ПРЕПАРАТ ДЛЯ БОРЬБЫ С ЭКТО- И ЭНДОПАРАЗИТАМИ ЖИВОТНЫХ "САНТОМЕКТИН" Российский патент 1999 года по МПК A61K35/70 

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндо- и эктопаразитами животных.

Известен антипаразитарный препарат ЦИДЕКТИН, выпускаемый фирмой "Цианамид" (США), который содержит в качестве активного вещества моксидектин.

Препарат широко используется для борьбы с кишечными клещами, вшами, чесоточными клещами, вшами и другими паразитами животных (Чирх Г., Ветеринарные препараты фирмы "Цианамид", Ветинформ, N 1, 1992, с. 13-14).

Недостатком препарата является высокое содержание активного вещества в лечебной дозе (20 мг/100 кг массы животного).

Известно семейство соединений - АВЕРМЕКТИНЫ -, представляющих собой комплекс из восьми близких в химическом отношении веществ, которые, в свою очередь, представляют собой 16-членный макролидный лактон, соединенный с двумя остатками сахара омандрозы.

Авермектиновые компоненты имеют обозначение: A_1a, A_1b, A_2a, A_2b, B_1a, B_1b, B_2a, B_2b.

Авермектины являются продуктом жизнедеятельности культуры Srt. avermitilis.

Авермектины представлены тремя препаратами:
Абамектин - авермектиновый комплекс, содержащий не менее 80% авермектина B_1a и не более 20% авермектина B_1b.

Ивермектин - полусинтетическое дигидрированное производное авермектина, содержащий не менее 80% дигидроавермектина B_1a и не более 20% дигидроавермектина B_1b (Campbell W.C., Ivermectyn and Abamectyn. - Springer-Verlag. - New York-Berlin-London-Paris-Tokyo. - 1989, - 363 p.).

Дорамектин - аверметкин B₁, содержащий в положении C₂₅-циклогексил (Архипов И.А. и др.-ж. Ветеринария, 1997. - N 2. стр. 34-38).

Данные препараты являются противопаразитарными средствами широкого спектра действия, применяются раздельно, в основном парентерально, реже - перорально.

Однако авермектины не эффективны против цестодозов и трематодозов животных.

Наиболее глубоко и всесторонне изучен ИВЕРМЕКТИН в различных лекарственных формах (Волков Ф.А., Апалькин В.А., Ивермектин в ветеринарии, Новосибирск, МСДАГВЕТ, - 33 с.)
Ивермектин вызывает гибель нематод членистоногих. Механизм действия этого вещества на различных паразитов неодинаков, но общим является влияние его на передачу нервных импульсов между нервными клетками или от нервной клетки к клетке мышечной ткани посредством нейромедиатора-гамма-аминомасляной кислоты.

Данный препарат принят за прототип.

Целью изобретения является снижение содержания антипаразитарного вещества в лечебной дозе препарата и расширение спектра его действия.

Поставленная цель достигается тем, что в состав препарата дополнительно введен клозантел.

Клозантел является действующим веществом таких противопаразитарных препаратов, как фасковерм, ронелон и сантел.

Клозантел - C₂₂H₁₄Cl₂I₂N₂O₂ - N-[5-chloro-4-[-(4 chloro-phenyl)cyanomethy1-2-methylphehy1]-2- hydroxy-3.5 diiodobenzamide - обладает широким спектром действия, активен в отношении экто- и эндопаразитов, в том числе Fasciola hepatica, Fasciola gigantica, Bunomostum sp., Haemonchus contortus, Haemonchus placei, Oesophagostomum radiatum и др.

Механизм действия препарата заключается в изменении процессов фосфорилирования и переноса электронов в организме паразита, что приводит к нарушению энергетического обмена и гибели паразита (Closantel, a new antiparasitic hydrogen ionophore. Van den Bossche, H.; Verhoeven, H.; Vanparus, O. et all; Archives International's de Physiologie et de Biochemie, 1979 Vol. 87 (4) 851-3).

Предложенный нами препарат содержит, мас.%:
Авермектиновый комплекс (абамектин или ивермектин или дорамектин) - 0,025 - 20,0
Клозантел - 0,5 - 25,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
Препарату присвоено название "Сантомектин".

Анализ известного уровня техники показал отсутствие какой-либо информации о технических решениях, полностью совпадающих по совокупности существенных признаков с заявленным средством, что позволяет сделать вывод о соответствии предложенного технического решения условию патентоспособности "новизна".

Только сочетание заявленных компонентов в заявленном соотношении позволяет достичь эффект, указанный в цели изобретения, что позволяет сделать вывод о соответствии заявленного препарата условию патентоспособности "изобретательский уровень".

Препарат соответствуют также условию патентоспособности "промышленная применимость", т.к. может широко использоваться в ветеринарной практике.

Получают препарат путем смешивания и растворения компонентов, а затем при необходимости его фильтруют, стерилизуют, расфасовывают во флаконы или ампулы.

В качестве растворителей используют диметилацетамид, диметилсульфоксид, диметилформамид, N-метилпирролидон, спирты, полиэтиленгликоли, пропиленгликоли, триглицериды, бензиловый эфир бензойной кислоты, глицерол формаль, масла (кунжутное, оливковое, персиковое, абрикосовое, миндальное) и другие. В качестве стабилизаторов - лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, ЭДТУ, гидроокись натрия или калия, а в качестве консервантов - бензиловый спирт, метилпарабен, пропилпарабен и другие.

Препарат может быть использован в форме растворов: инъекционных, оральных, накожных (в виде pur on и spot on), суспензий, а также в форме порошков, болюсов, таблеток и паст.

Наполнителями для порошков могут быть сахара (лактоза, глюкоза, фруктоза), цеолиты, мел, мука, аэросил и другое.

Примеры, приведенные ниже, характеризуют биологическую активность предложенного препарата.

Пример 1
На 38 головах бычков в возрасте 2 - 2,5 года спонтанно инвазированных желудочно-кишечными нематодами и фасциолами испытали лекарственную форму ивермектина с клозантелом в дозах соответственно по 0,1 и 2,5 мл ДВ/кг в форме инъекционного раствора, подкожно. Перед лечением копроовоскопическими исследованиями установлено, что бычки интенсивно инвазированы желудочно-кишечными стронгилятами и фасциолами. На 32 день после лечения послеубойное вскрытие показало, что против фасциол экстенс эффективность (ЭЭ) составила 91,5%, а интенс эффективность (ИЭ) - 99,4%, против нематод соответственно 90,8 и 99,6%.

Пример 2
На 215 головах овец в возрасте 2 года, пораженных псороптозом и саркопртозом, а также желудочно-кишечными стронгилятами испытали аналогичный инъекционный раствор клозантела и дорамектина в дозах по ДВ соответственно 2 и 0,15 мг/кг массы тела, внутримышечно. На 15 день после лечения живых клещей на теле животных обнаружено не было. Эффективность против гельминтов (ЭЭ) составила 100%.

Пример 3
На 30 головах крупного рогатого скота спонтанно инвазированного желудочно-кишечными стронгилятами и фасциолами испытали порошкообразную форму смеси клозантела с ивермектином. Доза ДВ соответственно 10 и 0,1 мг/кг. ЭЭ против нематод составила 99,7% а против фасциол - 98,5%.

Пример 4
При гиподерматозе крупного рогатого скота ввели подкожно раствор клозантела с абамектином в дозах ДВ соответственно 1,5 и 0,1 мг/кг 65 коровам. Обработка проведена в октябре 1996 года, эффективность учитывали в апреле 1997 г. Исследования кожи коров в области спины, крупа, боков показали отсутствие желваков гиподерм.

Пример 5
На другой группе коров (20 голов) испытали пурон, содержащий в качестве ДВ клозантел и ивермектин. Пурон наносили на кожу спины из расчета по ДВ соответственно 5 и 0,15 мг/кг. В этом опыте и следующем животные были поражены диктиокаулезом. Копроовоскопическими исследованиями установлено, что ЭЭ составила 99,8%.

Пример 6
Аналогичной группе коров ввели орально раствор клозантела в сочетании с ивермектином из расчета по ДВ соответственно 7 и 0,1 мг/кг в форме орального раствора. Копроовоскопическое исследование, проведенное спустя 2 недели после лечения, показало ЭЭ, равную 98,4%.

Пример 7
Производственные испытания эффективности борьбы с фасциолами и желудочно-кишечными стронгилятами проведены на 70 коровах, которым ввели внутримышечно раствор клозантела в смеси с абамектином в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 0,1 мг/кг. Послеубойное вскрытие показало, что против незрелых фасциол ЭЭ = 98,6 и ИЭ = 91,2%, а против зрелых форм - ЭЭ = 98,8 и ИЭ = 99,7%.

Пример 8
В опыте на 45 коровах и нетелях отмечено прекращение отхождения личинок диктиокаул и яиц фасциол с фекалиями через 3 недели после лечения. Перорально вводили болюсы с клозантелом и ивермектином в дозах ДВ соответственно 3 и 0,1 мг/кг.

Пример 9
На 3 головах лошадей с клинически выраженными признаками онхоцеркоза испытали лекарственную форму клозантела с ивермектином соответственно по 2,5 и 0,1 мг ДВ/кг в форме пасты перорально. После убоя животных в исследованных образцах связок живых онхоцерков обнаружено не было.

Пример 10
Производственные испытания эффективности борьбы с нематодозами, а также с саркоптозом и сифункулятиозе свиней проведены на 47 подсвинках, которым ввели внутримышечно раствор клозантела в смеси с абамектином в дозах по ДВ соответственно 2,5 и 0,1 мг/кг. Послеубойное вскрытие показало, что против нематод ЭЭ = 93,1 и ИЭ = 97,4%. Эффективность против эктопаразитов составила 100%.

Таким образом, получен высокоэффективный препарат "Сантомектин", который может быть использованы при таких заболеваниях животных, как псороптоз, саркоптоз, сифункулятоз и нематодозы, а также при фасциолезе, диктиокаулезе, гиподерматозе и телязиозе крупного рогатого скота; фасциолезе, диктиокаулезе и эстрозе мелкого рогатого скота.

Высокий терапевтический эффект предложенной лекарственной формы, в которой содержание авермектина вдвое занижено, обусловлен присутствием в препарате клозантела и его синергидным взаимодействием с авермектином.

Это отмечено в отношении желудочно-кишечных нематод, диктиокаул, фасциол, гиподерм, чесоточных клещей и при эстрозе.

Лекарственная форма препарата в виде порошка с цеолитом или мелом хорошо поедается животными, обладает высоким терапевтическим эффектом и удобна в практическом применении.

Также удобна обработка животных сантомектином в форме pur on, т.к. такую обработку может проводить только один ветеринарный специалист и при этом не требуется дополнительная рабочая сила для фиксации животных.

Инъекционная форма сантомектина не обладает местно-раздражающим действием и не вызывает беспокойства животных.

Изобретение относится к области ветеринарии. Предложенный препарат Сантомектин рекомендуется для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндо- и эктопаразитами. Препарат содержит в качестве активных компонентов авермектиновый комплекс и клозантел. Сочетание компонентов в определенном соотношении обеспечивает высокий терапевтический эффект при уменьшенном содержании авермектина.

Препарат для борьбы с экто- и эндопаразитами животных на основе авермектинов, отличающийся тем, что дополнительно содержит клозантел, а также растворители или наполнители, стабилизаторы и консерванты, а в качестве авермектинов - авермектиновый комплекс: абамектин, или ивермектин, или дорамектин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Авермектиновый комплекс (абамектин, или ивермектин, или дорамектин) - 0,025 - 20,0
Клозантел - 0,5 - 25,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100