МАЗЬ САЛИЦИЛОВАЯ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/06 A61K31/60 

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для лечения гнойных ран.

Известны мази на гидрофильной основе, содержащие антибиотики, сульфаниламиды и применяемые для лечения гнойных ран. К ним, например, принадлежит мазь левосин и 10%-ный мафенид ацетат. Последняя имеет следующий состав, мас. %: мафенид ацетат 10,0; натрий сернокислый 0,5; полиэтиленоксид-400 43,5; полиэтиленоксид-1500 40,0; дистиллированная вода остальное.

Мазь левосин наряду с ПЭО-400 и ПЭО-1500 содержит также левомецитин в количестве 1%, сульфадиметоксин 4%, метилурацил 4 и тримекаин 3% [1].

Однако мази, содержащие антибиотики и сульфаниламиды, имеют ограничения для применения при длительном лечении из-за индивидуальной непереносимости этих препаратов даже при местном их использовании. Длительное применение этих препаратов чревато опасностью развития побочных эффектов, включающих нарушения функций внутренних органов, расстройства иммунных механизмов организма [2]. Кроме того, известные препараты отличает достаточно высокая стоимость, что также ограничивает их широкое применение при лечении гнойных инфекций.

Поэтому возникает потребность в расширении ассортимента доступных и эффективных средств на гидрофильной основе для лечения гнойных инфекций.

Наиболее близкой по составу компонентов выбранная авторами в качестве прототипа является мазь салициловая, применяемая для лечения ихтиозола и содержащая 2,5 части салициловой кислоты и 50 частей гидрофильной основы. Причем гидрофильная основа включает, мас.ч.: ПЭО-400 40; этиленгликоль 32; окись цинка 10 и вода 18 [3].

Однако известная салициловая мазь малоэффективна при лечении гнойной инфекции из-за низкого содержания лечебного вещества. И кроме того, она нестабильна при хранении, так как вследствие испарения воды из мазевой основы нарушается гомогенность структуры. Мазь становится более вязкой и менее пластичной. При этом изменяется также и показатель кислотности рН мази до значений, при которых состояние раневой поверхности усугубляется в результате воздействия лекарственного средства.

Задачей изобретения является повышение эффективности ранозаживления, а также расширение ассортимента недорогих и доступных лекарственных средств для лечения гнойной инфекции.

Поставленная задача решается известным составом мази салициловой на гидрофильной основе, которая в соответствии с изобретением для лечения гнойной инфекции в качестве гидрофильной основы содержит смесь полиэтиленоксидов ПЭО-400 и ПЭО-1500 при следующем соотношении компонентов, мас.%: кислота салициловая 2-4; ПЭО-400 78,4-76,8; ПЭО-1500 19,6-19,2.

Состав мази и соотношение компонентов в ней подбиралось эмпирически. Так, при содержании салициловой кислоты меньше 2%, ПЭО-400 меньше 78,4% и ПЭО-1500 меньше 19,6% воздействие ее малоэффективно при лечении гнойной инфекции, особенно в случае ожоговых ран. Соотношение компонентов выше соответственно 4; 76.8 и 19,2% поддерживать нецелесообразно, так как эффективность воздействия не изменяется. И кроме того, при содержании салициловой кислоты выше 4% с течением времени в ПЭО наблюдается выпадение кристаллов салициловой кислоты. Предлагаемое соотношение компонентов обеспечивает гомогенность структуры мази и рН, равное 5,5 в течение длительного времени.

В источниках патентной и научно-технической информации не выявлены сведения о мази салициловой на гидрофильной основе для лечения гнойной инфекции предлагаемого состава и количественного соотношения компонентов. Поэтому авторы полагают, что предлагаемое техническое решение соответствует критериям патентоспособности "новизна" и "изобретательский уровень".

Мазь салициловую в соответствии с изобретением готовят следующим образом. На водяной бане в реакторе расплавляют необходимое количество твердого ПЭО-1500 при температуре 55-60^oС и добавляют к нему в соответствующей пропорции жидкий ПЭО-400. Смесь перемешивают до получения однородной массы, а затем вводят соответствующее количество салициловой кислоты и продолжают перемешивание до полного ее растворения. Полноту растворения контролируют визуально. Готовую мазь охлаждают до температуры 28-32^oС.

Эффективность ранозаживления при использовании прелагаемой мази оценивали в сравнении с известными аналогами - мазью левосином и 10% мафенида ацетатом. Результаты представлены в таблице.

Как видно из представленных в таблице результатов, скорость заживления ран под влиянием предлагаемой салициловой мази значительно выше, чем под влиянием известных препаратов, содержащих антибиотики и сульфаниламиды. Ниже приведены примеры использования мази с 4%-ным содержанием салициловой кислоты при лечении ожоговых ран.

Пример 1. Больной Б. (ист. болезни N 140631) 07.04.90 получил ожог пламенем II-IIIА-Б степени на площади 23% поверхности тела. Мазь с 4%-ным содержанием салициловой кислоты многократно применяли для подготовки раневой поверхности к свободной кожной пластике. Отмечено хорошее состояние гранулированной ткани, что позволило 04.05.90 произвести кожную пластику. Приживление трансплантанта составило 100%. Применение мази в послеоперационном периоде обеспечило самостоятельную эпителизацию участков раневой поверхности, не закрытых кожным трансплантантом. 18.05.90 больной выписан в удовлетворительном состоянии под наблюдение врача поликлиники.

Пример 2. Больной Б. (ист. болезни N 141030) 04.05.90 получил ожог пламенем II и IIIА-Б степени на площади 30% поверхности тела. 10 и 11.05.90 перевязка с использованием мази с 4%-ной салициловой кислотой. После поэтапного удаления струпов вновь наложена мазь с 4%-ной салициловой кислотой для окончательной подготовки раневой поверхности к кожной пластике. Отмечена самостоятельная эпитализация раневой поверхности на значительной площади. 04.06.90 - операция свободной кожной пластики. Приживление трансплантантов 100%. 09.07.90 больной выписан в удовлетворительном состоянии.

Апробирование препарата в клинике термических поражений показало, что мазь с 2%-ным содержанием салициловой кислоты может быть рекомендована для лечения больных при ограниченных по площади и неглубоких ожогах, когда кожная пластика не требуется. Мазь с 4%-ным содержанием салициловой кислоты может быть применена для лечения пострадавших с тяжелыми и обширными ожогами, требующими оперативного вмешательства.

Иcточники информации
1. Справочник "Лекарственные средства применяемые в медицинской практике в СССР". Под ред. Клюева М.А. - М.: Медицина, 1980.

2. Теория и практика лечения ожогов. Под ред. В.Рудовского, пер. с англ. - М.: Медицина, 1980.

3. Полимеры в фармации. - М.: Медицина, 1985, с.98-104.

Cалициловая мазь предназначена для лечения гнойных ран. Состав мази, мас. %: салициловая кислота 2-4, полиэтиленоксид-400 76,8-78,4; полиэтиленоксид-1500 19,2-19,6. 1 табл.

Мазь салициловая, включающая салициловую кислоту и гидрофильную основу, отличающаяся тем, что в качестве гидрофильной основы она содержит смесь полиэтиленоксидов - ПЭО-400 и ПЭО-1500 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Салициловая кислота - 2 - 4
ПЭО-400 - 76,8 - 78,4
ПЭО-1500 - 19,2 - 19,61