Изобретение относится к медицинской промышленности, к антиаллергическим, противоастматическим лекарственным средствам.
Известен кетотифен, обладающий антиаллергическим противоастматическим действием и применяемый для профилактики приступов бронхиальной астмы, особенно аллергической формы, астматических осложнений при сенной лихорадке, аллергического ринита, аллергических дерматозов (Регистр лекарственных средств России, М.: Инфармхим, 1993, с.474) [1].
Известна композиция антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащая кетотифен и вспомогательные вещества (Лекарственные препараты зарубежных фирм в России. Справочник., М.: Астрафармсервис, 1993, с. 324) [2] - прототип для композиции.
Однако известная композиция содержит труднодоступные вспомогательные вещества. Отечественная промышленность не выпускает лекарственных средств, содержащих кетотифен.
Известен способ получения таблеток антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего кетотифен фумарат, в котором используют порошкообразные компоненты (Патент CH N674805, A 61 K 31/445, 31.07.90) [3] - прототип способа.
Однако данным известным способом нельзя получить таблетки с оптимальными характеристиками лекарственного средства.
Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является получение новой композиции антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего активный компонент в виде кетотифена фумарата и доступные вспомогательные вещества и предложение последовательности операций, обеспечивающей получение высококачественных таблеток из новой композиции.
Достигается это тем, что в композиции антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего кетотифен и вспомогательные вещества, отличительной особенностью является то что в качестве вспомогательных веществ она содержит кальция фосфат двухосновный двуводный, магния стеарат и крахмал картофельный при следующем соотношении ингредиентов:
кетотифена фумарат - 0,36 - 0,6
кальция фосфат двухосновный двуводный - 79,5 - 88,0
магния стеарат - 0,5 - 1,0
крахмал картофельный - остальное
Достигается технический результат также тем, что в способе получения указанных таблеток, заключающегося в том, что смешивают порошкообразные ингредиенты, увлажняют полученную смесь, проводят влажную грануляцию, сушат полученный гранулят, проводят сухую грануляцию и таблетирование, отличительной особенностью является то, что смешивают порошкообразные крахмал картофельный и кальция фосфат двухосновный двуводный, полученную смесь увлажняют раствором крахмального клейстера, сушат, а после проведения сухой грануляции часть полученного сухого гранулята смешивают с кетотифена фумаратом и магния стеаратом, полученную тритурацию смешивают с оставшейся частью сухого гранулята и полученную массу таблетируют.
Рекомендуется увлажнение проводить 2-5%-ным раствором крахмального клейстера.
При приготовлении тритурации кетотифена фумарат и магния стеарат смешивают с частью сухого гранулята, составляющей 0,36 - 0,6 мас.%.
В отличие от прототипа [2], новая композиция содержит легкодоступные вспомогательные вещества.
В отличие от прототипа [3], используется такая последовательность операций, которая позволяет получать высококачественные таблетки из новой композиции.
Ниже приведен пример реализации изобретения.
Пример. Просеяли компоненты композиции, приготовили 4%-ный раствор крахмального клейстера. Получили смесь крахмала картофельного (14,24 мас.% от массы загрузки) и кальция фосфат двухосновный двуводный (83,65 мас.% от массы загрузки). После увлажнения смеси раствором крахмального клейстера массу перемешивали 25 мин и затем провели влажную грануляцию на грануляторе с сеткой, имеющей отверстия диаметром 5-6 мм. Полученный гранулят сушили на сушилке СП-60 при температуре 65-75 С в течение 45 мин и подвергли сухой грануляции на универсальном грануляторе с сеткой, имеющей отверстия диаметром 2-3 мм. Затем 0,5 мас.% полученного гранулята смешали с кетотифена фумаратом и магния стеаратом. Полученную тритурацию смешивали с оставшимся гранулятом в смесителе в течение 15 мин и массу таблетировали на таблеточном прессе "Драйкота" пуансонами диаметром 8 мм. Получают таблетки массой 0,25 г.
При выходе за заявленные пределы соотношения ингредиентов, при изменении последовательности операций показатели качества получаемых таблеток и в первую очередь показатель распадаемости резко ухудшились.
Таким образом, получена новая композиция для приготовления таблеток с активным ингредиентом в виде кетотифена, подобрана оптимальная последовательность операций для получения таблеток из новой композиции.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК | 1996 |
|
RU2127123C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО ЖАРОПОНИЖАЮЩЕГО СРЕДСТВА | 1996 |
|
RU2128045C1 |
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА СЕДАТИВНОГО, ГИПНОТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | 2000 |
|
RU2167658C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК ЦИПРОФЛОКСАЦИНА | 1996 |
|
RU2131265C1 |
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1996 |
|
RU2131264C1 |
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ЭНАЛАПРИЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | 2000 |
|
RU2165251C1 |
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ОБЛАДАЮЩАЯ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ | 2002 |
|
RU2224521C2 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ПРЕПАРАТА ПРОПОЛИСА | 1990 |
|
SU1767732A1 |
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1993 |
|
RU2034533C1 |
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ И ИНТЕРФЕРОНОГЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 2010 |
|
RU2449792C1 |
Композиция для изготовления таблеток содержит, мас.%: кетотифена фумарат 0,36-0,6, кальция фосфат двухосновный двуводный 79,5-88,0, магния стеарат 0,5-1,0 и крахмал картофельный -остальное. Способ получения таблеток антиаллергического, противоастматического лекарственного средства заключается в том, что смешивают порошкообразные крахмал картофельный и кальция фосфат двухосновный двуводный, полученную смесь увлажняют раствором крахмального клейстера, проводят влажную грануляцию, сушат полученный гранулят, проводят сухую грануляцию, после чего часть полученного сухого гранулята опудривают кетотифена фумаратом и магния стеаратом, полученную массу смешивают с оставшейся частью сухого гранулята и таблетируют. Таблетки нового антиаллергического, противоастматического лекарственного средства характеризуются оптимальным показателем распадаемости. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.
Кетотифена фумарат - 0,36 - 0,6
Кальция фосфат двухосновный двуводный - 79,5 - 88,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
2. Способ получения таблеток антиаллергического, противоастматического лекарственного средства, содержащего кетотифена фумарат, отличающийся тем, что смешивают порошкообразные крахмал картофельный и кальция фосфат двухосновный двуводный, полученную смесь увлажняют раствором крахмального клейстера, проводят влажную грануляцию, сушат полученный гранулят, проводят сухую грануляцию, после чего часть полученного сухого гранулята опудривают кетотифена фумаратом и магния стеаратом, полученную массу смешивают с оставшейся частью сухого гранулята и таблетируют.
Регистр лекарственных средств России | |||
- М.: Инфармхим, 1993, с.474 | |||
Лекарственные препараты зарубежных фирм в России: Справочник | |||
- М.: АстраФармСервис, 1993, с.324 | |||
Полая заготовка для прокатки труб | 1977 |
|
SU674805A1 |
CH 672735 A5, 1989 | |||
DE 3719818 A1, 1987. |
Авторы
Даты
1999-03-20—Публикация
1996-06-04—Подача