СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ЗАДНЕГО ОТРЕЗКА ГЛАЗА Российский патент 2000 года по МПК A61F9/07 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и касается способов введения препаратов внутрь глаза, с преимущественной доставкой лечебных субстанций к заднему отрезку органа зрения.

Известен способ введения лекарственных средств при заболеваниях заднего отрезка глаза при помощи субтеноновой имплантации коллагеновой инфузионной системы (Нестеров А. П., Басинский С.Н. Новый метод введения лекарственных препаратов в задний отдел субтенонового пространства. // Вестник офтальмологии, 1991 г., N 5, с. 49-51). Недостатком данного способа является инвазивность методики, так как при установке данной системы необходимо хирургическое вмешательство, что повышает риск послеоперационных осложнений.

Известен также способ введения препаратов, который получил название субконъюнктивальная инъекция (Старков Г. Л. Основы терапии болезней глаз. //Терапевтическая офтальмология. М., 1985 г., с. 34-35).

При субконъюнктивальном введении препарат вводится через прокол конъюнктивы в области переходных складок или глазного яблока в субконъюнктивальное и субтеноновое пространство. Данный способ принят за ближайший аналог.

Описанный способ позволяет добиться поступления лекарственных веществ в передний отрезок глаза, а также путем пассивной диффузии незначительное количество препаратов попадает в стекловидное тело и задний сегмент глазного яблока.

Недостатком способа является то, что после введения только относительно небольшая часть лекарственных средств проходит путем пассивной диффузии последовательно через теноновую оболочку, склеру, хориоидею (включая сплошной слой хориокапилляров), мембрану Бруха и, что особенно сложно, через непрерывный и плотный слой пигментного эпителия сетчатки, который выполняет барьерную функцию.

Однако при лечении заболеваний заднего отрезка глаза, для достижения терапевтического эффекта необходимо создание значительной концентрации препаратов в области головки зрительного нерва и сетчатки.

Техническим результатом предлагаемого способа является повышение концентрации вводимых веществ в заднем сегменте глаза.

Технический результат достигается за счет снижения сопротивления поступлению лекарственных средств внутрь глаза и улучшения направленности транспорта препаратов через оболочки глаза с помощью криоаппликации или лазерной трансконъюнктивальной коагуляции склеры и плоской части цилиарного тела, предшествующей курсу субконъюнктивальных инъекций.

Формирование криоаппликаций или лазерных коагулятов в этой зоне имеет принципиальное значение. Трансконъюнктивальное лазерное или криовоэдействие в области плоской части цилиарного тела приводит к созданию своеобразных "окон", обладающих повышенной проницаемостью для лекарственных веществ. "Окна" идут от подконъюнктивального пространства до основания стекловидного тела. В дальнейшем лекарственные препараты можно многократно вводить под конъюнктиву в зоне расположения аппликаций. Циркуляция жидкости в стекловидном теле изучена недостаточно. Однако в экспериментах на обезьянах было показано постоянное движение жидкости в направлении от основания стекловидного тела к заднему полюсу глаза. Таким образом, после формирования зон повышенной проницаемости появляется возможность высоконаправленной доставки медикаментозных средств в область заднего сегмента глаза через посредство безопасных субконъюнктивальных инъекций.

Способ осуществляется следующим образом. Больному производят парабульбарную анестезию и акинезию 1%-ным раствором лидокаина гидрохлорида, устанавливают блефаростат, затем в 5-7 мм от лимба, например, в нижнем квадранте глазного яблока наносят 3-10 лазерных трансконъюнктивальных коагулятов или криоаппликаций в зависимости от толщины наконечника. При этом формируется зона повышенной проницаемости, необходимая для обеспечения достаточно высокой концентрации лечебного препарата в заднем отрезке глаза после его субконъюнктивального введения. Для нанесения криоаппликаций и лазерных коагулятов используются общепринятые в офтальмологии устройства и режимы. Режим работы лазера может быть, например, следующим: длина волны 810 нм, энергия 3,0-3,6 Дж, экспозиция 3,0 сек, диаметр пятна 200 мкм. В случае использования криоаппликатора могут использоваться следующие параметры: температура наконечника - 60^oC, экспозиция - 30 сек, диаметр криоаппликатора - 2-3 мм. После операции пациенту выполняют парабульбарную инъекцию антибиотика. Начиная с третьего дня (т. е. через два и более дня) после нанесения аппликаций пациенту назначается курс субконъюнктивальных инъекций лекарственных препаратов в соответствии с имеющимся заболеванием. Причем субконъюнктивальные инъекции проводят в области того сегмента, в котором предварительно было произведено воздействие. Как правило, за этот период уменьшаются явления реакции тканей на воздействия и создаются наиболее благоприятные условия для проведения терапии.

Пример 1. Больной М., 67 лет. Диагноз - оперированная открытоугольная IIIа глаукома. Пациенту выполнена лазерная трансконъюктивальная коагуляция в области плоской части цилиарного тела (длина волны 810 нм, энергия 3,6 Дж, экспозиция 3,0 сек, диаметр пятна 200 мкм, 5 коагулятов в 6 мм от лимба, в нижнем квадранте). Назначен курс субконъюнктивальных инъекций пикамилона N 10 в области того же сегмента. Отмечены следующие изменения зрительных функций:
до курса лечения острота зрения: 0,2 не корригируется,
по окончании курса лечения острота зрения: 0,4 не корригируется.

Границы полей зрения:


Таким образом, в результате проведенного курса лечения у больного произошло улучшение остроты зрения и расширение границ полей зрения.

Пример 2. Больной Д., 74 года. Диагноз - оперированная открытоугольная IIIа глаукома. Пациенту выполнена трансконъюктивальная криоаппликация в области плоской части цилиарного тела (температура наконечника - 60^oC, экспозиция - 30 сек, диаметр наконечника криоаппликатора - 2 мм, 4 аппликации в 6 мм от лимба, в нижнем квадранте). Назначен курс субконъюнктивальных инъекций пикамилона N 10 в области того же сегмента. Отмечены следующие изменения зрительных функций:
до курса лечения острота зрения: 0,3 не корригируется,
по окончании курса лечения острота зрения: 0,4 не корригируется.

Границы полей зрения:


Таким образом, в результате проведенного курса лечения у больного произошло улучшение остроты зрения и расширение границ полей зрения.

Пример 3. Больной Г., 61 год. Диагноз - непролиферативная диабетическая ретинопатия, диабетическая макулопатия. Пациенту выполнена лазерная трансконъюктивальная коагуляция в области плоской части цилиарного тела (длина волны 810 нм, энергия 3,6 Дж, экспозиция 3,0 сек, диаметр пятна 200 мкм, 5 коагулятов в 6 мм от лимба, в нижнем квадранте). Назначен курс субконъюнктивальных инъекций эмоксипина N 10 в области того же сегмента. Отмечены следующие изменения зрительных функций:
до курса лечения острота зрения: 0,6 не корригируется,
по окончании курса лечения острота зрения: 0,9 не корригируется.

При проведении курса обычных субконъюнктивальных инъекций тех же препаратов у пациентов с аналогичной патологией не было отмечено значимого положительного влияния препарата на зрительные функции.

Таким образом, предлагаемый способ введения лекарственных препаратов обладает выраженным лекарственным воздействием на структуры заднего сегмента глаза, в частности на зрительный нерв, о чем свидетельствуют данные остроты и полей зрения пролеченных пациентов.

Изобретение относится к офтальмологии и предназначено для введения лекарственных препаратов в глаз. Субконъюнктивально вводят препарат в области сегмента конъюнктивы. Предварительно в этом сегменте производят трансконъюнктивальные криоаппликации или лазерные коагуляции склеры и плоской части цилиарного тела. Способ обеспечивает повышение концентрации лекарственных препаратов в заднем отрезке глаза. 2 з.п.ф-лы.

1. Способ введения лекарственных препаратов при заболеваниях заднего отрезка глаза, включающий субконъюнктивальные инъекции препаратов, отличающийся тем, что препарат вводят в области сегмента, в котором предварительно произведены трансконъюнктивальные криоаппликации или лазерные коагуляции склеры и плоской части цилиарного тела. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что препараты вводят через два и более дней после криоаппликаций или лазерных коагуляций. 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что криоаппликации или лазерные коагуляции производят в количестве 3 - 10.