СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМ, ХОЛЕСТЕРИНО- И САХАРОРЕГУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2000 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к разработке отечественных фармацевтических средств на растительной основе для детоксикации и лечения организма.

Загрязнение окружающей среды, избыточное потребление синтетических лекарств, пищевых добавок и консервантов, к которым человек эволюционно не приспособлен, а также недостаток в пище растительных компонентов, содержащих природные антиоксиданты, антиаллергены, антимутагены, антиканцерогены, способствуют росту аллергических, онкологических и, в особенности, заболеваний печени и желудочно-кишечного тракта. Эти обстоятельства служат также причиной повышенного интереса к поиску профилактических и лечебных средств природного происхождения.

По современным представлениям растительное лекарство это цельный, биоэнергетически сложившийся комплекс, включающий в себя активно действующие вещества и вторичные метаболиты, протеины, эфирные масла, хлорофилл, неорганические соли, витамины и пр. (М.Л. Гриневич, 1990).

Основными преимуществами препаратов растительного происхождения следует назвать многосторонность и мягкость воздействия на организм, отсутствие или незначительный побочный эффект, и, как правило, хорошую переносимость больными.

Препараты растительного происхождения составляют примерно 30% от общего числа используемых в практической медицине.

Все указанные выше свойства препаратов растительного происхождения делают их незаменимыми в медицинской практике, а при рациональном сочетании с синтетическими средствами терапевтические возможности значительно расширяется.

Номенклатура лекарственных средств гепатопротекторного действия очень обширна; эссенциале, липотабил, силибинин, лив-52, фламин, силибор и т.д.

Несмотря на успехи химии, давшей медицине много эффективных лекарств, использование целебных растений приобретает все большие масштабы.

Все возрастающему вниманию к лекарственным растениям способствует большое число случаев непереносимости ряда синтетических препаратов, побочные явления при их применении и, иногда, возникновение так называемой "лекарственной болезни". Интерес к средствам растительного происхождения связан также с изменением возрастной структуры населения: стало больше лиц пожилого и старческого возраста, которым свойственны хронические заболевания. Они требуют длительного приема лекарств и в случае употребления синтетических средств, чуждых человеческому организму, велика опасность побочных эффектов. Растительные же препараты более близки природе человека, лучше им переносятся и могут применяться длительное время.

Задачей настоящего изобретения является разработка средства с широким фармакологическим действием на основе растительного компонента.

Данная задача решается путем использования сухого экстракта травы солянки холмовой, полученного путем обработки травы этанолом или водой с последующим его концентрированием, и физиологически приемлемого наполнителя, при следующем соотношении компонентов, мас.%: сухой экстракт травы солянки холмовой 0,25 - 99,9 и наполнитель - остальное. Предложенное средство может быть выполнено в виде жидкого экстракта, таблеток, капсул сиропа, гранул и может быть предназначено для лечения различных форм гепатита, ишемической болезни сердца, для нормализации уровня холестерина и для диетотерапии.

Солянка холмовая (Salsola collina) - растение семейства Маревые (Chenopodiaceae) - представляет собой однолетнее полукустарниковое коротко- и жестковолосистое растение до 40 см высотой, с ветвистым стеблем, очередными, нитевидными, колючими листьями и мелкими цветками.

Лечебные свойства растения обусловлены содержанием в нем веществ, которые способны оказывать определенное влияние как на организм в целом, так и на его органы и системы.

Как показали проведенные исследования, биологически активный комплекс, полученный из надземной части солянки холмовой, содержит в своем составе следующие классы соединений:
- флавоноиды (трицин, изорамнетин, кверцетин, рутин)
- полисахариды
- каротиноиды
- стерины, характерные только для этого вида растения
- сапонины
- липиды
- аминокислоты
- микроэлементы.

Флавоноидсодержащие гепатопротекторы довольно широко изучены и известны.

Особый интерес представляет уникальный и широкий набор аминокислот, как заменимых, так и эссенциальных (незаменимых). В свободном состоянии и в составе белков в траве солянки холмовой по нашим собственным данным (аминокислотный анализатор ААА) и данным Витебского ГМУ содержатся заменимые и незаменимые аминокислоты.

Очень важным является присутствие в траве такого микроэлемента, как кремний (скелетообразующий элемент, вымывающийся в процессе жизни человека, что является одной из причин "одряхления" организма). Он практически не восстанавливается, так как природных растительных, усвояемых организмом с биофармацевтической точки зрения, источников кремния немного: крапива, тысячелистник, хвощ, лиственница, горец, бамбук и некоторые другие растения. Содержание кремния в траве солянки холмовой - 50 мг/л (больше, чем в крапиве).

Особое внимание заслуживает присутствие в траве меди, недостаток которой приводит к малокровию, так как при этом тормозится усвоение железа и эритроцитах.

Сухой экстракт травы солянки холмовой можно получить либо путем экстракции этанолом, либо водой. Экстрагирование водой происходит обычным способом, установленным в фармации, экстрагирование этанолом осуществляют согласно технологии получения по патенту России N 2118167 (1998 г).

Экстракцию ведут при температуре 35 - 50^oC методом мацерации при пульсационном режиме перемешивания смеси сырья и 20-40% этанола. Экстракцию ведут в экстракторе-фильтре, снабженном пневмопульсаторами для интенсивного перемешивания сырья и этанола. Полученный экстракт очищают методом сепарации от мелких примесей и фильтруют через друкк-фильтр при давлении 0,3-0,5 атм.

Препарат экстракта солянки холмовой не обладает токсичностью в опытах, когда дозы препарата превышают рекомендуемые для человека на 1 кг массы при введении крысам в 140-490 раз, а при введении собакам в 9,3 раза.

Согласно изобретению предложенный сухой экстракт травы солянки холмовой может быть изготовлен в различных лекарственных формах и в зависимости от данной формы содержать разные физиологические приемлемые наполнители. Концентрация действующего вещества, а именно - экстракт травы солянки холмовой может быть в пределах - 0,25 - 99,9.

Сухой экстракт травы солянки холмовой представляет собой сухой лиофилизированный порошок, хорошо растворимый в воде и водно-спиртовых жидкостях. Может быть использован в пищевой, фармацевтической, косметической и кондитерской продукции.

Экстракт травы солянки холмовой хранят во флаконах по 100 мл обязательно с контролем вскрытия. Содержит 3±0,1% сухого экстракта травы в 10%-ном этаноле. Алкопротектор. Быстро снимает абстинентный синдром, уменьшает тягу к спиртному, субъективно и объективно улучшает состояние больного. Курс применения в зависимости от тяжести алкогольной интоксикации от нескольких часов до нескольких суток по схеме. Гомеопатическая доза этанола - менее 2-х мл на один прием, не вызывает похмельного состояния, однако способствует целенаправленной доставке биологически активных веществ к печени и сердечной мышце. Возможно, улучшается мозговая деятельность.

С профилактической целью для защиты печени достаточно применять жидкий экстракт по 1 чайной ложке в день в течение 3-х недель, повторяя курс 4 раза в год (сезонно).

Таблетированный препарат на основе экстракта солянки холмовой - "лохеин" предназначен для лечения ишемической болезни сердца. Средство оказывает положительное влияние на эффективность лечения больных, при этом нормализует показатели больных липидного и минерального обмена.

Сухой гранулированный напиток под названием "Экстракол" (20 пакетиков по 2,0 г) содержит сухой экстракт травы солянки холмовой не менее 50 мг в каждом пакетике. Особенно эффективен для снятия интоксикации печени. Используется как дополнительное средство в диетотерапии сахарного диабета. Нормализует уровень сахара в крови. Активно участвует в стабилизации гепатобилиарной системы, нормализуя уровень холестерина и липопротеидов различной плотности. Курс применения от 2-х до 6-ти недель по 2 - 6 пакетиков в день с водой, чаем, кофе.

Биологическое действие препаратов солянки холмовой, их биостимулирующие эффекты определяются инсулиноподобным и антиоксидантным действием, а также аминокислотным составом (аминокислоты, необходимые для биосинтеза мочевины в печени, и аминокислоты с разветвленными радикалами, необходимые для проявления инсулиноподобного и нейротропного эффектов). Это позволяет рассматривать возможность применения экстракта солянки холмовой и "Аскохола" в качестве эффективного компонента реабилитации людей в условиях санатория и профилактория (относительно короткие сроки применения). Для этого были разработаны специальные формы пищевых добавок в виде 3%-ного сиропа и "Аскохола" (добавление водорастворимого антиоксиданта витамина C). Целью работы было изучение влияния сиропа солянки холмовой и аскохола на биохимические показатели крови и общее состояние пациентов промышленного санатория - профилактория.

Можно считать целесообразным введение сиропа солянки холмовой в комплексе реабилитационных мероприятий в условиях промышленного санатория-профилактория по следующим позициям:
отсутствие негативных субъективно и объективно регистрируемых эффектов от приема пищевой добавки;
снижение уровня общего холестерина за счет холестерина ЛПНП как проявление антистрессорного действия;
нормализация уровня глюкозы в результате появления инсулиноподобного эффекта солянки холмовой;
тенденция к снижению билирубинемии в результате гепатотропного действия пищевой добавки.

Изучение лечебных свойств препаратов солянки холмовой проводились в различных клиниках Москвы.

Ни один из препаратов на основе солянки холмовой не вызывает привыкания. Синдром отмены отсутствует.

Противопоказания не выявлены. Имеется индивидуальная непереносимость растительных препаратов.

Изобретение относится к медицине, а именно к химикофармацевтической промышленности. Сущность изобретения: предложен комплекс сухого экстракта травы солянки холмовой и различные наполнители, взятые в различных соотношениях. Предложенное средство снижает уровень общего холестерина за счет ЛПНП как проявление антистрессорного действия, нормализует уровень глюкозы в результате проявления инсулиноподобного эффекта солянки холмовой, тенденция к снижению билирубинемии в результате гепатотропного действия пищевой добавки и т.д. Противопоказания не выявлены, синдром отмены отсутствует, имеется индивидуальная непереносимость растительных препаратов. 9 з.п. ф-лы.

1. Средство, обладающее гепатопротекторным, холестерино- и сахарорегулирующим действием, содержащее в качестве активного компонента сухой экстракт травы солянки холмовой, полученный путем обработки травы этанолом или водой с последующим его концентрированием, и физиологически приемлемый наполнитель при следующим соотношении компонентов, мас.%:
Сухой экстракт травы солянки холмовой - 0,25 - 99,9
Наполнитель - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой жидкий экстракт. 3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетированную форму. 4. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой гранулы. 5. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой капсулы. 6. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой сироп. 7. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно предназначено для лечения различных форм гепатита. 8. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно предназначено для лечения ишемической болезни сердца. 9. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно предназначено для нормализации уровня холестерина. 10. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно предназначено для диетотерапии.