СОСТАВ МАЗИ БОЛЕУТОЛЯЮЩЕГО И МЕСТНОРАЗДРАЖАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ С ТЕПЛОВЫМ ЭФФЕКТОМ Российский патент 1997 года по МПК A61K35/78 A61K9/06 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в комплексном лечении ряда мышечных и невралгических заболеваний, острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе при легких спортивных травмах, а также при заболевании верхних дыхательных путей.

Среди лекарственных средств раздражающей и отвлекающей терапии широко распространены препараты на основе стручкового перца, лечебный эффект в которых обусловлен наличием в перце алкалоидоподобных амидов капсаицина. К таким препаратам, в частности, относятся линименты перцово-камфарный и перцово-аммиачный, перцовый пластырь и т.п.

Однако эти лекарственные препараты имеют низкий терапевтический эффект и ограниченный спектр показаний к применению.

Наиболее близкой по оказываемому лечебному эффекту и по широте спектра применения является мазь "Эфкамон", в состав которой в качестве лечебных средств (на 100 г смеси) входят: 10 г камфары, 4 г настойки перца стручкового, по 3 г тимола хлоралгидрата, 3 г масла эфирного горчичного, 7 г масла эвкалиптового, 3 г масла коричного, 14 г ментола, 8 г метилсалицилата, в качестве отдушки 3 г масла гвоздичного, а структурообразующую основу составляют парафин нефтяной твердый 4,4 г, моноглицериды дистиллированные 5 г и вазелин медицинский остальное (1).

Однако мазь "Эфкамон", имея сложный состав, обладает низким лечебным эффектом, неудовлетворительными органолептическими свойствами и оказывает отрицательное побочное воздействие на организм человека из-за большого количества эфирных масел, способствующих возникновению аллергических осложнений.

Поэтому задачей изобретения является упрощение состава, повышение эффективности терапевтического воздействия, снижение побочного отрицательного эффекта и улучшение органолептических характеристик мази.

Поставленная задача решается составом мази болеутоляющего и местнораздражающего действия с тепловым эффектом, включающим лекарственные вещества, в том числе стручковый перец, отдушку и структурообразующую основу, который в соответствии с изобретением содержит в качестве лечебных веществ экстракт стручкового перца, димексид и хлороформ, в качестве отдушек эфирные масла кориандровое и лавандовое, а в качестве структурообразующей основы - ланолин и вазелин, взятые в следующих количественных соотношениях, г: экстракт стручкового перца 8-10; димексид 2-4; масло эфирное кориандровое 0,20-0,30; масло эфирное лавандовое 0,20-0,30; хлороформ 2-3; ланолин безводный 8-10; вазелин медицинский до 100.

Вводимый в состав мази димексид способствует проникновению биологически активных ингредиентов в глубоколежащие ткани, повышая терапевтическую активность лекарственного средства. Хлороформ оказывает болеутоляющее действие.

Наряду с составом лечебного средства, важной характеристикой его является количественное соотношение компонентов, определяющее консистенцию мази и обуславливающее эффективность терапевтического воздействия. Оптимальное соотношение компонентов мази подбиралось опытным путем. Так было обнаружено, что при содержании в структурообразующей основе ланолина в количестве 7 г, а вазелина меньше 78 г происходит снижение вязкости мази, уменьшается стабильность ее при хранении. При содержании ланолина больше 10 г и вазелина больше 80 г консистенция мази затрудняет ее использование. Поскольку лечебное действие мази зависит от содержания капсаициноидов, то при содержании в мази экстракта стручкового перца менее 8 г терапевтический эффект снижается. Содержание же перца более 10 г может оказать вредное воздействие на здоровье человека. При использовании меньше 2 г димексида замедляется проникновение в кожу биологически активных веществ, и, кроме того, затрудняется образование однородной массы с экстрактом стручкового перца, поскольку димексид применяется и как растворитель экстракта стручкового перца в предлагаемом составе мази. Так же, как и димексид, хлороформ, являясь лечебным средством, одновременно вводится и как растворитель эфирных масел. При содержании хлороформа меньше 2 г не удается получить однородную массу смешиваемых компонентов. Концентрации димексида больше 4 г и хлороформа больше 3 г могут вызвать у пользователей негативную реакцию на эти соединения. Доза эфирных масел, облагораживающая органолептические показатели мази, находится в пределах 0,20-0,30 г. При меньших концентрациях неприятные запахи еще сохраняются, а более высокие концентрации поддерживать экономически нецелесообразно.

В результате поиска по источникам патентной и научно-технической информации не выявлено сведений о лечебном средстве болеутоляющего и местнораздражающего действия с тепловым эффектом предлагаемого состава. Поэтому композиция мази отвечает критериям патентоспособности "технический уровень" и "новизна".

Мазь приведенного выше состава получают следующим образом.

Экстракт стручкового перца растворяют в димексиде, нагревают и перемешивают до получения однородной массы, а затем вводят расплавленный ланолин при перемешивании до однородного состояния, после чего расплавленный вазелин. Через 5-7 мин интенсивного перемешивания снижают число оборотов мешалки и охлаждают массу до 37^oС. В охлажденную смесь при перемешивании вводят раствор эфирных масел в хлороформе. Перемешивание осуществляют до получения однородной консистенции смеси.

Готовый продукт представляет собой однородную массу твердой консистенции от светло-бурого цвета со слабым специфическим запахом. Содержание суммы капсаициноидов в 1 г препарата должно быть от 0,0008 до 0,0012 г. При соприкосновении с телом мазь становится текучей и пластичной. Температура плавления составляет 34^oС. В воде малорастворима, в спирте хорошо. Мазь не токсична. Противопоказаний к применению не имеет.

Был проведен анализ мази, находящейся на хранении, на содержании летучих компонентов хлороформа и димексида и суммы капсаицинаидов в 1 г препарата. Результаты анализа представлены в таблице.

Как видно из представленных в таблице результатов, содержание компонентов лечебной составляющей препарата со временем практически не изменяется.

Клиническое изучение мази в качестве болеутоляющего и обезболивающего средства было проведено в шести клиниках. Ее применили 77 больным с болевым синдромом преимущественно при вертеброгенных заболеваниях периферической нервной системы. Средний возраст больных 30-45 лет. По характеру клинических проявлений больные распределились следующим образом: с корешковым синдромом поясничного остеохондроза 30 человек, с рефлекторным 31, с цервикалгией и с явлениями плечелопаточного периартроза 9, с артрозом и полиартритом 6, с травматическим невритом бедренного нерва 1 человек. У большинства больных болевой синдром был умеренно выражен. Мазь назначалась преимущественно больным с болями, на которые другие аналгетики не оказывали положительного воздействия. Мазь наносилась на место боли в течение 8-10 дней. Эффект оценивали по субъективному ощущению больного: если мазь с первого дня применения давала положительный эффект и впоследствии через 6-8 дней лечения боль исчезала, то такой результат считался хорошим. Если боль через 8-10 дней не исчезала полностью, но значительно уменьшалась результата расценивался как удовлетворительный. Если боль в течение первых 3-6 дней не изменялась и не проходила, то дальнейшее применение мази считалось нецелесообразным.

Результат лечения мазью получился следующий. Хороший эффект наблюдался у 47 больных (61%), удовлетворительный у 23 (30%) и у 7 человек (9%) положительного эффекта не наблюдалось.

Таким образом, по клиническим показателям в целом улучшение наступало у 91% больных. Отсутствие эффекта от применения мази было отмечено у больных с корешковым синдромом и делокализованной болезненностью. Хороший и удовлетворительный результат лечения наступал у больных с умеренно выраженными локализованными болями.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в комплексном лечении ряда мышечных и невралгических заболеваний, острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата и т.д. Задачей изобретения является упрощение состава мази болеутоляющего и местнораздражающего действия с тепловым эффектом, повышение терапевтической эффективности от ее применения, снижение отрицательного воздействия на организм, улучшение органолептических характеристик. Поставленная задача решается предлагаемым составом мази, в который входят, г: экстракт стручкового перца в количестве 8-10, димексид 2-4, масло эфирное кориандровое и масло эфирное лавандовое по 0,20-0,30, хлороформ 2-3, ланолин безводный 8-10, вазелин медицинский - до 100. Мазь в течение двух лет сохраняет свои лечебные свойства. Результат лечения мазью предлагаемого состава в 91% случаев был хорошим и удовлетворительным. 1 табл.

Состав мази болеутоляющего и местнораздражающего действия с тепловым эффектом, включающий стручковый перец, отдушку и структурообразующую основу, отличающийся тем, что содержит экстракт стручкового перца, дополнительно содержит димексид и хлороформ, в качестве отдушки эфирное масло кориандровое и лавандовое, а в качестве структурообразующей основы ланолин и вазелин при следующих количественных соотношениях, г:
Экстракт стручкового перца 8 10
Димексид 2 4
Масло эфирное кориандровое 0,20 0,30
Масло эфирное лавндовое 0,20 0,30
Хлророформ 2 3
Ланолин безводный 8 10
Вазелин медицинский До 100,0о