ПРОТИВОПАРАЗИТАРНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2006 года по МПК A61K31/166 A61K45/06 A01N33/06 A61P33/00 

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндопаразитами животных, в частности гельминтами.

Известны препараты для борьбы с паразитами животных, действующим веществом которых является клозантел в смеси с производными бензимидазола (патент RU 2140267, 1999 г.), с авермектинами (патент RU 2129430, 1999 г.), с милбемицином (патент NZ 248486, 1993 г.). Растворителями в таких препаратах, как правило, служат полиэтиленгликоль или пропиленгликоль.

Известно противопаразитарное средство, активным веществом которого является натриевая соль клозантела, а растворителями - полиспирты и/или их эфиры, в том числе в смеси с водой (патент FR 2739778, 1997 г.).

В патенте US 6340672, 2002 г. описано противопаразитарное средство, в котором предпочтительными действующими веществами являются клозантел и ивермектин, а в качестве растворителей могут использоваться производные пирролидона и пропиленгликоль.

Во всех перечисленных препаратах вспомогательные компоненты подобраны для поддержания в растворенном виде одного или нескольких действующих веществ. Об иных свойствах и функциях вспомогательных компонентов данные не приводятся.

Недостатком существующих препаратов (известных под названиями сантел, роленол, клозантекс) является сильная болевая и воспалительная реакция у животных как при внутримышечном, так и при подкожном введении препаратов. Она выражается в беспокойном поведении животных, появлении припухлости в месте инъекции. У коров на некоторое время заметно уменьшаются надои молока.

Предлагаемое средство при более высокой эффективности противопаразитарного действия позволяет практически полностью исключить указанный недостаток.

Согласно изобретению противопаразитарное средство для профилактики и лечения животных содержит клозантел или его натриевую соль, растворенные в основном растворителе, в качестве которого преимущественно используют полиэтиленгликоль (низкомолекулярный полиэтиленоксид), пропиленгликоль, триэтиленгликоль или их смеси. Кроме того, в состав средства входят новокаин, спирт этиловый или изопропиловый (или их смесь), поливинилпирролидон и вода при следующем соотношении компонентов:

клозантел5-40 г/100 мланестезирующее вещество0,5-3,0 г/100 млспирт этиловый и/или изопропиловый20-35% об.вода10-30% об.основной растворительостальное

Дополнительно противопаразитарное средство может содержать бензиловый спирт в количестве 3-6% об. и/или поливинилпирролидон в количестве 0,5-1,0 г/100 мл.

В приведенном составе этиловый спирт и вода служат вспомогательными растворителями, понижая вязкость смеси. Кроме того, этиловый спирт и бензиловый спирт оказывают стерилизующее действие. Включение в состав новокаина позволяет резко снизить болевую реакцию животных. Поливинилпирролидон и бензиловый спирт стабилизируют противопаразитарное средство в целом.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

Пример 1. Для получения 1 дм³ противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли полиэтиленгликоля - 500 см³, этилового спирта 96%-95 см³, изопропилового спирта - 200 см³, бензилового спирта - 35 см³, воды - 160 см³. Смесь тщательно перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 10 г новокаина гидрохлорида и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 100 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 6 г NaOH в виде 50% раствора.

Растворение вели на водяной бане, нагретой до температуры 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1 дм³ оставшейся смесью растворителей и тщательно перемешали (плотность 1,09). Полученное средство далее для краткости обозначается 10% КН (10% клозантела + 1% новокаин). Средства, полученные таким же образом, но с другим содержанием клозантела, далее в примерах обозначены 5% КН и 15% КН.

Пример 2. В неблагополучном по фасциолезу хозяйстве методом копроскопии было отобрано 14 коров со спонтанным фасциолезом. 11 животным был введен 10% КН в

дозе 0,5 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы тела однократно (6 животным подкожно, 5 внутримышечно). В качестве препарата сравнения трем коровам ввели однократно подкожно 10% сантел в дозе 0,5 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы тела.

При подкожном и внутримышечном введении средства болевой реакции у коров не отмечали. При подкожном введении 10% КН у двух из шести коров через 30 мин отмечали образование незначительной припухлости (2×4 см), которое проходило через 3 суток. При внутримышечном введении 10% КН ни у одной из пяти коров не отмечали какой-либо местной реакции.

При подкожном введении сантела трем коровам была отмечена сильная болевая реакция, выражавшаяся в сильном беспокойстве животных, которых с трудом удавалось фиксировать. У двух из трех коров, которым вводили сантел, на месте инъекции образовалась припухлость размером на 1 сутки 6×8 см, на 2 сутки 7×10 см, которая проходила через четверо суток.

По данным копроскопии эффективность 10% КН при фасциолезе при подкожном и внутримышечном введении составила 91%. Эффективность сантела при подкожном введении была равной 67%.

Пример 3. В результате копроскопических исследований было отобрано 30 овец, зараженных F. hepatica. Животным 1-ой группы (15 голов) ввели 10% КН-10 в дозе 1 мл/20 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела подкожно; овцам 2-ой группы (10 голов) ввели сантел в дозе 1 мл/20 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела подкожно; 3-я группа, состоящая из 5 овец, дегельминтизации не подвергалась и служила контролем.

По результатам копроскопического обследования ЭЭ (экстенсэффективность) 10% КН находилась на уровне 85,8%, по результатам гельминтологического вскрытия ЭЭ - 80%; ИЭ - 88%.

Сантел при однократном подкожном введении в дозе 5 мг/кг по ДВ показал по данным копроскопии эффективность, равную 80%, по результатам вскрытия 82%.

Пример 4. Подобрали три группы крупного рогатого скота, спонтанно инвазированных фасциолами. Первой группе в количестве 10 животных ввели препарат 5% КН в дозе 1 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы животного (5 животным подкожно, 5 животным внутримышечно); второй группе ввели роленол в дозе 1 мл/20 кг (2,5 мг/кг по ДВ) массы животного (5 животным подкожно, 5 животным внутримышечно); третья группа в количестве 5 голов была без обработки. Эффективность препаратов определяли методом последовательных промываний фекалий на 5; 10; 15; 25; 35 и 45 дни после введения препаратов.

При введении роленола наблюдали большее беспокойство животного, чем при введении 5% КН.

Установлено, что при введении 5% КН обоими путями экстенсэффективность препарата составила 100%, в то же время при внутримышечном и подкожном введении роленола эффективность соответственно составила 100 и 80%.

Пример 5. По данным копроскопических исследований было отобрано три группы овец по три головы в каждой, спонтанно инвазированных F. hepatica. Животным первой группы ввели 5% КН в дозе 1 мл/10 кг живой массы внутримышечно; животным второй группы - 5% роленол в дозе 1 мл/10 кг живой массы внутримышечно; третья группа была без обработки и служила контролем.

В результате проведенного полного гельминтологического вскрытия подопытных и контрольных животных через 20 дней после введения препаратов в просвете протоков и паренхиме печени фасциол не обнаружено, т.е. эффективность 5% КН и 5% роленола составила 100%. У животных контрольной группы при вскрытии были обнаружены живые фасциолы.

Пример 6. Отобрали три группы овец, зараженных F. hepatica, по 5 голов в каждой. Животным первой группы ввели 15% КН в дозе 0,66 мл/20 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела внутримышечно; овцам второй группы ввели 5% клозантекс в дозе 1 мл/10 кг (5 мг/кг по ДВ) массы тела; третья группа овец дегельминтизации не подвергалась.

По результатам полного гельминтологического вскрытия эффективность 15% КН и 5% клозантекса при фасциолезе составила 100%.

Пример 7. Для получения противопаразитарного средства смешали 240 г (300 мл) этилового спирта 96%, 305 мл полиэтиленоксида-400, 36,4 г (35 мл) бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-45° до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл оставшейся смесью растворителей и перемешали.

Пример 8. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства смешали 160 г клозантела натрия с 240 г (300 мл) этилового спирта 96%, 490 мл полиэтиленоксида-400 (полиэтиленгликоль), 36,4 г бензилового спирта и перемешали до полного растворения, затем внесли 10 г поливинилпирролидона, 5 г лидокаина, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Растворение вели при температуре 35-45°. После охлажедния объем довели до 1000 мл основным растворителем и тщательно перемешали.

Пример 9. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 365 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 15 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 400 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 24 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане, нагретой до температуры 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.

Примеры 10-11. Приготовили 2 композиции как в примере 9, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 12. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 500 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 10 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 50 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 3 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане при 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.

Примеры 13-14. Приготовили 2 композиции как в примере 12, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 15. Для получения противопаразитарного средства взяли 460 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 15 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 100 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 6 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане при температуре 35-40°С. Охладили, довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.

Примеры 16-17. Приготовили 2 композиции как в примере 15, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 18. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 420 мл полиэтиленоксида-400, 300 мл этилового спирта, 35 мл бензилового спирта, 160 мл воды. Смесь перемешали, внесли 10 г поливинилпирролидона, 15 г новокаина и вновь тщательно перемешали до растворения компонентов. Навеску 200 г клозантела суспендировали в 800 мл приготовленной смеси и по каплям при интенсивном перемешивании добавили 12 г NaOH в виде 50% раствора. Растворение вели на водяной бане, нагретой до температуры 35-40°С. После охлаждения довели объем до 1000 мл смесью растворителей и тщательно перемешали.

Примеры 19-20. Приготовили 2 композиции как в примере 18, но содержащие новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 21. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 200 мл изопропилового спирта, 520 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 22-23. Приготовили 2 композиции аналогично предыдущему примеру, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 420 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 370 мл полиэтиленоксида-400 в другом.

Пример 24. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл изопропилового спирта, 520 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 25-26. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 420 мл пропиленгликоля в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 370 мл пропиленгликоля в другом.

Пример 27. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл изопропилового спирта, 500 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, довели объем до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 28-29. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 400 мл пропиленгликоля в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 350 мл пропиленгликоля в другом.

Пример 30. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 200 мл изопропилового спирта, 405 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 31-32. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 300 мл изопропилового спирта и 305 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл изопропилового спирта и 255 мл полиэтиленоксида-400 в другом.

Пример 33. Взяли 300 мл этилового спирта, 285 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 34. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта, 395 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 35. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта, 380 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 36. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта, 375 мл полиэтиленоксида-400, 60 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 37. Противопаразитарное средство приготовили, взяв 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 38. Для получения противопаразитарного средства взяли 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 420 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 39. Для получения противопаразитарного средства взяли 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 400 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 40. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 180 мл этилового спирта, 120 мл изопропилового спирта, 305 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и вновь перемешали.

Пример 41. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 350 мл этилового спирта, 430 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 42. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 350 мл этилового спирта, 430 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 43. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 350 мл этилового спирта, 410 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 44. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 350 мл этилового спирта, 315 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 100 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 45. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл этилового спирта, 380 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 46. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл этилового спирта, 380 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 47. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 200 мл этилового спирта, 360 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 48. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 200 мл этилового спирта, 265 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 300 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Пример 49. Для получения противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта, 305 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 50-51. Приготовили 2 композиции как в предыдущем примере, но содержащие 200 мл этилового спирта и 405 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл этилового спирта и 255 мл полиэтиленоксида-400 в другом.

Пример 52. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта, 400 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 15 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 53-54. Приготовили 2 композиции как в примере 52, но содержащие 200 мл этилового спирта и 500 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл этилового спирта и 350 мл полиэтиленоксида-400 в другом.

Пример 55. Для получения противопаразитарного средства тщательно перемешали 300 мл этилового спирта, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 56-57. Приготовили 2 композиции как в примере 55, но содержащие 200 мл этилового спирта и 520 мл полиэтиленоксида-400 в одном случае и 350 мл этилового спирта и 370 мл полиэтиленоксида-400 в другом.

Пример 58. Приготовили 300 мл этилового спирта, 420 мл триэтиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. Охладили, довели объем до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 59-60. Приготовили 2 композиции как в примере 58, но содержащие 200 мл этилового спирта и 520 мл триэтиленгликоля в одном случае и 350 мл этилового спирта и 370 мл триэтиленгликоля в другом.

Пример 61. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 62-63. Приготовили 2 композиции как в примере 61, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 64. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 65-66. Приготовили 2 композиции как в примере 64, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 67. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 400 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 68-69. Приготовили 2 композиции как в примере 67, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 70. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 305 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г новокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 71-72. Приготовили 2 композиции как в примере 70, но с содержанием новокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 73. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 74-75. Приготовили 2 композиции как в примере 73, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 76. Приготовили смесь растворителей, для чего взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали. Добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 77-78. Приготовили 2 композиции как в примере 76, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 79. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 400 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 80-81. Приготовили 2 композиции как в примере 79, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 82. Для получения противопаразитарного средства тщательно перемешали 300 мл этилового спирта 96%, 305 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г анестезина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 83-84. Приготовили 2 композиции как в примере 82, но с содержанием анестезина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 85. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл пропиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 50 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 86-87. Приготовили 2 композиции как в примере 85, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 88. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 420 мл полиэтиленоксида-400, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 100 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 89-90. Приготовили 2 композиции как в примере 88, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 91. Для получения противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 300 мл полиэтиленоксида-400, 100 мл триэтиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 200 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 92-93. Приготовили 2 композиции как в примере 91, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Пример 94. Для получения 1000 мл противопаразитарного средства взяли 300 мл этилового спирта 96%, 305 мл триэтиленгликоля, 35 мл бензилового спирта, тщательно перемешали, добавили 400 г клозантела натрия и выдержали на водяной бане при температуре 35-40°С до растворения клозантела. Затем внесли 10 г лидокаина, 10 г поливинилпирролидона, 160 мл воды и вновь тщательно перемешали. После охлаждения объем довели до 1000 мл основным растворителем и перемешали.

Примеры 95-96. Приготовили 2 композиции как в примере 94, но с содержанием лидокаина 0,5 г/100 мл и 3,0 г/100 мл соответственно.

Предлагаемое средство эффективно при лечении нематодозов, гиподерматоза и других паразитарных заболеваний. При подкожном введении противопаразитарных средств, содержащих более высокие концентрации клозантела и минимальные из указанных концентрации анестезирующего вещества (т.е. средства, полученные по примерам 10, 40, 71, 83, 95), у 35% коров наблюдали образование незначительной припухлости в месте введения препарата, проходившей через 2-4 суток. При внутримышечном введении какой-либо местной реакции у коров не наблюдали. Надои молока даже в первые сутки после введения препарата практически не уменьшались.

Препараты с содержанием действующего вещества 40% имеют большую вязкость. Поэтому предпочтительнее использовать для лечения животных растворы противопаразитарного средства с концентрацией клозантела не более 25%.

Технический результат применения предлагаемого средства заключается в более высокой эффективности противопаразитарного действия при отсутствии болевой и воспалительной реакции у животных как при внутримышечном, так и при подкожном введении препаратов. Кроме того, у коров не наблюдается уменьшения надоев молока.

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых эндопаразитами животных. Противопаразитарное средство содержит клозантел или его натриевую соль, растворенные в основном растворителе, в качестве которого преимущественно используют полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль или их смеси, средство содержит также новокаин (или лидокаин, или анестезин), этиловый и/или изопропиловый спирт, поливинилпирролидон, бензиловый спирт и воду при определенном соотношении компонентов. Средство обеспечивает высокую эффективность противопаразитарного действия при отсутствии болевой и воспалительной реакции у животных как при внутримышечном, так и при подкожном введении, снижение надоев молока у коров при этом не наблюдается. 1 з.п. ф-лы.

1. Противопаразитарное средство для профилактики и лечения животных, содержащее клозантел или его натриевую соль, растворенные в основном растворителе, в качестве которого используют полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль или их смеси, а также анестезирующее вещество, этиловый и/или изопропиловый спирт, бензиловый спирт, поливинилпирролидон и воду при следующем соотношении компонентов, г/100 мл:

Клозантел или его натриевая соль5-40Анестезирующее вещество0,5-3,0Спирт этиловый и/или изопропиловый20-28Бензиловый спирт3,1-5,2Поливинилпирролидон0,5-1,0Вода10-20Основной растворительОстальное