КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ИЗЛУЧЕНИЯ И АГЕНТ ДЛЯ УВЕЛИЧЕНИЯ ФАКТОРА ЗАЩИТЫ ОТ СОЛНЕЧНЫХ ЛУЧЕЙ Российский патент 2000 года по МПК A61K7/40 A61K7/42 

Описание патента на изобретение RU2144350C1

Изобретение относится к новым косметическим и/или дерматологическим композициям, предназначенным для защиты кожи и/или волос от УФ-излучений, в частности от солнечных лучей. Более конкретно, настоящее изобретение относится к новым косметическим и/или дерматологическим композициям, содержащим по меньшей мере один УФ-фильтр типа дибензоилметана, и/или один УФ-фильтр типа производного бензилиденкамфоры, и/или по меньшей мере один УФ-фильтр типа производного триазина, имеющим повышенный солнцезащитный фактор и содержащим по меньшей мере линейный или разветвленный диалкилтартрат в косметически и/или дерматологически приемлемом носителе.

Известно, что световые излучения с длиной волны в диапазоне от 280 нм до 400 нм вызывают потемнение эпидермы кожи человека и что лучи с длиной волны от 280 нм до 320 нм (известные под названием как УФ-В лучи) вызывают эритемы и ожоги кожи, которые препятствуют развитию природного загара, поэтому необходимо отфильтровывать УФ-В лучи.

Известно также, что УФ-А лучи, т.е. лучи с длиной волны от 320 нм до 400 нм, вызывающие потемнение кожи, способны вызвать повреждение кожи, в частности очень чувствительной кожи или кожи, находящейся под непрерывным воздействием солнечных лучей. В частности лучи УФ-А вызывают потерю эластичности кожи и появление морщин, ведущих к преждевременному старению. Эти лучи инициируют эритематозную реакцию кожи или же усиливают такую реакцию у некоторых пациентов и способны даже вызвать фототоксичные или фотоаллергические реакции. Следовательно, желательно отфильтровывать также и лучи диапазона УФ-А.

В настоящее время известны многочисленные косметические композиции, предназначенные для фотозащиты кожи (от лучей УФ-А и/или УФ-В).

Довольно часто такие противосолнечные композиции выпускаются в форме эмульсий типа "масло-в-воде", т.е. они имеют косметически приемлемый носитель, образованный непрерывной водной диспергирующей фазой и прерывной диспергированной масляной фазой. Такие эмульсии содержат в различных концентрациях один или несколько классических органических фильтров - липофильного и/или гидрофильного типа - способных избирательно поглощать вредные УФ-излучения, причем эти фильтры (и их количества) подбираются в зависимости от требуемого индекса защиты (IP), который математически выражается как отношение времени излучения, необходимого для достижения эритематогенного порога при применении УФ-фильтра, ко времени, необходимому для достижения этого же эритематогенного порога без УФ-фильтра.

Итак, в результате обширных исследований в вышеуказанной области фотозащиты заявитель совершенно неожиданно обнаружил, что можно получить солнцезащитные композиции с более высокими индексами защиты, если сочетать диалкилтартрат, содержащий от 1 до 15 атомов углерода, предпочтительно от 12 до 15 атомов углерода, с фотозащитной системой, состоящей по меньшей мере из одного УФ-фильтра, являющегося производным бензилиденкамфары, и/или УФ-фильтра, являющегося дибензоилметаном, и/или по меньшей мере одного УФ-фильтра, являющегося производным триазина, причем во всех случаях индексы защиты превышают те индексы защиты, которые достигаются при использовании только одной фотозащитной системы.

Это влияние тем более удивительно, что в предшествующем уровне техники, например в заявке WO 96/40047 описаны косметические или фармацевтические композиции, содержащие сложные эфиры альфа-гидроксикислоты, в частности диэтилтартрат, в присутствии классических УФ-фильтров, и более конкретно в заявке EP-A-635260, в которой описаны противосолнечные липогели, использующие диалкил C12-C13-тартраты и УФ-фильтры типа коричной кислоты или бензофенона. Также известны фотозащитные композиции на основе 2,4,6-трис[пара (2'-этилгексил-1'- оксикарбонил)-анилино] -1,3,5- триазина (продаваемого под товарной маркой "UVINUL T150" фирмой BASF), в которых дополнительно используются сложные диалкилэфиры альфа, бета-дигидроксилкарбоновой кислоты, применяемые с единственной целью - растворить указанный триазин или улучшить растворимость этого конкретного УФ-фильтра.

Заявитель неожиданно установил, что не удается улучшить индекс защиты, если использовать диалкилтартрат с сочетании с фотозащитной системой известного уровня техники, которая не содержит фильтров согласно изобретению и которая состоит из других типов традиционных УФ-фильтров, таких как производные коричной кислоты или бензофенон.

Это открытие легло в основу настоящего изобретения. Таким образом, первым объектом изобретения являются новые композиции, предназначенные, в частности, для защиты кожи и/или волос от ультрафиолетового излучения и характеризующиеся тем, что они содержат в косметически приемлемом носителе по меньшей мере:
(а) фотозащитную систему, которая способна фильтровать УФ-излучение и состоит из по меньшей мере одного УФ-фильтра, являющегося производным бензилиденкамфоры и/или по меньшей мере одного УФ-фильтра, являющегося производным дибензоилметана, и/или по меньшей мере одного УФ-фильтра, являющегося производным триазина,
(б) диалкилтартрат, линейный или разветвленный, содержащий предпочтительно от 1 до 16 атомов углерода, причем указанная композиция не содержит 2,4,6-трис[пара (2'-этилгексил-1'-оксикарбонил) -анилино]-1,3,5-триазина.

Согласно изобретению под термином "фотозащитная система, способная фильтровать УФ-излучение", понимают любое соединение и любую ассоциацию соединений, которые путем известных физических механизмов поглощения, и/или отражения, и/или рассеивания излучений УФ-А и/или УФ-В, позволяют предотвратить или по меньшей мере ограничить контакт указанного излучения с поверхностью (кожей, волосами), на которую это или эти соединения нанесены. Иными словами, эти соединения могут быть органическими фотозащитными абсорберами УФ-лучей, или минеральными (нано)пигментами, рассеивающими и/или отражающими УФ-лучи, или их смесями.

Вторым объектом изобретения является применение диалкилтартрата для получения косметической или дерматологической композиции, предназначенной для защиты кожи и/или волос от УФ-излучений, причем эта композиция содержит фотозащитную систему, способную фильтровать УФ-излучения и состоящую из по меньшей мере одного УФ-фильтра, производного бензилиденкамфоры, и/или по меньшей мере одного УФ-фильтра - производного дибензоилметана, и/или одного УФ-фильтра - производного триазина, с целью повышения индекса защиты от солнечных лучей.

И, наконец, третий объект данного изобретения касается способа косметической обработки кожи и/или волос для защиты их от УФ-излучений, в частности от солнечных лучей, который заключается в основном в нанесении на кожу и/или волосы эффективного количества композиции согласно изобретению.

Прочие характеристики, особенности и преимущества изобретения станут понятны при чтении нижеследующего более подробного его описания.

В качестве диалкилтартратов можно назвать линейные соединения, алкильные радикалы которых содержат от 1 до 4 атомов углерода, такие как диметил-, диэтил- или дипропилтартраты, причем предпочтительно используют диэтилтартрат.

Согласно изобретению наиболее предпочтительны диалкилтартраты, которые имеют следующую структурную формулу:

в которой R означает группу формулы:

p = 0 или 1,
n = 12 или 13, если p = 0;
m+n = 8 или 9, если p = 1.

Более предпочтительно использовать линейные C12-C13-диалкилтартраты, которые продаются под наименованием COSMACOL ETI фирмой ENICHEM AUGUSTA INDUSTRIALE, а также линейные C14-C15-диалкилтартраты, которые продаются под наименованием COSMACOL ETL той же фирмой.

Диалкилтартраты используют в композициях согласно изобретению в концентрациях, которые предпочтительно находятся в пределах от 0,1 до 10,0% от общей массы композиции и, в частности, от 0,2 до 5 мас.%.

Производные дибензоилметана, используемые в настоящем изобретении, являются хорошо известными продуктами и описаны в частности в документах FR-A-2326405, PR-A-2440933 и EP-A-0114607, причем все сведения от указанных соединениях, в том числе их определение, полностью включены в виде ссылок в настоящее описание.

Из производных дибензоилметана, наиболее пригодных согласно изобретению, следует в частности назвать следующие соединения, которыми, однако, не ограничивается этот список:
- 2-метилдибензоилметан,
- 4-метилдибензоилметан,
- 4-изопропилдибензоилметан,
- 4-трет-бутилдибензоилметан,
- 2,4-диметилдибензоилметан,
- 2,5-диметилдибензоилметан,
- 4,4'-диизопропилдибензоилметан,
- 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан,
- 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметан,
- 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан,
- 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметан,
- 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан.

Из вышеперечисленных производных дибензоилметана наиболее предпочтителен 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан, в частности соединение, выпускаемое фирмой Givaudan с товарным наименованием "PARSOL 1789" и имеющее следующую формулу I:

Другим предпочтительным производным дибензоилметана согласно изобретению, является 4-изопропилдибензоилметан, фильтр, производимый фирмой Merck под наименованием "EUSOLEX 8020", и имеющий формулу II:

Производные бензилиденкамфоры, используемые согласно изобретению являются известными продуктами. В качестве примера можно назвать 3-бензилиденкамфору, 4-метилбензилиденкамфору, метилсульфат 3-(4'-триметил-аммонийбензилиден)камфоры, сульфоновую бензилиденкамфорную кислоту и ее соли, 3-(3'-сульфо-4'-метилбензилиден)камфору, полиакриламидо-метилбензилиденкамфору.

Можно также назвать диорганополисилоксаны, содержащие бензилиденкамфорную группу, описанные, например, в патенте EP-B-0355777, а также диорганосилоксаны с короткой цепью, линейные или циклические, или триорганосиланы, имеющие бензилиденкамфорную группу, такие, например, которые описаны в патенте EP-B-0712855. Сведения об этих соединениях даны со ссылкой на указанные патенты и включены в настоящее описание.

Можно также назвать бензол-1,4-ди(3-метилиден-10-камфорсульфоновую) кислоту и ее различные соли, описанные, в частности, во французских заявках FR-A-2528420 и FR-A-2639347. Эти соединения-фильтры, хорошо известные под названием широкополосных фильтров, способны поглощать ультрафиолетовые лучи с длиной волны в диапазоне от 280 нм до 400 нм, с пиком поглощения между 320 и 400 нм, в частности в районе 345 нм. Эти соединения-фильтры имеют следующую формулу III:

в которой B означает атом водорода, щелочной металл или группу NH(R)3+, в которой радикалы R, одинаковые или различные, означают атом водорода, алкил или гидроксиалкил с C1-C4, или группу Mn+/n, в котором Mn+ означает поливалентный катион металла, в котором n = 2, 3 или 4, причем Mn+ предпочтительно означает катион металла, выбранный из Ca2+, Zn2+, Mg2+, Ba2+, Al3+, и Zr4+. Указанные соединения формулы III могут образовать изомер типа "цис-транс" вокруг одной или нескольких двойных связей, при этом все изомеры входят в рамки данного изобретения.

Особенно предпочтительно использовать 4-метилбензилиденкамфору, который известен как липорастворимый фильтр, способный поглощать УФ-излучения в диапазоне УФ-В и продаваемый под наименованием "EUSOLEX 6300" фирмой MERCK или под наименованием "PARSOL 5000" фирмой GIVAUDAN. Этот продукт имеет следующую формулу IV:

В качестве производного триазина предпочтительно использовать 2,4,6-трис[пара-(2'-этилгексил-1'-оксикарбонил)-анилино] -1,3,5-триазин. Этот фильтр известен как активный в диапазоне излучений УФ-B и существует в форме твердого продукта, продаваемого, в частности, под наименованием "UVINUL T150" фирмой BASF. Этот продукт отвечает формуле V:

в которой R означает радикал 2-этилгексил.

В качестве производных триазина можно также использовать соединения, описанные в патентной заявке FR-A-2744721 и имеющие формулу VI:

где R1, R'1 и R''1 одинаковые или различные, выбраны из одновалентных радикалов формул (1) или (2):

в которых R2 и R'2, одинаковые или различные, означают C1-C3-алкильный радикал, линейный или разветвленный,
- R3 означает атом водорода, C1-C4-алкильный, линейный или разветвленный радикал, или C1-C4-алкокси радикал,
- R4 означает C1-C12-алкильный радикал, линейный или разветвленный,
- X1 представляет атом водорода или фенильный радикал, возможно замещенный галогеном или C1-C4-алкильным радикалом, или радикалом C1-C4-алкокси.

Из соединений формулы VI можно, в частности, назвать следующие соединения: 2,4,6-трис(4'- амино-бензальмалонат-диэтил)-S-триазин; 2,4,6-трис(4'- амино-бензальмалонат-диизопропил)-S- триазин; 2,4,6-трис(4'-амино- бензальмалонат-диметил)-S-триазин; 2,4,6-трис- α-циано-4-амино-циннамат-этил) -S-триазин.

Можно использовать и другие производные триазина, например соединения, описанные в патентных заявках EP-A-0517104, EP-A-0570838 и EP-A-0796851, эти документы включены в качестве ссылки в настоящее описание.

Фотозащитные системы согласно настоящему изобретению могут дополнительно содержать либо один или несколько других органических фильтров, абсорбирующих УФ-излучения, отличающихся от производных бензилиденкамфоры, производных дибензоилметана и от производных триазина, либо одни или несколько минеральных пигментов и/или напопигментов, либо же их смеси.

Дополнительные органические УФ-фильтры, которые могут быть использованы в солнцезащитных композициях согласно настоящему изобретению, являются классическими противосолнечными фильтрами, гидро- или липофильными, активными в диапазонах излучений УФ-А и/или УФ-В. В качестве примера указанные фильтры могут быть выбраны - индивидуально или в виде смесей - из 2-фенил-бензимидазол-5-сульфоновой кислоты и ее солей, производных коричной кислоты, производных салициловой кислоты, производных бензофенона, производных β,β-дифенилакрилата, производных пара-аминобензойной кислоты, ментил-антранилата, полимерных и силиконовых фильтров, описанных в заявке WO 93/04665. Другие примеры органических фильтров приведены в патенте EP-A-0487404.

Фотозащитная система согласно настоящему изобретению обычно содержится в предлагаемых композициях в количествах от 0,1 до 30%, предпочтительно от 0,5 до 15% от общей массы композиции.

Вторая категория дополнительных фотозащитных агентов, которые могут быть использованы в предлагаемых композициях, это - пигменты. Предпочтительно используют минеральные нанопигменты (средний размер элементарных частиц, как правило, от 5 нм до 100 нм, предпочтительно от 10 до 50 нм), представляющие собой оксиды металлов, покрытые оболочкой или без нее, например нанопигменты оксида титана (аморфного или кристаллического в форме рутила и/или анатаза), оксида железа, цинка, циркония или церия, которые все являются известными фотозащитными агентами, действующими по механизму физического блокирования (отражением и/или рассеиванием) УФ-излучений. Классическими покрывающими агентами являются оксид алюминия, и/или стеарат алюминия, и/или силиконы. Такие нанопигменты оксидов металлов, с покрытием частиц и без, описаны, в частности, в заявках EP-A-0518772 и EP-A-0518773.

Минеральный(е) (нано)пигмент(ы) могут присутствовать в предлагаемых композициях в количествах от 0,1 до 30%, предпочтительно от 0,5 до 10% от общей массы композиции.

Другие компоненты, которые могут войти в рецептуру предлагаемых композиций, в частности масла, воски, косметически и/или дерматологически активные агенты, относятся к веществам, традиционно используемым в области косметологии и/или дерматологии.

Под термином "масло" понимают соединение, которое является жидким при температуре окружающей среды. Под термином "воск" понимают соединение, которое является твердым или существенно твердым при температуре окружающей среды, точка плавления которого обычно выше 35oC.

В качестве масел можно назвать минеральные масла (вазелин), растительные масла (масло сладкого миндаля, масло макадамии, масло из зернышек черной смородины, масло растения жожоба); синтетические масла, такие как пергидросквален, жирные спирты, кислоты или сложные эфиры (пальмитат октила, ланолит изопропила, триглицериды, в том числе триглицериды капроновой / каприловой кислот), оксиэтиленовые или оксипропиленовые простые и сложные жирные эфиры; силиконовые (циклометикон, полидиметисилоксаны или PDMS) или фторсодержащие масла, полиалкилены.

В качестве воскообразных соединений можно назвать парафин, карнаубсский воск, пчелиный воск, гидрированное касторовое масло.

Предлагаемые композиции могут также содержать антирадикальные агенты, антиоксиданты, витамины типа витаминов E и C, альфа-гидрокислоты.

Предлагаемые композиции могут также содержать агенты искусственного загара и/или потемнения кожи (агенты для самозагорания), такие, например, как дигидроксиацетон (ДГА).

Предлагаемые композиции могут также содержать различные ингредиенты, традиционно используемые в косметике, дерматологии или дермофармацевтике, такие как красители, растворители (вода, спирты и пр.), консерванты, ароматизирующие агенты, гидратирующие агенты, распыляющие агенты, бактерициды и/или поглотители запахов.

Само собой разумеется, что любой специалист в данной области сам должен решить, какие из вышеперечисленных соединений и агентов и/или в каких количествах надо использовать для того, чтобы положительные свойства, которые присущи предлагаемой комбинации (фотозащитная система + C12-C15-алкилтартрат) не были ухудшены.

Композиции согласно предлагаемому изобретению могут быть изготовлены традиционными способами, которые известны любому специалисту в данной области, в частности способами, позволяющими получать дисперсии с непрерывной водной фазой, такие как эмульсии типа "масло-в-воде", гели и гель-кремы.

Композиции согласно изобретению могут быть выпущены в форме простой или сложной эмульсии [(M/B, B/M, M/B/M или B/M/B)], такой как крем, молочко, гель, гель-крем, пудра, твердые палочки, при необходимости эти композиции можно выпустить в виде аэрозольной упаковки, и находиться в виде пены или спрея.

В качестве примера композиций предлагаемых солнцезащитных композиций с носителем типа дисперсии с непрерывной водной фазой, такие как эмульсии "масло-в-воде" или гель-кремы, могут содержать водную фазу (содержащую, в частности, гидрофильные фильтры), как правило, в количестве от 50 до 95%, предпочтительно от 70 до 90% от общей массы композиции, и масляную фазу (содержащую, в частности, липофильные фильтры) в количестве от 5 до 50%, предпочтительно от 10 до 30% от общей массы композиций.

Предпочтительные композиции согласно изобретению выпускаются в форме гель-кремов.

Ниже следуют примеры, не имеющие ограничительного характера, которые иллюстрируют предлагаемое изобретение. Во всех примерах количества выражены в массовых % от общей массы композиции.

Пример 1.

Готовят солнцезащитную композицию A согласно изобретению в форме эмульсии типа "масло-в-воде", содержащую, г:
Фаза 1
4-(трет-Бутил)- 4'-метоксидибензоилметан ("PARSOL 1789") - 2
2-Этилгексил-α- циано-β,β-дифенилакрилат ("UVINUL N 539") - 10
2,4,6-трис[пара (2'-Этилгексил-1'-оксикарбонил) -анилино]-1,3,5-триазин ("UVINUL T150" фирмы BASF - 2
Нанопигмент диоксида титана, продаваемый под наименованием "MT 100T" фирмой "ТАУСА" - 3
Тартрат C14-C15-диалкила ("COSMACOL ETL") - 1
Изогексадекан - 5
Фаза 2
Полиакриловая кислота, нейтрализованная с помощью NaOH и продаваемая под наименованием "PNC 400" фирмой 3V - 0,55
Диметикон сополиол - 0,65
Фаза 3
Бензол -1,4-ди(3-метилиден -10-камфорсульфоновая) кислота - 1
Триэтаноламин - До pH 7
Фаза 4
Гидратирующие агенты - 4
Ксантановая смола - 0,5
Консерванты - Необходимое количество
Вода очищенная - До 100
Затем для сравнения готовят солнцезащитную композицию A' (не соответствующую изобретению) с тем же носителем, который был использован в композиции A, но не содержащую C14-C15-диалкилтартрат.

Далее для каждой из композиций A и A' определяли фактор защиты от солнца (S PF) в диапазонах УФ-А и УФ-В. Этот фактор определяли методом in vivo на 5 пациентах, подвергнутых облучению имитатором солнечных лучей, снабженным ксеноновой ламой XENON MULTIPORT WG 320 и шестью оптическими волокнами, размещенными на уровне кожи. Поток энергии для каждого сеанса облучения регулировали с помощью УФ-метра модели 3Д-600.

Каждую солнцезащитную эмульсию наносили с помощью резинового напалечника равномерно на кожу спины каждого пациента дозами по 2 мг/см2, т.е. 0,096 г на участок кожи площадью 48 см2. Облучение проводили через 15 минут после нанесения каждой эмульсии. Экспозиция УФ-лучам осуществлялась в течение постоянного периода времени, причем время облучения подбирали в зависимости от эритематогенного порога каждого данного пациента, а также в зависимости от предполагаемого индекса S PF для каждой композиции. Далее для каждой фильтрующей композиции A или A' определяли средний индекс защиты IP, который математически выражается отношением времени облучения, необходимого для достижения эритематогенного порога с данной композицией ко времени облучения, необходимому для достижения эритематогенного порога без фильтрующей композиции.

Полученные результаты представлены в таблице I.

Полученные результаты ясно показывают, что добавка тартрата C14-C15-диалкилтартрата к фотозащитной системе, содержащей по меньшей мере один УФ-фильтр, являющийся производным дибензоилметана, и один УФ-фильтр, являющийся производным бензилиденкамфоры, позволяет значительно увеличить фотозащитную способность.

Пример 2.

Готовят солнцезащитную композицию B согласно настоящему изобретению в форме эмульсии типа "масло-в-воде", содержащую, г:
Фаза 1
4-(трет-Бутил)-4'-метоксидибензоилметан ("PARSOL 1789") - 2,5
2-Этилгексил -α-циано-β,β- дифенилакрилат (продукт "UVINUL N 539") - 10
C14-C15-Диалкилтартрат (продукт "COSMACOL ETL") - 1
Стеариловая кислота - 0,5
Стеариновая кислота - 1
Диметикон - 1
Бензоат C12-C15-спиртов, продаваемый под наименованием "Finsolv TN" Фирмой Finetex - 2
Смесь глицерилстеарата и стеарата PEG-100, продаваемого под маркой ARLACEL 165 фирмой ICI - 1,5
Триэтаноламин - 0,3
Консерванты - Необходимое количество
Фаза 2
Полиакриловая кислота, продаваемая под маркой "Carbopol 980" фирмой Goodrich - 0,2
Триэтаноламин - 0,2
Фаза 3
Цетилфосфат калия (продукт "AMPHISOL K" фирмы GIVAUDAN - 1
Фаза 4
Гидратирующие агенты - 15 г
Консерванты - Необходимое количество
Фаза 5
Циклометикон - 10
Фаза 6
Бензол-1,4-ди(3-метилиден-10-камфорсульфоновая) кислота - 1
Триэтаноламин - До pH 7
Очищенная вода - До 100
Затем для сравнения готовят солнцезащитную композицию B', используя тот же самый носитель, что и композиции B, но без добавки C14-C15-диалкилтартрата.

Далее для каждой из композиций B и B' определили фактор защиты от солнца SPF. Этот индекс определяли по методике in vitro, описанной авторами B.L. Diffey и др. в журнале J. Soc. Cosmet. Chem. 40-127-133 (1989). Эта методика заключается в том, что проводят определения монохроматических факторов защиты через каждые 5 нм в диапазоне волн от 290 до 400 нм, после чего на основе полученных данных вычисляют фактор SPF защиты от солнца согласно заданной математической формуле.

Полученные результаты (в форме средних величин из пяти опытов) представлены в таблице II.

Полученные результаты ясно показывают, что добавка C14-C15-диалкилтартрата к фотозащитной системе, содержащей по меньшей мере один УФ-фильтр, представленный производным дибензоилметана, и один УФ-фильтр, представленный производным бензилиденкамфоры, позволяет существенно увеличить ее фотозащитную способность.

Пример 3.

Готовят солнцезащитную композицию C согласно изобретению в форме эмульсии типа "масло-в-воде" и содержащую, г:
Фаза 1
4-(трет-Бутил)-4'-метоксидибензоилметан ("PARSOL 1789") - 5
Стеариловая кислота - 0,5
Стеариновая кислота - 1
Диметикон - 1
C12-C13-Диалкилтартрат ("COSMACOL ETI") - 1
Бензоат C12-C15-спиртов, продаваемых под наименованием "Finsolv TN" Фирмой Finetex - 2
Смесь глицерилстеарата и стеарата PEG-100, продаваемого под наименованием ARLACEL 165 фирмой ICI - 1,5
Триэтаноламин - 0,3
Консерванты - Необходимое количество
Фаза 2
Полиакриловая кислота (продукт "Carbopol 980" фирмой Goodrich - 0,2
Триэтаноламин - 0,2
Фаза 3
Цетилфосфат калия (продукт "AMPHISOL K" фирмы GIVAUDAN - 1
Фаза 4
Гидратирующие агенты - 15
Консерванты - Необходимое количество
Фаза 5
Циклометикон - 10
Фаза 6
Триэтаноламин - До pH 7
Очищенная вода - До 100
Затем готовят сравнительную солнцезащитную композицию C' с тем же самым носителем, что и в композиции C, но без C12-C13-диалкилтартрата. Далее для каждой из композиций C и C' определяли фактор защиты от солнца SPF по методике, описанной в примере 2.

Полученные результаты, соответствующие средним показателям из пяти опытов, представлены в таблице III.

Полученные результаты ясно показывают, что добавка C12-C13-диалкилтартрата к фотозащитной системе, содержащей УФ-фильтр, представленный производным дибензоилметана, позволяет существенно увеличить ее фотозащитную способность. Аналогичные результаты были получены при использовании C2-диэтилтартрата или C12-C13-диалкилтартрата в форме продукта COSMACOL ETI вместо продукта COSMACOL ETL.

Пример 4.

Готовят солнцезащитную композицию D согласно изобретению того же состава, что и композиция D примера 3, но вместо УФ-фильтра в форме производного дибензоилметана используют 6 мас.% 4-метилбензилиденкамфоры ("EUSOLEX 6300" фирмы MERCK), а в качестве диалкилтартрата продукт COSMACOL ETL с C14-C15. Далее готовят сравнительную солнцезащитную композицию D' с тем же самым носителем, что и в композиции D, но без диалкилтартрата. Затем для каждой из композиций D и D' определили фактор защиты от солнечных лучей SPF по методике, описанной выше в примере 2. Полученные результаты, соответствующие средним показателям из пяти опытов, даны в таблице IV.

Полученные результаты ясно показывают, что добавка C14-C15-диалкилтартрата к фотозащитной системе, состоящей из УФ-фильтра, представленного производным бензилиденкамфоры, позволяет существенно увеличить ее фотозащитную способность. Аналогичные результаты были получены при использовании C2-диэтилтартрата или C12-C13-диалкилтартрата в форме продукта COSMACOL ETI вместо продукта COSMACOL ETL.

Пример 5.

Готовят солнцезащитную композицию E согласно изобретению, имеющую тот же состав, что и композиция примера 4, но вместо УФ-фильтра, представленного производным бензилиденкамфоры, используют 5 мас. % соединения 2,4,6-трис[пара- (2'-этилгексил-1'-оксикарбонил) -анилино]-1,3,5-триазина в форме продукта "UVINUL T 150" фирмы BASF.

Далее готовят сравнительную солнцезащитную композицию E' с тем же самым носителем, что и в композиции E, но без диалкилтартрата.

Для каждой из композиций E и E' определяли фактор защиты от солнечных лучей SPF по методике, описанной выше в примере 2. Полученные средние результаты, (отражающие усредненные показатели из пяти опытов) представлены в таблице V.

Полученные результаты ясно показывают, что добавка C14-C15-диалкилтартрата к фотозащитной системе, состоящей из УФ-фильтра, представленного производным триазина, позволяет существенно увеличить ее фотозащитную способность. Аналогичные результаты были получены при использовании C2-диэтилтартрата или C12-C13-диалкилтартрата в форме продукта COSMACOL ETI вместо продукта COSMACOL ETL.

Пример 6 (сравнительный).

Готовят солнцезащитную композицию F (не соответствующую изобретению) в форме эмульсии типа "масло-в-воде", имеющую тот же состав, что и композиция примера 4, но вместо УФ-фильтра, представленного производным бензилиденкамфоры, используют 9 мас. % соединения 2-этилгексил-параметоксициннамата (продукт "PARSOL MCX" фирмы Givaudan). Далее готовят сравнительную солнцезащитную композицию F' с тем же самым носителем, что и в композиции F, но без C14-C15-диалкилтартрата.

Затем для каждой из композиций F и F' определяли фактор защиты от солнечных лучей SPF по методике, описанной выше в примере 1. Результаты, которые являются усредненными показателями из пяти опытов, представлены в таблице VI.

Эти результаты отчетливо показывают, что добавка C14-C15-диалкилтартрата к фотозащитной системе, состоящей из УФ-фильтра, представленного производным коричной кислоты, не позволяет увеличить сколько-нибудь существенно ее фотозащитную способность.

Пример 7 (сравнительный).

Готовят солнцезащитную композицию G (не соответствующую изобретению) в форме эмульсии типа "масло-в-воде", имеющую тот же состав, что и композиция соглано примеру 4, но содержащую 6 мас.% 3-бензофенона (продукт "UVINUL M40" фирмы BASF) вместо УФ-фильтра, представленного производным бензилиденкамфоры.

Далее готовят сравнительную солнцезащитную композицию G' имеющую тот же самый носитель, что и композиция G, но не содержащую C14-C15-диалкилтартрат. Затем для каждой из композиций G и G' определяли фактор защиты от солнечных лучей SPF по методике, описанной в примере 2. Полученные результаты, являющиеся усредненными данными из пяти опытов, представлены в таблице VII.

Полученные результаты ясно показывают, что добавка C12-C15-диалкилтартрата к фотозащитной системе, состоящей из УФ-фильтра, представленного соединением типа бензофенона, не позволяет увеличить сколько-нибудь существенно ее фотозащитную способность.

Пример 8 (сравнительный).

Готовят солнцезащитную композицию H (не соответствующую изобретению) в форме эмульсии типа "масло-в-воде", состав которой такой же, как у композиции по примеру 4, но содержащую 9 мас.% 2-этилгексил-пара-метоксициннамата (продукт "PARSOL MCX" фирмы Givaudan) вместо УФ-фильтра, представленного производным бензилиденкамфоры и 1 мас. % диэтилтартрата вместо продукта "COSMACOL ETL".

Затем готовят сравнительную солнцезащитную композицию H' с тем же самым носителем, что и в композиции H, но не содержащую диэтилтартрата. Далее для каждой из композиций H и H' определяли фактор защиты от солнечных лучей SPF по методике, описанной выше в примере 2. Полученные результаты, которые являются усредненными данными из пяти опытов, представлены в таблице VIII.

Эти результаты показывают со всей очевидностью, что добавка диэтилтартрата к фотозащитной системе, образованной УФ-фильтром, представленным коричной кислотой или ее производными (циннаматами), не позволяет увеличить ее фотозащитную способность.

Похожие патенты RU2144350C1

название год авторы номер документа
ЭМУЛЬСИИ МАСЛО-В-ВОДЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА И СИЛИКОН СОПОЛИОЛ, И ИХ КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ 1998
  • Ансенн Изабель
  • Жоссо Мартэн
  • Нодари Лоран
RU2180212C2
КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ 4-ТРЕТ-БУТИЛ-4'-МЕТОКСИДИБЕНЗОИЛМЕТАН, ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА И (α-ЦИАНО)-β,β′-ДИФЕНИЛАЛКИЛАКРИЛАТ, ПРИМЕНЕНИЕ β,β′-ДИФЕНИЛАЛКИЛАКРИЛАТА ИЛИ (α-ЦИАНО)-β,β′-ДИФЕНИЛАЛКИЛАКРИЛАТА, СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ КОСМЕТИЧЕСКОЙ ОБРАБОТКИ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС 1997
  • Аллар Дельфин
  • Форестье Серж
RU2165753C2
КОСМЕТИЧЕСКАЯ И/ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ИЗЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ОБРАБОТКИ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС 1999
  • Аллар Дельфин
  • Гомбер Кристель
RU2162686C2
КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ 1995
  • Жан-Марк Ассион
  • Дельфин Аллар
RU2146512C1
КОСМЕТИЧЕСКИЕ ФИЛЬТРУЮЩИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 1995
  • Мартин Этев
RU2136266C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ИЗЛУЧЕНИЯ, СРЕДСТВО ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ФАКТОРА ЗАЩИТЫ ОТ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ИЗЛУЧЕНИЯ 2001
  • Жоссо Мартэн
  • Мерисс Стефани
RU2204992C2
КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ 1995
  • Изабелль Ансенн
  • Викториа Ван Леэвен
RU2146513C1
МАТЕРИАЛ, СОДЕРЖАЩИЙ ОРГАНИЧЕСКИЙ ФИЛЬТР УФ-А, И СПОСОБ СМЕЩЕНИЯ ДЛИНЫ ВОЛНЫ МАКСИМАЛЬНОГО ПОГЛОЩЕНИЯ 2000
  • Шодоровски Сандрин
  • Кинн Франсис Ксавье
  • Санчес Клемен
RU2212881C2
КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПО КРАЙНЕЙ МЕРЕ ОДИН СОПОЛИМЕР СИЛИКОНА И АКРИЛАТА И ПО КРАЙНЕЙ МЕРЕ ОДИН ФОТОЗАЩИТНЫЙ КОМПОНЕНТ 2000
  • Дюпюи Кристин
RU2200536C2
СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ ПРОИЗВОДНЫХ ДИБЕНЗОИЛМЕТАНА, СВЕТОСТОЙКАЯ ФИЛЬТРУЮЩАЯ КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ КОСМЕТИЧЕСКОЙ ОБРАБОТКИ И ПРИМЕНЕНИЕ АМИДИРОВАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ СВЕТОСТАБИЛИЗАТОРА 1995
  • Жан-Марк Ассион
  • Серж Форестье
  • Паскаль Стерль
RU2136267C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 144 350 C1

Реферат патента 2000 года КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ КОЖИ И/ИЛИ ВОЛОС ОТ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ИЗЛУЧЕНИЯ И АГЕНТ ДЛЯ УВЕЛИЧЕНИЯ ФАКТОРА ЗАЩИТЫ ОТ СОЛНЕЧНЫХ ЛУЧЕЙ

Изобретение относится к косметическим и/или дерматологическим композициям, предназначенным для защиты кожи и/или волос от ультрафиолетовых излучений, в частности от солнечных лучей. Технический результат - создана композиция, имеющая повышенный солнцезащитный фактор. Композиция содержит в косметически и/или дерматологически приемлемом носителе по меньшей мере один диалкилтартрат и по меньшей мере одну светозащитную систему, которая способна фильтровать ультрафиолетовое излучение и которая состоит из по меньшей мере одного ультрафиолетового (УФ) фильтра - производного бензилиденкамфоры, и/или по меньшей мере одного УФ-фильтра - производного дибензоилметана, и/или по меньшей мере одного УФ-фильтра - производного триазина. 2 с. и 22 з.п. ф-лы, 8 табл.

Формула изобретения RU 2 144 350 C1

1. Композиция для защиты кожи и/или волос от ультрафиолетового излучения, отличающаяся тем, что содержит в косметически приемлемом носителе фотозащитную систему, состоящую из УФ-фильтра, представленного производным бензилиденкамфоры, и/или производным дибензоилметана, и/или производным триазина, а также диалкилтартрат, линейный или разветвленный, содержащий предпочтительно 1 - 16 атомов углерода, кроме 2,4,6-трис(пара-(2'-этилгексил-1'-оксикарбонил)-анилино)-1,3,5-триазина. 2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что диалкилтартрат выбран из диалкилтартратов, содержащих 1 - 16 атомов углерода. 3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что диалкилтартрат выбран из диалкилтартратов, содержащих 1 - 4 атомов углерода. 4. Композиция по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что диалкилтартрат является диэтилтартратом. 5. Композиция по любому из п.1 или 2, отличающаяся тем, что диалкилтартрат соответствует следующей структурной формуле:

в которой R - группа формулы

p = 0 или 1;
n = 12 или 13, если p = 0;
m + n = 8 или 9, если p = 1.
6. Композиция по любому из пп.1 - 5, отличающаяся тем, что диалкилтартрат находится в концентрации 0,1 - 10,0% и предпочтительно 0,2 - 5% от общей массы композиции. 7. Композиция по любому из пп.1 - 6, отличающаяся тем, что производное дибензоилметана выбрано из группы, включающей следующие соединения: 2-метилдибензоилметан; 4-метилдибензоилметан; 4-изопропилдибензоилметан; 4-трет-бутилдибензоилметан; 2,4-диметилдибензоилметан; 2,5-диметилдибензоилметан; 4,4'-диизопропилдибензоилметан; 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан; 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметан; 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан; 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметан; 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан. 8. Композиция по любому из пп.1 - 7, отличающаяся тем, что производное дибензоилметана является 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметаном. 9. Композиция по любому из пп.1 - 7, отличающаяся тем, что производное дибензоилметана является 4-изопропилдибензоилметаном. 10. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что производное бензилиденкамфоры выбрано из группы, состоящей из 3-бензилиденкамфоры, 4-метил-бензилиденкамфоры, метилсульфат 3-(4'-триметил-аммоний-бензилиден)камфоры, сульфоновой бензилиденкамфорной кислоты и ее солей, 3-(3'-сульфо-4'-метил-бензилиден)камфоры, полиакриламидо-метил-бензилиденкамфоры. 11. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что производное бензилидена выбрано из группы, содержащей следующие соединения: диорганополисилоксаны, имеющие группу бензилиденкамфоры; диорганосилоксаны с короткой цепью, линейные или циклические; триорганосиланы, имеющие группу бензилиденкамфоры. 12. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что производное бензилидена соответствует соединениям общей формулы III

в которой B представляет атом водорода, щелочной металл или группу NH(R)3+, в которой радикалы R, одинаковые или различные, представляют атом водорода, алкильный или гидроксиалкильный радикал с C1 - C4 или же группу Mn+/n, в которой Mn+ обозначает поливалентный катион металла, в котором n = 2, или 3, или 4, причем Mn+ предпочтительно обозначает катион металла, выбранный из Ca2+, Zn2+, Mg2+, Ba2+, Al3+ и Zr4+,
а также их изомерам.
13. Композиция по любому из пп.1 - 10, отличающаяся тем, что производное бензилиденкамфоры является 4-метил-бензилиденкамфорой. 14. Композиция по любому из пп.1 - 13, отличающаяся тем, что производное триазина соответствует следующей формуле VI:

в которой R1, R'1 и R''1, одинаковые или различные, выбираются из одновалентных радикалов формулы (1)

или формулы (2)

где R2 и R'2, одинаковые или различные, означают C1 - C3-алкильный радикал, линейный или разветвленный;
R3 - атом водорода, линейный или разветвленный C1 - C4-алкильный радикал или радикал C1 - C4-алкокси;
R4 - алкильный радикал с C1 - C12, линейный или разветвленный;
X1 - атом водорода или фенильный радикал, возможно замещенный галогеном, или C1 - C4-алкилом, или C1 - C4-алкокси радикалом.
15. Композиция по п. 14, отличающаяся тем, что указанное производное триазина выбрано из следующих соединений: 2,4,6-трис(4'-амино-бензальмалонат-диэтил)-S-триазин; 2,4,6-трис(4'-амино-бензальмалонат-диизопропил)-S-триазин; 2,4,6-трис(4'-амино-бензальмалонат-диметил)-S-триазин; 2,4,6-трис(α-циано-4-аминоциннамат-этил)-S-триазин. 16. Композиция по любому из пп.1 - 15, отличающаяся тем, что фотозащитная система содержит дополнительно один или несколько других органических фильтров, поглощающих УФ-лучи, которые отличаются от производных бензилиденкамфоры, производных дибензоилметана и производных триазина, а также один или несколько минеральных пигментов, и/или нанопигментов, или же их смеси. 17. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что дополнительные органические фильтры выбраны индивидуально или в смеси из следующих соединений: 2-фенил-бензимидазол-5-сульфоновая кислота и ее соли, производные коричной кислоты, производные салициловой кислоты, производные бензофенона, производные β,β-дифенилакрилата, производные парааминобензойной кислоты, ментил-антранилата, полимерные фильтры и силиконовые фильтры. 18. Композиция по любому из пп.1 - 17, отличающаяся тем, что фотозащитная система присутствует в указанной композиции в концентрации 0,1 - 30,0%, предпочтительно 0,5 - 15,0% от общей массы композиции. 19. Композиция по любому из пп.1 - 18, отличающаяся тем, что фотозащитная система дополнительно содержит в качестве дополнительных фотозащитных агентов следующие компоненты: пигменты или нанопигменты из оксидов металла, покрытые оболочкой или без нее, способные блокировать УФ-излучение физическими механизмами диффузии и/или отражения. 20. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что пигменты или нанопигменты выбраны из оксидов титана, цинка, железа, циркония, церия или их смесей с покрытием или без него. 21. Композиция по любому из пп.1 - 20, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит по меньшей мере один агент, способный вызвать искусственный загар или посмугление кожи. 22. Композиция по любому из пп.1 - 20, отличающаяся тем, что она находится в форме дисперсии с непрерывной водной фазой. 23. Композиция по п.22, отличающаяся тем, что она находится в форме гель-крема. 24. Применение диалкилтартрата по пп.1 - 3 в качестве агента для увеличения фактора защиты кожи и/или волос от солнечных лучей в композиции, содержащей фотозащитную систему из УФ-фильтра, представленного бензилиденкамфорой и/или дибензоилметаном.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2000 года RU2144350C1

RU 20202701, 15.10.94
ИНСТРУМЕНТ ДЛЯ ЭКСПЛУАТАЦИОННОЙ ПРОВЕРКИ БОЛТА И СПОСОБ ПРОВЕРКИ 2009
  • Штек Филипп
RU2506156C2
US 4562067, 31.12.85
Устройство для контроля печати 1971
  • Чекарев Петр Иванович
  • Делерзон Владислав Борисович
  • Сатин Игорь Михайлович
SU518772A1
Устройство для погрузки угля на конвейер 1976
  • Левин Александр Гершевич
  • Горлов Виктор Михайлович
SU635260A1
Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания 1917
  • Латышев И.И.
SU96A1

RU 2 144 350 C1

Авторы

Жоссо Мартен

Рефрежье Жан-Луи

Ансенн Изабелль

Даты

2000-01-20Публикация

1998-09-08Подача