РЕКТАЛЬНЫЕ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СВЕЧИ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/02 A61K31/245 

Изобретение относится к медицине, в частности фармакологии, и может применяться как обезболивающее средство при обострении геморроя и двух заболеваний прямой кишки.

Известны различные ректальные свечи, которые выпускаются для лечения аноректальных расстройств.

Так, фирма "Руссел Индия Лимитед" выпускает ректальные капсулы "Проктоседил" для лечения геморроя [1].

Однако данные капсулы, являясь высокоэффективным средством, могут вызвать раздражающее действие, поскольку в их состав входит большое число различных лекарственных веществ.

Наиболее близкими к предлагаемым ректальным свечам по совокупности существенных признаков и назначению являются свечи "Ультрапрокт", которые выбраны в качестве прототипа.

Ректальные свечи "Ультрапрокт" [2] содержат лекарственные вещества фторкортолон пивалат, фторкортолон капроат, цинкокаин гидрохлорид и основу при следующем соотношении компонентов, мг на 1 свечу:
Фторкортолон пивалат - 0,61
Фторкортолон капроат - 0,63
Цинкокаин гидрохлорид - 1,00
Основа - Остальное
Ректальные свечи "Ультрапрокт" оказывают местное противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное и обезболивающее действие. Свойства препарата определяют входящие в его состав лекарственные вещества, в частности, цинкокаин гидрохлорид оказывает обезболивающее действие. Цинкокаин гидрохлорид сложного эфира бензойной кислоты.

Однако данные свечи оказывают недостаточное местноанастезирующее (обезболивающее) действие при обострении геморроя и других заболеваниях прямой кишки,
Задачей предлагаемых свечей является повышение лечебной эффективности при одновременном расширении арсенала ректальных местноанестезирующих свечей.

Задача решается предлагаемыми ректальными местноанестезирующими свечами, содержащими лекарственные вещество - гидрохлорид сложного эфира бензойной кислоты и основу согласно изобретению в качестве лекарственного - гидрохлорида сложного эфира бензойной кислоты - они содержат новокаин, а в качестве основы - твердый жир или витепсол при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу массой 1,19 - 1,31 г:
Новокаин - 1,19 - 1,31
Твердый жир или витепсол - Остальное
Отличительными признаками является то, что предлагаемые свечи в качестве лекарственного вещества - гидрохлорида сложного эфира бензойной кислоты - содержат новокаин, а в качестве основы - твердый жир или витепсол при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу массой 1,19-1,31 г:
Новокаин - 0,093 - 0,107
Твердый жир или витепсол - Остальное
В качестве основы предлагаемые свечи содержат твердый жир или витепсол, которые не требуют предварительного охлаждения и при комнатной температуре сохраняют форма, позволяя, кроме того, получать свечи в полностью автоматизированном технологическом режиме.

Новокаин. β -диэтиламиноэтилового эфира и аминобензойной кислоты гидрохлорид

Брутто формула C₁₃H₂₀N₂O₂ • HCl, М.м. 272,78.

Это бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень легкорастворим в воде, легкорастворим в спирте, малорастворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

Введение новокаина в защищаемом интервале в состав предлагаемых ректальных свечей позволяет их применять с высокой эффективностью для обезболивания приступов при обострении геморроя и других заболеваниях прямой кишки.

Введение в состав предлагаемых ректальных свечей массой 1,19 - 1,31 г новокаина менее 0,093 г приводится к недостаточно эффективному обезболиванию, а более 0,107 г не приводит к дальнейшему увеличению терапевтического эффекта.

Анализ научно-технической и патентной информации показал, что предлагаемые ректальные свечи являются новыми и соответствуют критерию "изобретательский уровень".

Способ получения предлагаемых свечей.

Предварительно готовят основу. Для этого необходимое количество основы - твердого жира или витепсола загружают в плавитель и расплавляют.

Часть расплавленной основы передают на приготовление концентрата. Концентрат новокаина готовят на растирочной машине до получения необходимой дисперсности новокаина в основе.

Затем размягченный концентрат загружают в реактор для приготовления массы, где его тщательно перемешивают с остальной частью основы при повышенной температуре.

Подготовленную массу подают на формование. В процессе формования массу постоянно перемешивают. Изготовление свечей осуществляют на автоматах при необходимых технологических режимах.

Свечи имеют белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком цвет, торпедообразную форму. Срок годности свечей 2 года.

Предлагаемые ректальные свечи на основе - твердый жир, а также на основе - витепсол прошли экспериментальные испытания в Центральной научно-исследовательской лаборатории Нижегородской государственной медицинской академии.

Изучение биологической доступности лекарственного вещества из предлагаемых ректальных свечей было проведено на крысах. Результаты этих испытаний показали, что новокаин обладает высокой биологической доступностью из предлагаемых свечей, приготовленных на основе - твердый жир или витепсол.

Клинические испытания были проведены в Центральном научно-исследовательском институте гастроэнтерологии. Показания к назначению предлагаемых свечей были общепринятые. В зависимости от характера заболевания свечи назначались от 1 до 4 в день в течение 7 - 10 дней.

При изучении препарата наряду с оценкой его эффективности при местном воздействии и всасывании обращалось внимание на удобство применения свечей, возможные побочные явления.

Предлагаемые свечи были применены у больных с хроническим энтероколитом, спру-целиакией, при обострении геморроя и сфинктерита. Все больные хорошо перенесли свечи, положительный эффект наблюдался на 2 - 4-й день. Кроме того, был получен хороший эффект при применении свечей больными с анальной трещиной. Предлагаемые свечи не давали побочных явлений.

Как видно из полученных результатов, предлагаемые ректальные свечи являются эффективным местноанастезирующим средством при обострении геморроя и других заболеваний заднего прохода, одновременно расширяя арсенал ректальных свечей для лечения данных заболеваний.

Источники информации
1. Проспект фирмы "Руссел Индия Лимитед", Ворли, Бомбей, 400018.

2. Проспект фирмы SCHERING, Германия.

Изобретение относится к медицине и касается, в частности, фармакологии, а именно реактальных местноанестезирующих свечей. Изобретение заключается в том, что содержит новокаин и твердый жир или витепсол при содержании, г на одну свечу массой 1,19 - 1,31 новокаина 0,093 - 0,107. Изобретение обеспечивает повышение лечебного эффекта при одновременном расширении арсенала свечей.

Ректальные местноанестезирующие свечи, содержащие лекарственное вещество - новокаин и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат твердый жир или витепсол при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу массой 1,19 - 1,31:
Новокаин - 0,093 - 0,107
Твердый жир или витепсол - Остальноеи