметилсульфоксиде, который вместе со щелочными компонентами выполняет роль проводника тринитротолуола внутрь ногтевых пластинок.

Получают "Кератолит" и "Кератолит-Т" следующим образом.

Сначала при перемешивании и охлаждении готовят водный раствор щелочи, затем в него при интенсивном перемешивании добавляют последовательно глицерин, жидкое стекло и шампунь или раствор мыла. Раствор выдерживают при комнатной температуре в течение 24 ч, после чего его фильтруют через тканевой фильтр. Полученный раствор представляет собой "Кератолит".

Для получения "Кератолита-Т" в приготовленный вышеописанным способом раствор при комнатной температуре и перемешивании добавляют раствор тринитротолуола в диметилсульфоксиде, который готовят следующим образом: на каждую 1 ч. тринитротолуола берут не менее 0,9 ч. диметилсульфоксида при комнатной температуре, а затем смесь нагревают при 40-60^oC до появления темно-синей окраски, после чего охлаждают до комнатной температуры.

Пример 1. Кератолитическое средство состава:
Стекло жидкое - 10,0
Едкий натр - 5,0
Глицерин - 30,0
Яичный шампунь - 5,0
Вода - 50,0
5 г едкого натра небольшими порциями растворяют в 50 г воды при перемешивании и охлаждении. К полученному охлажденному до комнатной температуры раствору добавляют при перемешивании 30 г глицерина и 5 г яичного шампуня. Через 24 ч раствор фильтруют через ткань и расфасовывают.

Раствор используют для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок, а также для ухода за ногтями.

Пример 2. Кератолитическое средство состава:
Стекло жидкое - 40,0
Едкий натр - 15,0
Глицерин - 10,0
Шампунь медовый - 15,0
Вода - 20,0
Получают смесь аналогично вышеописанному примеру 1.

Раствор используют для лечения грибковых поражений и для ухода за ногтями с целью предупреждения грибковых заболеваний.

Пример 3. Кератолитическое средство состава:
Стекло жидкое - 15,0
Едкий натр - 1,0
Глицерин - 15,0
Шампунь яичный - 9,0
Вода - 60,0
Раствор готовят аналогично и используют как гигиеническое средство для ухода за ногтями.

Пример 4. "Кератолит-Т" состава:
Тринитротолуол - 0,25
Диметилсульфоксид - 1,0
Стекло жидкое - 10,0
Едкий натр - 5,0
Глицерин - 30,0
Шампунь яичный - 5,0
Вода - До 100,0
0,25 г тринитротолуола добавляют при комнатной температуре к 1 г диметилсульфоксида, нагревают смесь при 40^oC до появления темно-синей окраски, охлаждают до комнатной температуры и полученный раствор прибавляют при энергичном перемешивании к раствору следующих компонентов указанного состава, приготовленного способом, описанным в примере 1.

Полученный вязкий раствор используют для лечения грибковых поражений ногтей.

Пример 5. "Кератолит-Т" состава:
Тринитротолуол - 2,0
Диметилсульфоксид - 10,0
Стекло жидкое - 40,0
Едкое кали - 15,0
Глицерин - 10,0
Шампунь медовый - 15,0
Вода - До 100,0
Раствор готовят и используют аналогично примеру 1.

Пример 6. "Кератолит-Т" состава:
Тринитротолуол - 1,0
Диметилсульфоксид - 5,0
Стекло жидкое - 15,0
Едкий натр - 1,0
Глицерин - 15,0
Шампунь яичный - 10,0
Вода - До 100,0
Раствор готовят и используют аналогично вышеописанному.

Предлагаемые кератолитические средства "Кератолит" и "Кератолит-Т" прошли предклинические испытания и апробированы при лечении больных с грибковыми поражениями ногтей. Результаты этих исследований направлены в Фармакологический Комитет для получения разрешения на широкое медицинское применение их в дерматологической практике. Подготовлены Временные Фармакопейные статьи на эти средства и направлены в Фармакопейный Комитет для утверждения.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может применяться для профилактики и лечения грибковых заболеваний ногтей. "Кератолит" имеет следующий состав, мас.%: стекло жидкое 10,0 - 40,0, едкий натр 1,0 - 15,0, глицерин 10,0 - 30,0, моющее средство в виде шампуня или раствора мыла 5,0 - 15,0, вода - остальное. "Кератолит-Т" имеет следующий состав, мас.%: тринитротолуол 0,25 - 2,0, диметилсульфоксид 1,0 - 10,0, жидкое стекло 10,0 - 40,0, едкий натрий или едкий калий 1,0 - 15,0, глицерин 10,0 - 30,0, моющее средство в виде шампуня или раствора мыла 5,0 - 15,0, вода - остальное. 2 с.п. ф-лы.

1. Кератолитическое средство, содержащее едкий натр, глицерин, этиловый спирт и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит жидкое натриевое стекло и моющее средство в виде шампуня или раствора мыла при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Стекло жидкое - 10,0 - 40,0
Едкий натр - 1,0 - 15,0
Глицерин - 10,0 - 30,0
Моющее средство в виде шампуня или раствора мыла - 5,0 - 15,0
Вода - Остальное
2. Кератолитическое средство, содержащее тринитротолуол и глицерин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит диметилсульфоксид, едкий натр или едкое кали, жидкое стекло, моющее средство в виде шампуня или раствора мыла и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тринитротолуол - 0,25 - 2,0
Диметилсульфоксид - 1,0 - 10,0
Жидкое стекло - 10,0 - 40,0
Едкий натр или едкий калий - 1,0 - 15,0
Глицерин - 10,0 - 30,0
Моющее средство в виде шампуня или раствора мыла - 5,0 - 15,0
Вода - ОстальноеС