СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАН РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ Российский патент 1998 года по МПК A61K31/195 A61K9/06 A61K31/195 A61K47/44 A61K47/34 A61K47/12 A61K47/02 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и может применяться как лечебная мазь.

Известны составы для лечения ожоговых ран, пролежней и трофических язв, среди которых состав мази Пластенан.

Наиболее близким по совокупности существенных признаков к предлагаемому составу является состав мази Мафенида ацетата, который авторами выбран в качестве прототипа.

Известный состав содержит действующее вещество мафенидацетат (4-аминометилбензолсульфамид ацетат), стабилизатор - натрий сернокислый пиро, основу, включающую полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400, и воду, при следующем соотношении компонентов, г:
Мафенид ацетат - 10,0
Натрий сернокислый пиро - 0,5
Полиэтиленоксид 1500 - 40,0
Полиэтиленоксид 400 - 34,5
Вода очищенная - 15,0
Известный состав представляет собой мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, которую применяют при инфицированных ожогах, гнойных ранах, пролежнях и трофических язвах.

Однако при применении мазь вызывает жжение и боль в ране, при затягивании раны возможны осложнения в виде растрескивания кожи на затянувшейся ране.

Кроме того, данный состав противопоказан больным, не переносящим сульфамидные препараты.

Задачей изобретения является повышение эффективности лечения ран различной этиологии, уменьшение противопоказаний к его применению, исключение жжения и боли при наложении на рану предлагаемого состава.

Поставленная задача решается известным составом для лечения ран различной этиологии, содержащей действующие вещества, основу, включающую высокомолекулярный полиэтиленоксид, полиэтиленоксид 400 и воду, согласно изобретению в качестве действующих веществ он содержит ε- - ацетиламинокапроновую кислоту и натрия гидрокарбонат, дополнительно консервант - сорбиновую кислоту, основа дополнительно включает ланолин, а в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксид 4000, при следующем соотношении компонентов, в г:
ε- Ацетиламинокапроновая кислота - 4,5 - 5,5
Натрия гидрокарбонат - 2,15 - 2,30
Сорбиновая кислота - 0,18 - 0,22
Ланолин - 34,5 - 35,5
Полиэтиленоксид 4000 - 34,5 - 35,5
Полиэтиленоксид 400 - 9,5 - 10,5
Вода - Остальное
Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемый состав является новым и соответствует критерию "изобретательский уровень".

Отличительными признаками является то, что в качестве действующих веществ он содержит ε- - ацетиламинокапроновую кислоту и натрия гидрокарбонат, дополнительно консервант - сорбиновую кислоту, основа дополнительно включает ланолин, а в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксид 4000, 4000, при следующем соотношении компонентов, г:
ε- Ацетиламинокапроновая кислота - 4,5 - 5,5
Натрия гидрокарбонат - 2,15 - 2,30
Сорбиновая кислота - 0,18 - 0,22
Ланолин - 34,5 - 35,5
Полиэтиленоксид 4000 - 34,5 - 35,5
Полиэтиленоксид 400 - 9,5 - 10,5
Вода - Остальное
При введении в состав ε- ацетиламинокапроновой кислоты и натрия гидрокарбоната в результате их взаимодействия образуется натриевая соль ε- ацетиламинокапроновой кислоты

которая является действующим компонентом, и которая за счет усиления процесса эпитализации позволяет ускорить заживление ран различной этиологии: травматических, ожогов II-IIIA и II-IIIB степени, трофических, послеоперационных гипертрофических рубцов, келоидов, переломов. Использование в качестве консерванта сорбиновой кислоты позволяет сохранять качество предлагаемого состава при хранении в течение 2-х лет.

Введение дополнительно в основу ланолина способствует глубокому проникновению в поврежденные ткани действующего компонента.

Введение в основу в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксида 4000 основано на том, что он обладает хорошей растворимостью в воде, химической индиферентностью, малой токсичностью и высокой совместимостью с действующей компонентой.

Содержание компонентов в составе ниже указанных пределов не позволяет достичь высокой эффективности лечения различной этиологии, а содержание компонентов выше указанных пределов не приводит к повышению эффективности лечения.

Предлагаемый состав получают следующим образом.

Предварительно готовят натриевую соль ε- ацетиламинокапроновой кислоты, для чего в емкость вводят необходимое количество воды и ε- ацетиламинокапроновой кислоты, в эту же емкость небольшими порциями загружают натрия гидрокарбонат. По окончании загрузки раствор нагревают до 45 - 50^oC при постоянном перемешивании. По окончании реакции выдерживают раствор в течение 15 мин для полного удаления углекислого газа из реакционной смеси, затем определяют pH готового раствора, который должен быть от 6,5 до 7,0.

Раствор сорбиновой кислоты готовят в смеси полиэтиленоксидов, для этого полиэтиленоксид 4000 расплавляют при 60 - 70^oC и вводят в него полиэтиленоксид 400, перемешивая одновременно и подогревая смесь до 60-70^oC, после чего в нее добавляют сорбиновую кислоту и проводят растворение сорбиновой кислоты при непрерывном перемешивании.

После этого в смеситель для изготовления мази вводят ланолин и нагревают до 43-47^oC, загружают в расплавленный ланолин водный раствор натриевой соли ε- ацетиламинокапроновой кислоты с температурой 33-38^oC и проводят эмульгирование смеси в течение 10 мин, одновременно охлаждая смесь до температуры 38 - 42^oC. Затем в смесь загружают раствор сорбиновой кислоты в полиэтиленоксидах при температуре 60-70^oC, охлаждая массу до температуры 30^oC при перемешивании. Эмульгируют массу в течение 30-40 мин.

Предлагаемый состав представляет собой кремообразную массу однородной консистенции светло-желтого или желтого цвета.

Проведенные на опытных образцах предлагаемого состава наблюдения позволили установить срок его годности - 2 года.

Опытные образцы предлагаемого состава были исследованы на различных группах больных, имеющих раны различной этиологии.

Результаты экспериментальных исследований показали, что предлагаемый состав ускоряет заживление ран, ожоговых поверхностей, приживление ауто- и гомотронсплантантов, предупреждает образование гипертрофического рубца и келоида, усиливает процессы воскуляризации и эпитализации, стимулирует сростание костей, снижает степень склеровосполительной реакции в зоне перелома, обеспечивает крепость костной мозоли, уменьшает ее объем.

Осложнения и побочные явления отсутствуют. Несовместимости с пищевыми продуктами нет.

Предлагаемый состав не рекомендуется применять при гнойных и инфицированных ранах.

Изобретение относится к медицине, в частности, к фармакологии. Состав для лечения ран различной этиологии в форме мази содержит в г: в качестве действующих веществ - ε-ацетил- аминокапроновую кислоту 4,5-5,5 и натрия гидрокарбонат 2,15-2,30, консервант - сорбиновую кислоту 0,18-0,22, основа включает полиэтиленоксид 400 9,5-10,5, полиэтиленоксид 4000 34,5-35,5, ланолин 34,5-35,5 и воду - остальное. Использование нового состава ускоряет заживление ран, ожоговых поверхностей, стимулирует срастание костей, исключает жжение и боль при наложении на рану. Осложнения и побочные явления при использовании нового состава отсутствуют.

Состав для лечения ран различной этиологии, содержащий действующие вещества, основу, включающую высокомолекулярный полиэтиленоксид, полиэтиленоксид 400, и воду, отличающийся тем, что в качестве действующих веществ он содержит ε-ацетиламинокапроновую кислоту и натрия гидрокарбонат, дополнительно консервант - сорбиновую кислоту, основа дополнительно включает ланолин и в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксид 4000, при следующем соотношении компонентов, в г:
ε-ацетиламинокапроновая кислота - 4,5 - 5,5
Натрия гидрокарбонат - 2,15 - 2,30
Сорбиновая кислота - 0,18 - 0,22
Ланолин - 34,5 - 35,5
Полиэтиленоксид 4000 - 34,5 - 35,5
Полиэтиленоксид 400 - 9,5 - 10,5
Вода - Остальное