ПЕРЦОВЫЙ ПЛАСТЫРЬ Российский патент 1999 года по МПК A61F13/02 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к производству противовоспалительных и анальгетических препаратов, и может быть использовано как в лечебно-профилактических учреждениях, так и в домашних условиях для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, деформирующего артроза, ревматоидного артрита, остеоартроза, радикулитов и др.

Одной из старейших лекарственных форм, применяемых для предохранения какого-либо участка кожи от вредных внешних воздействий, для сокрытия дефектов кожи, для фиксирования на поверхности кожи повязок и т.д. являются пластыри.

С целью терапевтического воздействия на больную кожу в пластырные массы вводятся разные лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани.

Такое воздействие оказывают известные лекарственные формы: например, горчичники, лейкопластырь и получаемые на его основе мозольный, бактерицидный и перцовый пластыри. Для изготовления указанных лекарственных форм используются различные составы.

Известен состав для приготовления горчичников, содержащий горчичный порошок, клеевый раствор каучука в бензине (патент РФ N 2031647, МКИ A 61 K 9/70, 1995 г.). Горчичную массу наносят на бумажную или тканевую основу. Такой состав обладает лечебным и бальнеологическим действием, рассчитанным на 3-5 часов с приятным тепловым эффектом. Однако, горчичники используются для лечения простудных заболеваний с неглубоким проникновением тепла в кожу и ткани пациента.

Для заболеваний опорно-двигательного аппарата с необходимым глубоким проникновением лекарственных веществ в тело больного применяют перцовый пластырь, который получают путем включения лекарственных веществ в саму лейкопластырную массу.

Известен лейкопластырь, содержащий в качестве основы слой клейкого материала, представляющий собой сплав натурального каучука со смолами, бальзамами, жироподобными и некоторыми другими веществами (Муравьев И.А., Технология лекарственных средств, М. : Медицина, 1988, с.3). Включая в лейкопластырную массу лекарственные вещества и экстракт стручкового перца, содержащего капсаициноиды - вещества, обусловливающего острый вкус и раздражающее действие перца и оказывающего прогревающее воздействие на организм, получают перцовый пластырь.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому эффекту к предложенному является перцовый пластырь, применяемый как отвлекающее, обезболивающее средство при подагре, артритах, радикулитах, миозитах, люмбаго и т.п. и содержащий нанесенные на ткань слой лейкомассы (грунта) и перцовой массы, покрытый сверху слоем защитной пленки.

Слой перцовой массы содержит экстракт стручкового перца весом 8 г на 100 г пластырной массы, что соответствует содержанию капсаициноидов в пластырной массе не менее 0,06%, экстракт беладонны, ланолина безводного, масла вазелинового, окиси цинка и других составных частей, нанесенные на куски хлопчатобумажной ткани (М.Д. Машковский, "Лекарственные средства", М.: Медицина, 1987 г., с.351).

Однако, известный перцовый пластырь проявляет недостаточно стабильные терапевтические свойства.

Задачей предлагаемого изобретения является получение перцового пластыря с улучшенным терапевтическим эффектом воздействия на кожу и ткани за счет сокращения времени воздействия и более интенсивного прогрева организма пациента. Это в соответствии с предлагаемым изобретением может быть достигнуто путем введения содержания капсаициноидов в пределах от 0,8 до 2,5% в используемом экстракте стручкового перца, что соответствует его содержанию в пластырной массе от 0,06 до 0,37%. Дальнейшее повышение содержания капсаициноидов (> 2,5%) нецелесообразно и экономически невыгодно, т.к. практически не приводит к уменьшению времени начала воздействия интенсивного прогрева кожи и ткани пациента и остается неизменным даже при значительном увеличении содержания капсаициноидов. Для решения поставленной задачи предлагается перцовый пластырь, состоящий из нанесенной на ткань лейкомассы и перцовой массы, содержащей в своем составе густой экстракт стручкового перца, густой экстракт красавки, ланолина безводного, масла вазелинового, клеющего вещества и других составных частей, согласно предлагаемому изобретению, перцовая масса включает повышенное содержание капсаициноидов при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Каучук - 21 - 23
Присадка антиокислительная - 0,5 - 0,7
Канифоль сосновая - 21 - 23
Ланолин безводный - 17 - 19
Масло вазелиновое - 1,8 - 2,2
Мука пшеничная, сухая - 20 - 22
Цинка окись - 4,5 - 5,5
Экстракт красавки густой - 0,5 - 0,7
Экстракт перца стручкового густой с содержанием капсаициноидов 0,8-2,5% - 8 - 15
причем содержание капсаициноидов в пластыре должно быть в пределах 0,06-0,37%.

Содержание суммы капсаициноидов в пластырной массе в процентах (x) в пересчете на государственный стандарт капсаицина рассчитывают по формуле

где C - масса суммы капсаициноидов по калибровочному графику в объеме вводимой пробы, в граммах;
V - объем вводимой пробы, в миллилитрах;
m - навеска пластырной массы, в граммах;
100 - объем мерной колбы, в миллилитрах.

Калибровочный график строят, откладывая на оси абсцисс показатели содержания капсаицина (мкг в пробе), а на оси ординат соответствующие величины суммы высот пиков хроматограмм. Для увеличения клейкости перцового пластыря перцовая масса содержит каучук натуральный и синтетический в соотношении примерно 3 : 1, не изменяя общего количества каучука. Прибавление каучука к пластырной массе производят путем предварительного растворения его в бензине - растворителе в специальных закрытых смесителях. К полученному каучуковому клею добавляют остальные вещества, в том числе экстракт перца с содержанием капсаициноидов 0,8 - 2,5%, после чего масса перемешивается до полной гомогенности.

Пластырь перцовый получают следующим образом.

Композицию (лейкомассу) на основе каучука, присадки антиокислительной, канифоли сосновой, ланолина безводного, масла вазелинового, окиси цинка равномерным слоем наносят на ткань из расчета (30-40) г на 1 м², с последующей сушкой при температуре 60±5^oC в течение 1,5-2,5 мин.

Затем на слой лейкомассы равномерным слоем наносят перцовую массу с заданным количеством капсаициноидов из расчета не менее 170 г общего количества перцовой массы на 1 м². Полученный перцовый пластырь сушат в течение 17-20 мин. При температуре 60-80^oC.

Данный состав перцового пластыря обеспечивает содержание капсаициноидов в пределах 0,06 - 0,37%.

Сухую ленту перцового пластыря охлаждают до комнатной температуры, затем режут на бобины, наносят защитное покрытие и упаковывают по 1,2 или 4 шт. в безъячейную контурную упаковку.

Перцовый пластырь имеет удовлетворительный товарный вид, высокую клейкость и выдерживает необходимое время в условиях естественного хранения.

Пример. Результаты исследования на добровольцах теплового эффекта пластыря перцового, содержащего в своем составе 8% экстракта перца густого с различной концентрацией в нем капсаициноидов, приведены в таблице.

Методика испытания: каждая партия пластыря исследовалась по времени наступления теплового эффекта на 20-25 добровольцах. Всего участвовало в эксперименте 223 человека.

Каждому из испытуемых пластырь перцовый наклеивался на область внутренней поверхности предплечья. Отмечалось время наложения пластыря и время появления теплового эффекта.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может использоваться для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Перцовый пластырь, состоящий из нанесенной на ткань лейкомассы и перцовой массы, содержащей экстракт перца стручкового густого, каучука, канифоли сосновой, ланолина безводного, масла вазелинового, в качестве составных частей - антиокислительную присадку, муку сухую пшеничную, окись цинка, а экстракт перца стручкового густого имеет содержание капсаициноидов от 0,8 до 2,5%. Причем содержание суммы капсаициноидов в пластыре составляет 0,37%. Перцовая масса может содержать как натуральный, так и синтетический каучук в соотношении 3 : 1. Пластырь обладает улучшенным терапевтическим эффектом воздействия на кожу и ткани пациента за счет сокращения времени начала воздействия и более интенсивного прогрева организма пациента. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Перцовый пластырь, состоящий из нанесенной на ткань лейкомассы и перцовой массы, содержащей экстракта перца стручкового густого, каучука, канифоли сосновой, ланолина безводного, экстракт красавки густой, масла вазелинового и составных частей, отличающийся тем, что в качестве составных частей пластырь содержит присадку антиокислительную, муку сухую пшеничную, окись цинка, а экстракт перца стручкового густого имеет содержание капсаициноидов от 0,8 - 2,5% при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Каучук - 21 - 23
Присадка антиокислительная - 0,5 - 0,7
Канифоль сосновая - 21 - 23
Ланолин безводный - 17 - 19
Масло вазелиновое - 1,8 - 2,2
Мука пшеничная, сухая - 20 - 22
Окись цинка - 4,5 - 5,5
Экстракт красавки густой - 0,5 - 0,7
Экстракт перца стручкового густого с содержанием капсаициноидов 0,8 - 2,5% - 8 - 15
причем содержание суммы капсаициноидов в пластыре составляет 0,37 - 0,06%. 2. Пластырь по п.1, отличающийся тем, что содержание суммы капсаициноидов в пластырной массе в % (х) определяют по формуле
X = C • 100 • 100%/V • m,
где С - масса суммы капсаициноидов по калибровочному графику в объеме вводимой пробы, в граммах;
V - объем вводимой пробы, мл;
m - навеска пластырной массы, г;
100 - объем мерной колбы, мл. 3. Пластырь по п.1, отличающийся тем, что перцовая масса содержит каучук натуральный и синтетический в соотношении 3 : 1 от общего количества каучука.