ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ С АЛЛЕРГИЧЕСКИМИ ПРОЯВЛЕНИЯМИ Российский патент 2000 года по МПК A61K31/19 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологическим средствам, используемым в качестве глазных капель для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями.

Известны глазные капли "Офтандексометазон", содержащие в качестве действующего средства дексаметазон-21 фосфат и вспомогательное вещество (Машковский М.Д. Лекарственные средства, 1993, г. Вильнюс, ч. 1, с.500)
Техническим результатом изобретения является повышение эффективности препарата за счет лечения острых серозных и хронических воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями.

Для достижения указанного технического результата глазные капли для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями, содержащие действующее средство и вспомогательное вещество, согласно изобретению в качестве действующего средства содержат диклофенак, а в качестве вспомогательного вещества - стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и буферную смесь при следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Стабилизатор, г - 0,0002-0,5
Буферная смесь, мл - Остальное
В качестве действующего вещества глазные капли дополнительно содержат димедрол в количестве 0,0001-0,02 г в 1 мл раствора. А в качестве стабилизатора они содержат поливинилпирролидон в количестве 0,001-0,3 г на 1 мл раствора или поливиниловый спирт в количестве 0,001-0,5 г на 1 мл раствора, или производное метилцеллюлозы (Na КМЦ) в количестве 0,001-0,05 г на 1 мл раствора и хлоргексидин в количестве 0,0001-0,0005 г на 1 мл раствора. Дополнительно глазные капли содержат антиоксидант: трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0002-0,0005 г в 1 мл раствора. В качестве буферной смеси они содержат ацетатно-боратный буфер. Глазные капли дополнительно содержат антагонисты H 1-рецепторов в количестве 0,000025-0,05 г на 1 мл раствора: квифенадин или секвифенадин. Дополнительно капли содержат противоаллергические лекарственные средства в количестве 0,00003-0,05 г на 1 мл раствора: эбастин, или лоратадин, или левокабастин, или азеластин, или астемизол, или терфенадин. Дополнительно они содержат в качестве регуляторов и стабилизаторов клеточных функций в количестве 0,0005-0,05 г на 1 мл раствора: теофилин, или кромогликат натрия, или недокримал натрия.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1. Технология получения глазных капель. Готовят растворы 6% поливинилпирролидона, хлоргексидина, бутилокситолуола в качестве антиокисданта, в качестве действующего средства - диклофенак и 10% раствор димедрола. Все смешивают с ацетатно-боратной буферной смесью. Указанную смесь стерилизуют на фильтрах. Готовый препарат разливают в необходимую емкость, герметизируют и маркируют. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:
Диклофенак, - 0,001
Димедрол, г - 0,0001
Стабилизаторы:
Поливинипирролидон, г - 0,001
Хлоргексидин, г - 0,0001
Антиокисдант:
Бутилокситолуол, г - 0,0004
Ацетатно-боратная буферная смесь, мл - Остальное
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением следующего соотношения компонентов в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Димедрол, г - 0,00001
Стабилизаторы:
поливинилпирролидон, г - 0,03
Хлоргексидин, г - 0,0001
Антиокисдант:
Бутилокситолуол, г - 0,0004
Квифенадин, г - 0,000025
Эбастин или лоратадин, г - 0,00003
Ацетатно-боратная буферная смесь, мл - Остальное.

Пример З.

Берут стабилизаторы: поливиниловый спирт, хлоргексидин, антиоксидант: бутилокситолуол, в качестве действующего средства - диклофенак. Смешивают все с ацетатно-боратным буфером и стерилизуют. Далее как в примере 1.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Стабилизаторы:
Поливиниловый спирт, г - 0,001
Хлоргексидин, г - 0,0005
Антиоксидант:
Бутилокситолуол, г - 0,005 С
Секвифенадин, г - 0,05
Левокабастин или азеластин, г - 0,00003
Теофиллин, г - 0,0005
Ацетатно-боратная буферная смесь, мл - Остальное
Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 3, за исключением следующего соотношения компонентов в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Стабилизаторы:
Поливиниловый спирт, г - 0,05
Хлоргексидин, г - 0,0005
Антиоксидант:
Бутилокситолуол, г - 0,005
Астимизол или терфенадин, г - 0,05
Кромогликат натрия, г - 0,005
Ацетатно-боратная буферная смесь, мл - Остальное
Пример 5.

Смешивают стабилизаторы: Na КМЦ, хлоргексидин, антиоксидант: бутилокситолуол, в качестве действующего средства: диклофенак и 10% раствор димедрола, в качестве антиоксиданта: трилон Б и ацетатно-боратную буферную смесь. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Димедрол, г - 0,02
Стабилизатор:
Na КМЦ, - 0,001
Хлоргексидин, г - 0,0003
Антиоксидант:
Трилон Б, г - 0,0002
Недокримал натрия, г - 0,05
Ацетатно-боратная буферная смесь, мл - Остальное
Пример 6. Осуществляют аналогично примеру 5, за исключением следующего соотношения компонентов в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Димедрол, г - 0,02
Стабилизатор:
Na КМЦ, г - 0,05
Хлоргексидин, г - 0,0003
Антиоксидант:
трилон Б, г - 0,0002
Теофиллин, г - 0,0005
Ацетатно-боратная буферная смесь, мл - Остальное
Полученные глазные капли имеют вид прозрачной жидкости.

Лабораторные испытания средства на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, не обладает местнораздражающим действием, сохраняет противовирусную активность в полном объеме.

Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. Препарат вводят в глаза 5-8 раз в день в дозе 1-2 капли до исчезновения симптомов заболевания.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологическим средствам, используемым в качестве глазных капель для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями. Глазные капли в качестве действующего средства содержат диклофенак, а в качестве вспомогательного вещества - стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и буферную смесь. В качестве действующего вещества глазные капли дополнительно содержат димедрол, в качестве стабилизатора - поливинилпирролидон, или поливиниловый спирт, или производное метилцеллюлозы (NaКМЦ) и хлоргексидин. Дополнительно глазные капли содержат антиоксидант, антагонисты Н1-рецепторов, квифенадин или секвифенадин, противоаллергические лекарственные средства и стабилизаторы клеточных функций: теофилин, или кромогликат натрия, или недокримал натрия. Технический результат: средство нетоксично, апирогенно, не обладает местно-раздражающим действием, сохраняет противовирусную активность в полном объеме. 10 з.п.ф-лы.

1. Глазные капли для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями, содержащие действующее средство и вспомогательное вещество, отличающееся тем, что в качестве действующего средства они содержат диклофенак, а в качестве вспомогательного вещества - стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и буферную смесь при следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора:
Диклофенак, г - 0,001
Стабилизатор - 0,0002 - 0,5
Буферная смесь, мл - Остальное
2. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что в качестве действующего вещества они дополнительно содержат димедрол в количестве 0,0001 - 0,02 г в 1 мл раствора. 3. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что в качестве стабилизатора они содержат поливинилпирролидон в количестве 0,001 - 03 г на 1 мл раствора или поливиниловый спирт в количестве 0,001 - 0,5 г на 1 мл раствора, или производное метилцеллюлозы (Na КМЦ) в количестве 0,001 - 0,5 г на 1 мл раствора и хлоргексидин в количестве 0,0001 - 0,005 г на 1 мл раствора. 4. Глазные капли по п.1, отличающийся тем, что дополнительно они содержат антиоксидант: трилон Б и бутилокситолуол в количестве 0,0002 - 0,0005 г в 1 мл раствора. 5. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что в качестве буферной смеси они содержат ацетатно-боратный буфер. 6. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат антагонисты H1-рецепторов в количестве 0,000025 - 0,05 г на 1 мл раствора. 7. Глазные капли по пп.1, 6, отличающиеся тем, что в качестве антагонистов H1-рецепторов они содержат квифенадин и секвифенадин. 8. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат противоаллергические лекарственные средства в количестве 0,00003 - 0,05 г на 1 мл раствора. 9. Глазные капли по пп.1, 8, отличающиеся тем, что в качестве противоаллергических лекарственных средств они содержат эбастин, лоратадин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин. 10. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат регуляторы и стабилизаторы клеточных функций в количестве 0,0005 - 0,05 г на 1 мл раствора. 11. Глазные капли по пп.1, 10, отличающиеся тем, что в качестве регуляторов и стабилизаторов клеточных функций они содержат теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия.