КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОГО, ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА В ВИДЕ ТАБЛЕТОК И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 1999 года по МПК A61K31/445 A61K9/20 A61J3/10 

Описание патента на изобретение RU2127593C1

Изобретение относится к медицинской промышленности, к антиаллергическим, противоастматическим лекарственным средствам.

Известен кетотифен, обладающий антиаллергическим противоастматическим действием и применяемый для профилактики приступов бронхиальной астмы, особенно аллергической формы, астматических осложнений при сенной лихорадке, аллергического ринита, аллергических дерматозов (Регистр лекарственных средств России, М.: Инфармхим, 1993, с.474) [1].

Известна композиция антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащая кетотифен и вспомогательные вещества (Лекарственные препараты зарубежных фирм в России. Справочник., М.: Астрафармсервис, 1993, с. 324) [2] - прототип для композиции.

Однако известная композиция содержит труднодоступные вспомогательные вещества. Отечественная промышленность не выпускает лекарственных средств, содержащих кетотифен.

Известен способ получения таблеток антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего кетотифен фумарат, в котором используют порошкообразные компоненты (Патент CH N674805, A 61 K 31/445, 31.07.90) [3] - прототип способа.

Однако данным известным способом нельзя получить таблетки с оптимальными характеристиками лекарственного средства.

Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является получение новой композиции антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего активный компонент в виде кетотифена фумарата и доступные вспомогательные вещества и предложение последовательности операций, обеспечивающей получение высококачественных таблеток из новой композиции.

Достигается это тем, что в композиции антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего кетотифен и вспомогательные вещества, отличительной особенностью является то что в качестве вспомогательных веществ она содержит кальция фосфат двухосновный двуводный, магния стеарат и крахмал картофельный при следующем соотношении ингредиентов:
кетотифена фумарат - 0,36 - 0,6
кальция фосфат двухосновный двуводный - 79,5 - 88,0
магния стеарат - 0,5 - 1,0
крахмал картофельный - остальное
Достигается технический результат также тем, что в способе получения указанных таблеток, заключающегося в том, что смешивают порошкообразные ингредиенты, увлажняют полученную смесь, проводят влажную грануляцию, сушат полученный гранулят, проводят сухую грануляцию и таблетирование, отличительной особенностью является то, что смешивают порошкообразные крахмал картофельный и кальция фосфат двухосновный двуводный, полученную смесь увлажняют раствором крахмального клейстера, сушат, а после проведения сухой грануляции часть полученного сухого гранулята смешивают с кетотифена фумаратом и магния стеаратом, полученную тритурацию смешивают с оставшейся частью сухого гранулята и полученную массу таблетируют.

Рекомендуется увлажнение проводить 2-5%-ным раствором крахмального клейстера.

При приготовлении тритурации кетотифена фумарат и магния стеарат смешивают с частью сухого гранулята, составляющей 0,36 - 0,6 мас.%.

В отличие от прототипа [2], новая композиция содержит легкодоступные вспомогательные вещества.

В отличие от прототипа [3], используется такая последовательность операций, которая позволяет получать высококачественные таблетки из новой композиции.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример. Просеяли компоненты композиции, приготовили 4%-ный раствор крахмального клейстера. Получили смесь крахмала картофельного (14,24 мас.% от массы загрузки) и кальция фосфат двухосновный двуводный (83,65 мас.% от массы загрузки). После увлажнения смеси раствором крахмального клейстера массу перемешивали 25 мин и затем провели влажную грануляцию на грануляторе с сеткой, имеющей отверстия диаметром 5-6 мм. Полученный гранулят сушили на сушилке СП-60 при температуре 65-75 С в течение 45 мин и подвергли сухой грануляции на универсальном грануляторе с сеткой, имеющей отверстия диаметром 2-3 мм. Затем 0,5 мас.% полученного гранулята смешали с кетотифена фумаратом и магния стеаратом. Полученную тритурацию смешивали с оставшимся гранулятом в смесителе в течение 15 мин и массу таблетировали на таблеточном прессе "Драйкота" пуансонами диаметром 8 мм. Получают таблетки массой 0,25 г.

При выходе за заявленные пределы соотношения ингредиентов, при изменении последовательности операций показатели качества получаемых таблеток и в первую очередь показатель распадаемости резко ухудшились.

Таким образом, получена новая композиция для приготовления таблеток с активным ингредиентом в виде кетотифена, подобрана оптимальная последовательность операций для получения таблеток из новой композиции.

Похожие патенты RU2127593C1

название год авторы номер документа
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК 1996
  • Иванова В.М.
  • Лучина О.Н.
  • Митичкина В.С.
  • Подъячева Н.Г.
  • Селянская Л.Н.
  • Федоров В.Д.
RU2127123C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО ЖАРОПОНИЖАЮЩЕГО СРЕДСТВА 1996
  • Андреева А.А.
  • Дейкина Л.Н.
  • Кулаева Л.В.
  • Полковникова Е.В.
  • Федоров В.Д.
RU2128045C1
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА СЕДАТИВНОГО, ГИПНОТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2000
  • Подъячева Н.Г.
  • Смирнова Е.Н.
  • Дмитриенко И.О.
  • Протасова Т.В.
  • Бариленко И.И.
  • Денисова Е.В.
  • Федоров В.Д.
RU2167658C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК ЦИПРОФЛОКСАЦИНА 1996
  • Андреева А.А.
  • Бурая А.В.
  • Григорьев А.А.
  • Дейкина Л.Н.
  • Дмитренко И.О.
RU2131265C1
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1996
  • Андреева А.А.
  • Дейкина Л.Н.
  • Дмитренко И.О.
  • Митрофанов В.И.
  • Подъячева Н.Г.
RU2131264C1
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ЭНАЛАПРИЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2000
  • Подъячева Н.Г.
  • Смирнова Е.Н.
  • Сорокина О.Н.
  • Протасова Т.В.
  • Бариленко И.И.
  • Федоров В.Д.
RU2165251C1
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ОБЛАДАЮЩАЯ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 2002
  • Подъячева Н.Г.
  • Сорокина О.Н.
  • Бариленко И.И.
RU2224521C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ПРЕПАРАТА ПРОПОЛИСА 1990
  • Заболотный В.А.
  • Воеводин Ю.Н.
  • Серебрякова О.В.
  • Супрун О.В.
  • Комиссаренко Е.П.
SU1767732A1
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1993
  • Селезнев Л.Г.
  • Калашников В.А.
  • Софронов Г.А.
  • Петровская Т.Н.
  • Парфенова В.С.
  • Потемкина Л.К.
  • Калистратова Г.В.
RU2034533C1
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ И ИНТЕРФЕРОНОГЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2010
  • Иванов Сергей Викторович
  • Батищева Ирина Вениаминовна
  • Мещерякова Нина Ивановна
  • Нестеренко Наталия Алексеевна
  • Смирнова Елена Николаевна
  • Спицына Людмила Евгеньевна
  • Телепина Наталия Алексеевна
RU2449792C1

Реферат патента 1999 года КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОГО, ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА В ВИДЕ ТАБЛЕТОК И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Композиция для изготовления таблеток содержит, мас.%: кетотифена фумарат 0,36-0,6, кальция фосфат двухосновный двуводный 79,5-88,0, магния стеарат 0,5-1,0 и крахмал картофельный -остальное. Способ получения таблеток антиаллергического, противоастматического лекарственного средства заключается в том, что смешивают порошкообразные крахмал картофельный и кальция фосфат двухосновный двуводный, полученную смесь увлажняют раствором крахмального клейстера, проводят влажную грануляцию, сушат полученный гранулят, проводят сухую грануляцию, после чего часть полученного сухого гранулята опудривают кетотифена фумаратом и магния стеаратом, полученную массу смешивают с оставшейся частью сухого гранулята и таблетируют. Таблетки нового антиаллергического, противоастматического лекарственного средства характеризуются оптимальным показателем распадаемости. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 127 593 C1

1. Композиция антиаллергического, противоастматического лекарственного средства в виде таблеток, содержащая кетотифена фумарат и магния стеарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит кальция фосфат двухосновный двуводный и крахмал картофельный при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Кетотифена фумарат - 0,36 - 0,6
Кальция фосфат двухосновный двуводный - 79,5 - 88,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
2. Способ получения таблеток антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего кетотифена фумарат, отличающийся тем, что смешивают порошкообразные крахмал картофельный и кальция фосфат двухосновный двуводный, полученную смесь увлажняют раствором крахмального клейстера, проводят влажную грануляцию, сушат полученный гранулят, проводят сухую грануляцию, после чего часть полученного сухого гранулята опудривают кетотифена фумаратом и магния стеаратом, полученную массу смешивают с оставшейся частью сухого гранулята и таблетируют.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что увлажнение проводят 2 - 5%-ным раствором крахмального клейстера. 4. Способ по п.2, отличающийся тем, что активное вещество кетотифен фумарат вносят в таблетную массу перед таблетированием в виде смеси с магния стеаратом и частью сухого гранулята, составляющей 0,36 - 0,6% от массы гранулята.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1999 года RU2127593C1

Регистр лекарственных средств России
- М.: Инфармхим, 1993, с.474
Лекарственные препараты зарубежных фирм в России: Справочник
- М.: АстраФармСервис, 1993, с.324
Полая заготовка для прокатки труб 1977
  • Друян Владимир Михайлович
  • Рынкевич Юрий Юрьевич
  • Гуляев Юрий Геннадьевич
SU674805A1
CH 672735 A5, 1989
DE 3719818 A1, 1987.

RU 2 127 593 C1

Авторы

Андреева А.А.

Дмитренко И.О.

Нестеренко Н.А.

Подъячева Н.Г.

Федоров В.Д.

Даты

1999-03-20Публикация

1996-06-04Подача