Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, и может быть использовано в производстве твердых лекарственных форм препаратов, обладающих транквилизирующим действием.
Из патента RU 2065299 С1 известна твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием. Данная форма содержит мексидол в качестве активного действующего начала и фармацевтически приемлемые целевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: мексидол 16,7-41,6, глина белая 16,7-33,3, крахмал картофельный 16,7-33,3, кальций стеариновокислый 0,3-0,5, кислота стеариновая 0,3-0,5, тальк 0,5-1,0, метилцеллюлоза 0,3-0,5. Лекарственная форма заключена в полимерную облочку.
Из этого же патента известен способ изготовления этой формы. Способ предусматривает смешивание активного действующего начала - мексидола с белой глиной и крахмалом, последующее увлажнение полученной смеси 3% раствором метилцеллюлозы и грануляцию полученной увлажненной смеси. Затем гранулят сушат, опудривают стеариновой кислотой и стеариновокислым кальцием, затем таблетируют и наносят полимерное покрытие.
К недостаткам описанной лекарственной формы, а также к способу ее изготовления относится то, что данная форма обладает низкой транквилизирующей активностью, сложна в изготовлении, поскольку может быть получена только в оболочковой форме, кроме того, характеризуется плохой распадаемостью формы и характеризуется раздражающим действием на кишечно-желудочный тракт.
Задачей изобретения является устранение всех вышеперечисленных недостатков.
Поставленная задача решается тем, что твердая лекарственная форма транквилизирующего действия, содержащая активное действующее начало и фармацевтические приемлемые целевые добавки, включающие крахмал картофельный, в качестве активного действующего начала содержит феназепам, а в качестве целевых добавок дополнительно содержит желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислоту стеариновую и сахар молочный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Феназепам - 0,3-1,0
Крахмал картофельный - 20,0-40,0
Желатин - 0,1-1,0
Кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая - 0,3-1,0
Сахар молочный - Остальное
Поставленная задача решается также тем, тем, что в способе изготовления твердой лекарственной формы предварительно получают тритурацию феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, затем готовят гранулят из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривают гранулят кальцием стеариново-кислым и/или кислотой стеариновой и осуществляют таблетирование.
Поставленная задача решается также тем, что смешивание феназепама осуществляют с 4-7 мас.% общего количества сахара молочного путем прибавления последнего последовательно порциями и перемешивания после прибавления каждой порции.
Поставленная задача решается также тем, что используют водный раствор желатина с концентрацией 2,5-3,5%.
Поставленная задача решается также тем, что приготовление гранулята осуществляют с содержанием в нем остаточной влаги 3,0-4,5 мас.%.
Феназепам (Phenazepamum) с химической формулой 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2-3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин-2-он представляет отечественный высокоактивный транквилизатор. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы. Для достижения стабильного воздействия оптимальным является его содержание в количестве 0,3-1,0% по массе.
В качестве фармацевтически приемлемых добавок используются крахмал, желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая. Данные добавки нетоксичны для организма.
Крахмал является связующим в таблетке и его содержание выбирается исходя из достижения лучшей распадаемости таблеток в желудочно-кишечном тракте, с одной стороны, и достижением приемлемой прочности - с другой.
Желатин в вышеприведенных количествах способствует улучшенному гранулированию лекарственной формы. В отличие от других применяемых увлажнителей он обладает полной нейтральностью по отношению к желудочно-кишечному тракту.
Молочный сахар является идеальным наполнителем для композиций с феназепамом. Он также обладает и связующими функциями. Введение молочного сахара в заявленных количествах не оказывает раздражающего действия на кишечно-желудочный тракт и способствует лучшей распадаемости твердой лекарственной формы.
Кальций стеариновокислый и кислота стеариновокислая могут употребляться для опудривания как вместе, так и в раздельности. Их введение в заявленных количествах предотвращает слипание гранулята и не вносит в организм вредных и балластных веществ.
Совокупность операций в способе и их режимы подобраны таким образом, чтобы максимально упростить способ изготовления твердых форм без ухудшения качества изготовления твердых форм.
Пример.
Способ осуществляется следующим образом.
Для равномерного распределения феназепама в грануляте предварительно готовят тритурацию феназепама, прибавляя к нему последовательно несколько порций молочного сахара (всего 5,3% от общего количества молочного сахара).
После прибавления каждой порции проводят перемешивание в течение 1-2 минут.
Гранулят готовят из картофельного крахмала, молочного сахара и тритурации феназепама. В качестве гранулирующей жидкости используют водный раствор желатина (приблизительно 2,8%). Гранулирование осуществляют в автоматическом режиме. Содержание остаточной влаги 3,5-4,5%.
Перед таблетированием производят опудривание смесью, состоящей их кальция стеариновокислого и кислоты стеариновой.
Таблетирование производят на таблеточном прессе, получая таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, массой 0,1-0,15 г.
В таблице приведены рецептуры заявленной лекарственной формы.
Таблетки, изготовленные по всем приведенным в таблице рецептурам, обеспечивают хорошую распадаемость и не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, обеспечивая одновременно высокую транквилизирующую активность.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармации. Твердая лекарственная форма транквилизирующего действия содержит в качестве активного действующего начала феназепам при следующем соотношении компонентов, мас.%: феназепам 0,3-1,0, крахмал картофельный 20,0-40,0, желатин 0,1-1,0, кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая 0,3-1,0, сахар молочный - остальное. Способ изготовления твердой лекарственной формы включает предварительное получение тритурации феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, приготовление гранулята из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривание гранулята кальцием стеариновокислым и/или кислотой стеариновой и таблетирование. Таблетки феназепама характеризуются удовлетворительной распадаемостью и не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, обеспечивая одновременно высокую транквилизирующую активность. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Феназепам 0,3-1,0
Крахмал картофельный 20,0-40,0
Желатин 0,1-1,0
Кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая 0,3-1,0
Сахар молочный Остальное
НООТРОПНОЕ И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО | 1994 |
|
RU2065299C1 |
ДИСПЕРГИРУЕМЫЕ В ВОДЕ ТАБЛЕТКИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГРАНУЛЫ И ДИСПЕРГИРУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК | 1992 |
|
RU2106861C1 |
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ И ПСИХОТРОПНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1999 |
|
RU2157212C1 |
СПОСОБ ПЕРЕМЕЩЕНИЯ СНЕГОХОДА И СНЕГОХОД ДЛЯ ЕГО РЕАЛИЗАЦИИ | 2013 |
|
RU2531866C1 |
Машковский М.Д | |||
Лекарственные средства | |||
- М.: Медицина, 1993, ч.1, с.91 | |||
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СНОТВОРНОЙ, СЕДАТИВНОЙ И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | 2001 |
|
RU2183121C1 |
Авторы
Даты
2004-02-27—Публикация
2002-03-12—Подача